2296729-00-3
中文名稱
AMG510 單一構型
英文名稱
Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one, 6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-[4-methyl-2-(1-methylethyl)-3-pyridinyl]-4-[(2S)-2-methyl-4-(1-oxo-2-propen-1-yl)-1-piperazinyl]-, (1R)-
CAS
2296729-00-3
分子式
C30H30F2N6O3
分子量
560.61
MOL 文件
2296729-00-3.mol
更新日期
2025/01/21 08:51:26
2296729-00-3 結構式
基本信息
中文別名
索托拉司索托拉西
AMG510單一構型
(1R)-6-氟-7-(2-氟-6-羥基苯基)-1-[4-甲基-2-(1-甲基乙基)-3-吡啶基]-4-[(2S)-2-甲基-4-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-1-哌嗪基]-吡啶并[2,3-D]嘧啶-2(1H)-酮
英文別名
StorasibCID 137278711
AMG-510(Sotorasib)
PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDIN-2(1H)-ONE, 6-FLUORO-7-(2-FLUORO-6-HYDROXYPHENYL)-1-[4-METHYL-2-(1-METHYLETHYL
6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-(4-methyl-2-propan-2-ylpyridin-3-yl)-4-[(2S)-2-methyl-4-prop-2-enoylpiperazin-1-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-one
Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one, 6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-[4-methyl-2-(1-methylethyl)-3-pyridinyl]-4-[(2S)-2-methyl-4-(1-oxo-2-propen-1-yl)-1-piperazinyl]-, (1R)-
所屬類別
分析化學：藥典標準品和雜質標準品物理化學性質
沸點730.5±70.0 °C(Predicted)
密度1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Store at -20°C, stored under nitrogen
溶解度DMSO : 100 mg/mL (178.38 mM; Need ultrasonic)|
酸度系數(shù)(pKa)6.52±0.35(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to yellow
水溶解性Water : 33.33 mg/mL (59.46 mM; ultrasonic and adjust pH to 11 with NaOH)
InChIKeyNXQKSXLFSAEQCZ-UHFFFAOYSA-N
SMILESO=C1N=C(N2CCN(C(=O)C=C)CC2C)C2=CC(F)=C(C3C(=CC=CC=3F)O)N=C2N1C1C(=CC=NC=1C(C)C)C
常見問題列表
簡介
AMG510 單一構型，英文名為AMG-510(Sotorasib)，是有效的KRAS G12C共價抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。作用機制
AMG510 單一構型是一種純手性的化合物，具有獨特的生物化學活性，其可在DNA，RNA或蛋白質水平上選擇性靶向KRAS p.G12C突變體，并可以阻止KRAS p.G12C突變體的表達和/或腫瘤細胞信號傳導。不良反應
食欲下降、腹瀉、乏力、頭痛、咳嗽、潮熱和惡心等，沒有發(fā)現(xiàn)劑量限制毒性和與藥物有關的4級以上不良反應。生物活性
Sotorasib (AMG510) 是有效的KRAS G12C共價抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。該AMG510是手性化合物。靶點
| Target | Value |
|
K-Ras(G12C)
() |
體外研究
AMG 510抑制SOS1催化的重組突變體KRAS (G12C/C118A)的核苷酸交換，但對單突變KRAS (C118A)影響甚微。AMG 510選擇性地降低含KRAS p.G12C突變的細胞系生存活力，而對含其它KRAS突變的細胞系無影響。
體內研究
在臨床前腫瘤模型中，AMG 510可快速地以不可逆方式結合KRAS (G12C)，持久地抑制MAPK信號通路。對含KRAS(G12C)突變的小鼠腫瘤模型通過口服途徑單次給藥，AMG 510能夠誘導腫瘤消退。