化合物 AMG-510|T8684

價(jià)格	￥368	￥536	￥1060
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 AMG-510	英文名稱:Sotorasib
CAS:2296729-00-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.89%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T8684

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Sotorasib
描述	Sotorasib (AMG-510) is an orally active and selective covalent inhibitor of KRAS G12C. Sotorasib binds to the GDP state of the inactive conformation of KRAS G12C and inhibits KRAS and its downstream signaling. Sotorasib exhibits inhibitory activity against KRAS G12C mutant tumors.
體外活性	方法：22 種腫瘤細(xì)胞用 Sotorasib (0-10 μM) 處理 72 h，使用 CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay kit 檢測(cè)細(xì)胞活力。結(jié)果：Sotorasib 損害了除 SW1573 外的所有 KRAS G12C 細(xì)胞系的生長(zhǎng)，IC50 值范圍為 0.004-0.032 μM。非 KRAS G12C 細(xì)胞系對(duì) Sotorasib 敏感，IC50>7.5 μM。[1] 方法：KRAS G12C 突變腫瘤細(xì)胞用 Sotorasib (100 nM) 處理 4-72 h，使用 Western Blot 方法檢測(cè)靶點(diǎn)蛋白表達(dá)水平。結(jié)果：Sotorasib 快速抑制 KRAS 下游信號(hào)，但 p-ERK 水平在 72 h 回復(fù)到基線水平的 75%。[2]
體內(nèi)活性	方法：為檢測(cè)體內(nèi)抗腫瘤活性，將 Sotorasib (3-100 mg/kg) 口服給藥給攜帶人胰腺癌腫瘤 MIA PaCa-2 T2 或人肺癌腫瘤 NCI-H358 的 athymic nude 小鼠，每天一次，持續(xù)四周。結(jié)果：Sotorasib 在所有劑量下顯著抑制 MIA PaCa-2 T2 和 NCI-H358 腫瘤的生長(zhǎng)，并且在更高劑量下觀察到腫瘤消退。[1] 方法：為檢測(cè)體內(nèi)抗腫瘤活性，將 Sotorasib (30 mg/kg in 0.5% sodium carboxymethylcellulose，灌胃給藥，每天一次) 和 Cisplatin (4 mg/kg in 0.9% saline，腹腔注射，每?jī)商煲淮? 給藥給攜帶人肺癌腫瘤 H358 的 Balb/C nude 小鼠，持續(xù)四周。結(jié)果：聯(lián)合用藥組的腫瘤縮小幅度是單一用藥組的兩倍多。[3]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : 33.33 mg/mL (59.46 mM), when pH is adjusted to 11 with NaOH. Sonication is recommended. DMSO : 60 mg/mL (107.03 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Ras \| AMG510 \| KRAS \| covalent \| regression \| mutation \| Inhibitor \| G12C \| anti-tumour \| inhibit \| Sotorasib \| GDP-bound \| AMG 510 \| phosphorylation \| NSCLC
相關(guān)產(chǎn)品	BI-3406 \| KRAS G12C inhibitor 16 \| ARS-1630 \| GNE-9815 \| Kras4B G12D-IN-1 \| BI-2493 \| RMC-7977 \| MRTX-1257 \| ARS-1323-alkyne \| Adagrasib \| MRTX1133 \| (S)-AMG-510
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| EMA 上市藥物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| GPCR靶點(diǎn)分子庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 疼痛相關(guān)化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： AMG-510|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷(xiāo)售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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