異丙內酯對K562/A02細胞的生長抑制作用：半胱天冬酶依賴性凋亡途徑、S期阻滯和Bcr/Abl的下調 24865355。]

Phytother Res. 2014 年 11 月;28(11):1679-86.

異丙烷內酯是一種倍半萜內酯，是菊科（菊科）的活性成分。據報道，異丙內酯具有通過誘導細胞凋亡來抑制腫瘤細胞生長的能力。本研究的目的是評估異安托內酯對人紅血病耐藥細胞系 K562/A02 的影響，并提供其作為 Bcr/Abl 表型慢性粒細胞白血病患者有效治療劑功能的證據。
方法和結果：我們的結果表明，
異安托內酯通過下調 Bcr/Abl 表達顯著抑制 K562/A02 細胞生長。異丙內酯還通過增加活性氧的產生、調節(jié) Bcl-2 家族成員的蛋白質水平、半胱天冬酶激活、聚 ADP-核糖聚合酶 （PARP） 裂解和細胞色素 c 的釋放來誘導細胞凋亡。我們還觀察到異丙酸內酯通過誘導 S 期的細胞周期停滯來抑制增殖。
結論：
綜上所述，所有這些發(fā)現(xiàn)都支持異丙內酯對 K562/A02 細胞的生長抑制作用可能通過半胱天冬酶依賴性凋亡途徑、S 期阻滯和 Bcr/Abl 下調介導。

來自Inula racemosa的異alantolactone的驅蟲，殺蟲和植物毒性活性。[參考資料：WebLink]

作物保護， 2006， 25（5）：508-11.

異丙內酯，一種從Inula racemosa Hook的傳統(tǒng)中草藥根中分離出的天然產物。f.（菊科），已被證明具有很強的抗真菌活性。
方法和結果：本研究表明，
基于食物偏好裝置和有毒食物技術，異安托內酯對水稻象鼻蟲[Sitophilus oryzae （L.） （鞘翅目：Curculionidae）]也表現(xiàn)出排斥和毒性活性。異丙內酯對水稻象鼻蟲的毒性呈劑量依賴性，而排斥性則不呈劑量依賴性。 異丙內酯在濃度為500 μg ml?1 60 h時對小麥種子萌發(fā)和幼苗生長具有較強的植物毒性作用;然而，通過縮短該濃度下的處理時間，可以顯著減少這種副作用。
結論：
結果表明，異丙內酯可用于小麥種子保鮮，以控制貯藏象鼻蟲。

異丙酸內酯誘導活性氧介導的胰腺癌 PANC-1 細胞凋亡。[Pubmed：22532787 ]

國際生物科學雜志 2012;8(4):533-47.

異丙內酯是一種倍半萜內酯化合物，具有抗真菌、抗菌、抗蠕蟲和抗增殖活性。
方法和結果：
在本研究中，我們發(fā)現(xiàn)異安托內酯抑制胰腺癌細胞的生長并誘導細胞凋亡。進一步的機制研究表明，誘導細胞凋亡與活性氧生成增加、心磷脂氧化、線粒體膜電位降低、細胞色素 c 釋放和細胞周期停滯 S 期有關。N-乙酰半胱氨酸 （NAC） 是一種特異性 ROS 抑制劑，可恢復細胞活力并完全阻斷 PANC-1 細胞中異丙酸內酯介導的細胞凋亡，表明 ROS 參與異丙酸內酯介導的細胞凋亡。Western blot研究表明，異丙內酯以劑量依賴性方式增加磷酸化的p38 MAPK、Bax和裂解的caspase-3的表達，降低Bcl-2的表達。在NAC存在下用異戊內酯處理細胞時，未發(fā)現(xiàn)磷酸化的p38 MAPK和Bax的表達變化，表明這些蛋白的激活直接依賴于ROS的產生。
結論：
本研究首次提供了異安托內酯通過內在途徑誘導ROS依賴性細胞凋亡的證據。此外，我們的體內毒性研究表明，在100 mg/kg體重的劑量下，異安托內酯不會在CD1小鼠的肝臟和腎臟中誘導任何急性或慢性毒性。因此，異安托內酯可能是治療人胰腺癌的安全化療候選藥物。