通過(guò)與右泛醇在培養(yǎng)雞胚胎成纖維細(xì)胞上的比較,評(píng)估了龍膽苷(Gentiana lutea ssp. symphyandra)提取物及其主要成分龍膽苷、Sweroside 和 swertiamarine(分別為化合物 1-3)的傷口愈合特性。方法和結(jié)果:還通過(guò)HPLC分析提取物以定量其成分。將受精卵的雞胚胎成纖維細(xì)胞與植物提取物及其成分化合物1-3一起孵育。使用顯微鏡評(píng)估培養(yǎng)的成纖維細(xì)胞中的有絲分裂能力、形態(tài)變化和膠原蛋白的產(chǎn)生作為參數(shù)。龍膽的傷口愈合活性似乎主要是由于化合物2和3分別刺激膠原蛋白生成和有絲分裂活性增加(在所有情況下<p 0.005)。結(jié)論:3種化合物均具有細(xì)胞保護(hù)作用,可能在龍膽的傷口愈合活性方面產(chǎn)生協(xié)同作用。研究結(jié)果證明了龍膽的傷口愈合活性,而龍膽以前僅基于民族醫(yī)學(xué)數(shù)據(jù)。
在篩選黑素生成抑制劑的過(guò)程中,從金銀花中分離出Sweroside。其化學(xué)結(jié)構(gòu)是在光譜分析的基礎(chǔ)上確定的,包括質(zhì)譜和核磁共振分析。方法和結(jié)果:Sweroside 在 300μM 下抑制 melan-a 細(xì)胞的有效黑色素生成,無(wú)細(xì)胞毒性。此外,Sweroside 降低了黑色素 a 細(xì)胞中酪氨酸酶、酪氨酸酶相關(guān)蛋白-1 (TRP-1) 和 TRP-2 蛋白的產(chǎn)生。為了鑒定Sweroside的信號(hào)通路,研究了Sweroside影響Akt和細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)蛋白激酶(ERK)激活的能力。Sweroside 以劑量依賴性方式誘導(dǎo) Akt 和 ERK。此外,特異性抑制劑 LY294002 和 U0126 分別研究了 Akt 和 ERK 信號(hào)通路的特異性抑制,并導(dǎo)致黑色素合成增加。此外,Sweroside 在體內(nèi)模型中表現(xiàn)出對(duì)斑馬魚身體色素沉著和酪氨酸酶活性的抑制作用。結(jié)論:這些結(jié)果表明,從粳利乳桿菌中分離出的Sweroside可能是一種有效的皮膚美白劑,通過(guò)調(diào)節(jié)MAP激酶和黑色素酶的表達(dá)。
Sweroside 是從 Lonicera japonica THUNB 的花蕾中分離出的環(huán)烯苜萓苷的活性成分。開(kāi)發(fā)了一種定量HPLC-UV方法,用于監(jiān)測(cè)大鼠血漿、尿液、糞便和膽汁中的Sweroside。該方法成功應(yīng)用于基礎(chǔ)藥代動(dòng)力學(xué)研究。方法與結(jié)果:應(yīng)用藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)評(píng)價(jià)Sweroside和純化草藥提取物(IGEs-1)的口服生物利用度。絕對(duì)生物利用度估計(jì)為F(Sweroside)0.31%和F(IGEs-1)0.67%。大多數(shù)排泄到糞便中的Sweroside揭示了口服生物利用度低的原因之一。F(IGEs-1)的值遠(yuǎn)高于F(Sweroside)的值,表明IGEs-1中的成分如loganin,secoxyloganin和一些酚酸可能促進(jìn)Sweroside的吸收。通過(guò)靜脈注射Sweroside后體內(nèi)微透析取樣方法實(shí)現(xiàn)肝膽排泄的研究。結(jié)論:游離型Sweroside在膽管中的積累百分比為總劑量的31.2+/-7.2%。這可能是Sweroside具有很強(qiáng)的保肝作用的原因之一。
草藥 Fructus Corni 是一種民間藥物,在亞洲安全用于治療絕經(jīng)后婦女或老年男性的骨質(zhì)疏松癥方面有著悠久的歷史。Sweroside 是從 Fructus Corni 中分離出的一種生物活性草藥成分,在中藥 (TCM) 中廣泛用于治療骨質(zhì)疏松癥。不幸的是,這種化合物的工作機(jī)制難以確定,因此仍不清楚。方法與結(jié)果:本研究旨在確定Sweroside抗骨質(zhì)疏松作用對(duì)人MG-63細(xì)胞和大鼠成骨細(xì)胞的潛在分子機(jī)制。采用3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四氮唑溴化物(MTT)試驗(yàn)觀察Sweroside對(duì)細(xì)胞增殖的影響。堿性磷酸酶(ALP)的活性和骨鈣素的量也測(cè)定了細(xì)胞分化。Sweroside 顯著增加人 MG-63 細(xì)胞和大鼠成骨細(xì)胞的增殖 (P<0.01)。它增加了ALP的活性,并且骨鈣素也因Sweroside而升高(P<0.05)。值得注意的是,流式細(xì)胞儀測(cè)定表明,Sweroside 可以減弱和抑制細(xì)胞凋亡。Sweroside在體外對(duì)培養(yǎng)的人MG-63細(xì)胞和大鼠成骨細(xì)胞的增殖和分化具有直接的成骨作用。這些數(shù)據(jù)將有助于了解Sweroside治療效果的分子機(jī)制,并突出對(duì)藥物發(fā)現(xiàn)的見(jiàn)解。結(jié)論:在目前的研究中,Sweroside 被認(rèn)為是一種很有前途的治療骨質(zhì)疏松癥的天然產(chǎn)物。
植物化學(xué)物質(zhì)和草藥的使用伴隨著人類歷史?,F(xiàn)代生物醫(yī)學(xué)科學(xué)的進(jìn)步使我們能夠研究草藥和植物化學(xué)物質(zhì)的功能機(jī)制。Veratrilla baillonii Franch.在中國(guó)西南地區(qū)長(zhǎng)期被用作藥材。方法和結(jié)果:在這里,我們分析了來(lái)自 V. baillonii (VBFE) 的乙醇提取物對(duì)磷酸烯醇丙酮酸羧激酶基因 (Pck1) mRNA 胞質(zhì)形式的表達(dá)水平和 HL1C 肝癌細(xì)胞中胰島素信號(hào)級(jí)聯(lián)反應(yīng)組分的影響肝癌細(xì)胞。與胰島素對(duì)照相比,VBFE治療對(duì)Pck1 mRNA的表達(dá)呈劑量依賴性。這與 Akt 和 Erk1/2 的磷酸化呈時(shí)間依賴性方式相關(guān)。對(duì)VBFE純化組分的進(jìn)一步分析表明,VBFE的龍膽苷和Sweroside單獨(dú)或聯(lián)合使用可抑制Pck1表達(dá)并誘導(dǎo)Akt和Erk1/2磷酸化。結(jié)論:綜上所述,龍膽苷和Sweroside抑制Pck1表達(dá)并誘導(dǎo)胰島素信號(hào)級(jí)聯(lián)反應(yīng)中成分的磷酸化。這是第一項(xiàng)證明龍膽苷和Sweroside對(duì)Pck1表達(dá)調(diào)節(jié)具有胰島素模擬作用的研究。需要進(jìn)一步的研究來(lái)探索龍膽苷和Sweroside在控制動(dòng)物血糖方面的潛力。
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王玲