中文名稱

依魯替尼中文同義詞依魯替尼(PCI-32765);1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮;依魯替尼/IBRUTINIB(PLF-YLTN);伊魯替尼原料藥;依魯替尼中間體4;依布魯替尼;伊布替尼API;伊魯替尼英文名稱Ibrutinib英文同義詞AccordingtoLuimatinib;PCI-32765;1-[(3R)-3-[4-Amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-1-piperidinyl]-2-propen-1-one;2-Propen-1-one,1-[(3R)-3-[4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-1-piperidinyl]-;IBRUTINIB(PCI-32765);PCI32765;(R)-1-(3-(4-Amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo-[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-;PCI-32765(Ibrutinib);IBRUTINIBCAS號(hào)936563-96-1分子式C25H24N6O2分子量440.5EINECS號(hào)805-642-2

依魯替尼性質(zhì)

熔點(diǎn)153-158°C沸點(diǎn)715.0±60.0°C(Predicted)密度1.34儲(chǔ)存條件-20°C溶解度SolubleinDMSO(uptoatleast25mg/ml)酸度系數(shù)(pKa)4.09±0.30(PredicteChemicalbookd)形態(tài)solid顏色Whiteoroff-white穩(wěn)定性Stablefor1yearfromdateofpurchaseassupplied.SolutionsinDMSOmaybestoredat-20°Cforupto3months.

布魯頓酪氨酸激酶（BTK）抑制劑依魯替尼是布魯頓酪氨酸激酶（BTK）抑制劑，用于治療慢性淋巴細(xì)胞白血病（CLL）和套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）。MCL和CLL均屬于B細(xì)胞非霍奇金淋巴瘤，具有難治愈性和易復(fù)發(fā)性，常用的化學(xué)免疫療法不具備靶向性，常發(fā)生3或4級(jí)不良反應(yīng)。依魯替尼可與B淋巴細(xì)胞形成、分化、信息傳遞和生存所必需的BTK靶向性結(jié)合，不可逆地抑制BTK的活性，有效抑制腫瘤細(xì)胞的增殖和存活；且口服后吸收迅速，1～2h達(dá)血藥濃度，不良反應(yīng)屬于1或2級(jí)，將成為治療CLL和MCL的新選擇。2013年11月13日，美國食品藥品管理局（FDA)加速批Chemicalbook準(zhǔn)了Pharmacyclics公司和美國強(qiáng)生的Imbruvica（通用名：Ibrutinib，依魯替尼）上市，用于治療一種罕見的侵襲性血癌——套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）。依魯替尼(Ibrutinib)是一種口服的布魯頓酪氨酸激酶（BTK）抑制劑類首創(chuàng)新藥，于2013年2月被FDA授予突破性治療藥物資格，并分別于2013年11月13日和2014年2月12日批準(zhǔn)為MCL和CLL的治療藥物。該藥通過與靶蛋白Btk活性位點(diǎn)半胱氨酸殘基（Cys-481）選擇性地共價(jià)結(jié)合,不可逆性地抑制BTK,從而有效地阻止腫瘤從B細(xì)胞遷移到適應(yīng)于腫瘤生長(zhǎng)環(huán)境的淋巴組織。