桑葚 1-脫氧野尻霉素 （DNJ） 是一種有效的葡萄糖苷酶抑制劑，已被假設(shè)有益于抑制異常高的血糖水平，從而預(yù)防糖尿病。然而，商業(yè)桑椹產(chǎn)品中的 DNJ 含量低至約 0.1%（100 毫克/100 克干產(chǎn)品），這意味著 DNJ 的生物利用度可能無法預(yù)期。方法和結(jié)果：我們在兩個(gè)方向進(jìn)行了研究： （1） 生產(chǎn) DNJ 含量最高的食品級(jí)桑葚粉;（2） 通過臨床試驗(yàn)確定富含 DNJ 的粉末抑制餐后血糖的最佳劑量。采用以下方法：（1） 使用親水相互作用色譜和蒸發(fā)光散射檢測法測定不同品種、收獲季節(jié)和葉片位置的桑葉中 DNJ 濃度。（2） 健康志愿者接受 0 、 0.4 、 0.8 和 1.2 g 富含 DNJ 的粉末 （分別相當(dāng)于 0 、 6 、 12 和 18 mg DNJ），然后是 50 g 蔗糖。在 DNJ/蔗糖給藥前和給藥后 30-180 分鐘，測定血漿葡萄糖和胰島素。結(jié)果表明：（1） 夏季從枝條頂部取的桑葉含有最高的 DNJ。在優(yōu)化了年輕桑葉 （Morus alba L. var. Shin ichinose） 的收獲和干燥過程后，生產(chǎn)了富含 DNJ 的粉末 （1.5%）。（2） 一項(xiàng)人體研究表明，單次口服 0.8 和 1.2 g 富含 DNJ 的粉末可顯著抑制餐后血糖升高和胰島素分泌，揭示了桑葚 DNJ 的生理影響（對(duì)人體的有效劑量和療效）。結(jié)論：本研究提示新開發(fā)的富含 DNJ 的粉末可用作預(yù)防糖尿病的膳食補(bǔ)充劑。
本研究的重點(diǎn)是分離、表征和評(píng)價(jià)白桑木純化化合物對(duì)變形鏈球菌生物膜形成的抵抗力。方法和結(jié)果：評(píng)估了白枝桿菌葉粗提物對(duì)口腔病原體的影響，主要是變形鏈球菌。MICs 通過微量稀釋法測定。采用硅膠色譜法純化化合物，并用 GC-MS、NMR 和 IR 光譜進(jìn)行嚴(yán)格分析。在粗提取物和純化化合物的亞 MIC 濃度下評(píng)估變形鏈球菌的粘附性和生物膜形成特征。估計(jì)水溶性和堿溶性多糖，以確定純化化合物對(duì)變形鏈球菌細(xì)胞外多糖分泌的影響。在共聚焦顯微鏡的幫助下，還研究了它對(duì)生物膜結(jié)構(gòu)的影響。 純化的白分枝桿菌化合物對(duì)變異鏈球菌的 MIC 比粗提取物低 8 倍（MICs，分別為 15.6 和 125 mg/L）。該提取物強(qiáng)烈抑制了變異鏈球菌在其活躍積累和平臺(tái)期的生物膜形成。純化的化合物導(dǎo)致堿溶性多糖的減少量比水溶性多糖高 22%。發(fā)現(xiàn)純化的化合物是 1-脫氧野尻霉素 （DNJ）。共聚焦顯微鏡顯示 DNJ 扭曲了變形鏈球菌的生物膜結(jié)構(gòu)。結(jié)論：整個(gè)研究反映了 DNJ 通過控制變形鏈球菌的過度生長和生物膜形成作為治療劑的前瞻性作用。
發(fā)現(xiàn) 1-Deoxynojirimycin 可抑制大鼠 α 1-蛋白酶抑制劑的寡糖加工。方法和結(jié)果：在正常肝細(xì)胞中，α 1-蛋白酶抑制劑以 49,000 Mr 高甘露糖型糖蛋白的形式存在于細(xì)胞中，寡糖側(cè)鏈具有 Man9GlcNAc 和 Man8GlcNAc 組成，前者的比例較高。用 5 mM 1-脫氧野尻霉素處理的肝細(xì)胞積累了 α 1-蛋白酶抑制劑，是一種 51,000 Mr 糖蛋白，具有高甘露糖類型的碳水化合物側(cè)鏈，含有葡萄糖，通過它們對(duì) α-葡萄糖苷酶的敏感性來衡量，最大的物種是 Glc3Man9GlcNAc。該藥物抑制了向復(fù)合寡糖的轉(zhuǎn)化。此外，1-Deoxynojirimycin 濃度的增加抑制了糖基化，導(dǎo)致形成一些具有兩個(gè)而不是三個(gè)寡糖側(cè)鏈的 α 1-蛋白酶抑制劑。5 mM 1-Deoxynojirimycin 抑制 α 1-蛋白酶抑制劑的分泌約 50%，而白蛋白的分泌不受影響。1-脫氧野尻霉素處理的細(xì)胞分泌的 α 1-蛋白酶抑制劑的寡糖的特征是它們對(duì)葡萄糖苷酶 H 的敏感性、[3H] 半乳糖的摻入以及 [3H] 巖藻糖和伴刀豆球蛋白 A-瓊脂糖色譜法。研究發(fā)現(xiàn)，1-Deoxynojirimycin 不能完全阻斷寡糖加工，導(dǎo)致形成攜帶一個(gè)或兩個(gè)復(fù)雜型寡糖的 α 1-蛋白酶抑制劑分子。只有這些 α 1-蛋白酶抑制劑分子在其一條或兩條寡糖鏈中加工成復(fù)合物型幾乎完全分泌。結(jié)論：這一發(fā)現(xiàn)證明了寡糖加工對(duì) α 1-蛋白酶抑制劑分泌的重要性。
