他克莫司對武治片（五味子提取物）生物活性木脂素藥代動力學的影響以及 CYP3A 和 P-gp 的潛在作用

我們最近報道了武氏片 （WZ） 是五味子 （Schisandra sphenanthera） 乙醇提取物的制劑，對腎移植受者和大鼠的他克莫司 （FK506） 的血液濃度有顯著影響。WZ 中的活性木脂素是五味子素 A、五味子素 B、五味子素 C、五味子醇 A、五味子醇 A、五味子醇 B、五味子素 A 和五味子素 B。到目前為止，WZ 中這些木脂素的藥代動力學是否會受到 FK506 的影響仍然未知。
方法和結果：
因此，本研究旨在探討 FK506 是否以及如何影響大鼠 WZ 中木脂素的藥代動力學以及 CYP3A 和 P-gp 的潛在作用。FK506 和 WZ 單次口服聯(lián)合給藥后，WZ 中木脂素的血藥濃度降低 FK506;此外，五味子素 A 、五味子素 A、五味子醇 A 和五味醇 B 的 AUC 分別僅為 WZ 單獨組的 64.5%、47.2%、55.1% 和 57.4%。Caco-2 細胞的轉運研究表明，這些木脂素不是 P-gp 的底物，表明 FK506 降低的木脂素血液濃度不是通過 P-gp 途徑。人重組 CYP 3A 中的代謝研究表明，這些木脂素對 CYP3A 的親和力高于 FK506，因此具有更強的 CYP3A 介導的代謝。
結論：
結論：由于 FK506 存在這些木脂素對 CYP3A 具有更高的親和力，因此這些木脂素的血液濃度降低，其 CYP3A 介導的代謝增加。

來自五味子的 Rubrisandrins A 和 B、木脂素和相關抗 HIV 化合物。

方法和結果：
對五味子果實的乙醇提取物進行生物活性定向分級分離，分離和鑒定二苯并環(huán)辛二烯木酚素，包括新的木脂素 A （1a + 1b） 和 B （2） 和已知的木脂素 gomisin J （3），（+/-）-gomisin M1 （4），（+）-gomisin M2 （5），schisanhenol （6），脫氧五味子素，Schisantherin B、五味子苷、tigloylgomisin P、gomisin O、angeloylgomisin P 和 epigomisin O。它們的結構和立體化學是通過光譜方法確定的，包括 2D-NMR 技術。
結論：
化合物 1 和 3-6 作為抗 HIV 藥物具有活性。（+/-）-Gomisin M1 （4） 表現(xiàn)出最有效的抗 HIV 活性，EC50 和治療指數(shù) （TI） 值分別為 <0.65 μM 和 >68。

五味子 sphenanthera Rehd 活性成分的研究。et Wils.裂殖素 A、B、C、D、E 和相關化合物的結構。

方法和結果：
從五味子 Rehd 果實的活性部分分離出脫氧五味子素 （VIII） 和五種新的木脂素，命名為五味子素 A 、 五黃草素 B 、 C 、 D 和 E。et Wils.它們的構型和構象是通過詳盡的光譜分析以及化學降解確定的，如 Ia、Ib;IIa、IIb 型;IIIa、IIIb;IVa 、 IVb 和 Va、Vb 分別在聯(lián)苯、 C6 、 C7 和 C8 處的絕對構型均被歸類為 S 型。從五味子中分離的亞甲二氧基在 γ-五味子苷和 Wuweizisu C 結構中的位置（如文獻所述），必須分別如 VI 和 VII 所示進行校正。
結論：
在藥理學研究和初步臨床試驗中，裂草素 A、五黃草蛋白 B、C 和 D 對降低慢性病毒性肝炎患者血清谷丙轉氨酶水平具有良好的效果。Schisantherin E 和脫氧五味子素無效。