簡介AMG510單一構(gòu)型,英文名為AMG-510(Sotorasib),是有效的KRASG12C共價抑制劑,具有潛在的抗腫瘤活性。作用機(jī)制AMG510單一構(gòu)型是一種純手性的化合物,具有獨(dú)特的生物化學(xué)活性,其可在DNA,RNA或蛋白質(zhì)水平上選擇性靶向KRASp.G12C突變體,并可以阻止KRASp.G12C突變體的表達(dá)和/或腫瘤細(xì)胞信號傳導(dǎo)。不良反應(yīng)食欲下降、腹瀉、乏力、頭痛、咳嗽、潮熱和惡心等,沒有發(fā)現(xiàn)劑量限制毒性和與藥物有關(guān)的4級以上不良反應(yīng)。生物活性Sotorasib(AMG510)是有效的KRASG12C共價抑制劑,具有潛在的抗腫瘤活性。該AMG510是手性化合物。
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