1-Deoxynojirimycin （DNM） 是一種糖類誘餌，可抑制細(xì)胞 α-葡萄糖苷酶 I-II 活性。通過 DNM 處理人類免疫缺陷病毒 （HIV） 感染的淋巴細(xì)胞培養(yǎng)物可抑制病毒傳播。 在 DNM 存在下修飾的膜相關(guān) Env 糖蛋白 （Env） 的功能特性仍不清楚，因?yàn)橐郧瓣P(guān)于該主題的報(bào)道基本上使用了重組可溶性 Envs，其特性與錨定在病毒表面的 Env 的性質(zhì)明顯不同。方法和結(jié)果：為了模擬在 DNM 存在下合成的病毒相關(guān) Env，天然 Env 在用 DNM 處理的哺乳動(dòng)物細(xì)胞表面表達(dá)。正如預(yù)期的那樣，在抑制劑存在下，其糖基化模式發(fā)生了改變。發(fā)現(xiàn) Env 能夠結(jié)合 CD4，而其誘導(dǎo)膜融合的能力被消除。參與 Env 與 CXCR4 相互作用的區(qū)域 （V1 、 V2 、 C2 和 V3） 的免疫反應(yīng)性被修飾，并且 Env 與該輔助受體的相互作用發(fā)生改變。這些結(jié)果與 DNM 在 Env/coreceptor 相互作用步驟中抑制病毒進(jìn)入一致。最后，初步數(shù)據(jù)表明，DNM 和天然或合成 CXCR4 配體的次優(yōu)濃度聯(lián)合使用可有效抑制 Env 介導(dǎo)的膜融合過程。結(jié)論：總而言之，我們的結(jié)果表明，DNM 及其類似物值得進(jìn)一步研究，作為抗 HIV 藥物與靶向 CXCR4 的實(shí)驗(yàn)化合物聯(lián)合使用，以抑制每個(gè)伙伴進(jìn)入 HIV 進(jìn)入的這一關(guān)鍵步驟。
CAS號(hào)19130-96-2對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是1-脫氧野尻霉素（1-Deoxynojirimycin，簡稱DNJ），以下是對(duì)該物質(zhì)的詳細(xì)介紹：
中文名稱：1-脫氧野尻霉素
英文名稱：1-Deoxynojirimycin
CAS號(hào)：19130-96-2
分子式：C6H13NO4
分子量：163.17
外觀：白色至類白色固體，具吸濕性。
熔點(diǎn)：195198°C（或195196°C，根據(jù)不同來源數(shù)據(jù)略有差異）。
沸點(diǎn)：361.1°C at 760 mmHg
密度：1.456
折射率：1.582
閃光點(diǎn)：197.3°C
蒸汽壓：0.0±1.8 mmHg at 25°C
溶解性：溶于水、二甲亞砜和甲醇。
化學(xué)性質(zhì)：屬于強(qiáng)效α-葡萄糖苷酶抑制劑。
穩(wěn)定性：在規(guī)定的儲(chǔ)存條件下穩(wěn)定。
來源：自?？浦参锷＃∕orus alba L.）的枝、葉、根中提取，運(yùn)用現(xiàn)代中藥分離純化技術(shù)制得。也存在于其他的植物和微生物中。
主要用途：用于科研研究、鑒定、藥理實(shí)驗(yàn)等。
藥理藥效：
作為α-葡萄糖苷酶抑制劑，抑制人體糖分的轉(zhuǎn)化，有效降低空腹血糖和餐后血糖的升高，優(yōu)于磺脲類藥物。
發(fā)生低血糖和其他副作用的可能性大大低于其他降血糖藥物，安全性好。
使用本品可以不改變正常的飲食結(jié)構(gòu)。
此外，還具有減肥和抗病毒的作用。
存儲(chǔ)要求：低溫冷藏，避光，密封，干燥。
有效期：一般為2年（具體有效期可能因產(chǎn)品而異）。
危險(xiǎn)品標(biāo)志：Xi（刺激性物質(zhì)）。
危險(xiǎn)類別碼：S26（不慎與眼睛接觸后，請(qǐng)立即用大量清水沖洗并征求醫(yī)生意見）、S37/39（戴適當(dāng)?shù)氖痔缀妥o(hù)目鏡或面具）和S24/25（避免與皮膚和眼睛接觸）。
綜上所述，CAS號(hào)19130-96-2對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)1-脫氧野尻霉素是一種具有顯著降血糖作用的生物堿，主要用于科研和藥理實(shí)驗(yàn)。在使用和存儲(chǔ)過程中，需要遵循相應(yīng)的安全規(guī)定和存儲(chǔ)條件。
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王玲