英文名稱：Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one, 6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-[4-methyl-2-(1-methylethyl)-3-pyridinyl]-4-[(2S)-2-methyl-4-(1-oxo-2-propen-1-yl)-1-piperazinyl]-, (1R)-

CAS號(hào)：2296729-00-3

分子式：C30H30F2N6O3

分子量：560.61

EINECS號(hào)：

屬性

沸點(diǎn) 730.5±70.0 °C(Predicted)

密度 1.36±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系數(shù)(pKa)6.52±0.35(Predicted)

作用機(jī)理：

AMG510抑制SOS1催化的重組突變體KRAS(G12C/C118A)的核苷酸交換，但對(duì)單突變KRAS(C118A)影響甚微。AMG510選擇性地降低含KRASp.G12C突變的細(xì)胞系生存活力，而對(duì)含其它KRAS突變的細(xì)胞系無影響。

在臨床前腫瘤模型中，AMG510可快速地以不可逆方式結(jié)合KRAS(G12C)，持久地抑制MAPK信號(hào)通路。對(duì)含KRAS(G12C)突變的小鼠腫瘤模型通過口服途徑單次給藥，AMG510能夠誘導(dǎo)腫瘤消退。