中文名稱
AMG510單一構(gòu)型中文同義詞AMG510單一構(gòu)型;(1R)-6-氟-7-(2-氟-6-羥基苯基)-1-[4-甲基-2-(1-甲基乙基)-3-吡啶基]-4-[(2S)-2-甲基-4-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-1-哌嗪基]-吡啶并[2,3-D]嘧啶-2(1H)-酮;索托拉西;索托拉司;SOTORASIB單一構(gòu)型;AMG510游離態(tài);索托拉西布;AMG510(索托拉西布)英文名稱Sotorasib英文同義詞PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDIN-2(1H)-ONE,6-FLUORO-7-(2-FLUORO-6-HYDROXYPHENYL)-1-[4-METHYL-2-(1-METHYLETHYL;Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one,6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-[4-methyl-2-(1-methylethyl)-3-pyridinyl]-4-[(2S)-2-methyl-4-(1-oxo-2-propen-1-yl)-1-piperazinyl]-,(1R)-;AMG-510(Sotorasib);6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-(4-methyl-2-propan-2-ylpyridin-3-yl)-4-[(2S)-2-methyl-4-prop-2-enoylpiperazin-1-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-one;Storasib;CID137278711;Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one,6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-[4-methyl-2-(1-methylethyl)-3-pyridinyl]-4-[(2S)-2-methyl-4-(1-oxo-2-propen-1-yl)-1-piperazinyl]-,(1R)-6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-(4-methyl-2-propan-2-ylpyridin-3-yl)-4-[(2S)-2-methyl-4-prop-2-enoylpiperazin-1-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-one;SotorasibCAS號2296729-00-3分子式C30H30F2N6O3分子量560.61
AMG510單一構(gòu)型性質(zhì)沸點730.5±70.0°C(Predicted)密度1.36±0.1g/cm3(Predicted)儲存條件Storeat-20°C,storedundernitrogen溶解度DMSO:100mg/mL(178.38mM;NeedultraChemicalbooksonic)|酸度系數(shù)(pKa)6.52±0.35(Predicted)水溶解性Water:33.33mg/mL(59.46mM;ultrasonicandadjustpHto11withNaOH)InChIKeyNXQKSXLFSAEQCZ-UHFFFAOYSA-N
簡介AMG510 單一構(gòu)型，英文名為AMG-510(Sotorasib)，是有效的KRAS G12C共價抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。
作用機制AMG510單一構(gòu)型是一種純手性的化合物，具有獨特的生物化學(xué)活性，其可在DNA，RNA或蛋白質(zhì)水平Chemicalbook上選擇性靶向KRASp.G12C突變體，并可以阻止KRASp.G12C突變體的表達(dá)和/或腫瘤細(xì)胞信號傳導(dǎo)。
不良反應(yīng)食欲下降、腹瀉、乏力、頭痛、咳嗽、潮熱和惡心等，沒有發(fā)現(xiàn)劑量限制毒性和與藥物有關(guān)的4級以上不良反應(yīng)。
體內(nèi)研究在臨床前腫瘤模型中，AMG510可快速地以不可逆方式結(jié)合KRAS(G12C)，持久地抑制MAPKChemicalbook信號通路。對含KRAS(G12C)突變的小鼠腫瘤模型通過口服途徑單次給藥，AMG510能夠誘導(dǎo)腫瘤消退。
關(guān)鍵字： Sotorasib;AMG510 單一構(gòu)型;索托拉西布;索托拉司;索托拉西布原料藥API;
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自主研發(fā)并申報國家發(fā)明50多項，已取得國家發(fā)明證書35項。公司主要從事飼料添加劑、化妝品原料、
食品添加劑、保健品原料、香精香料、工業(yè)電子材料、精細(xì)化學(xué)品、化學(xué)試劑、醫(yī)藥中間體及原料藥與一
體的的生產(chǎn)、經(jīng)驗、加工與銷售，及進出口貿(mào)易等服務(wù)，擁有進出口自主權(quán)。
主要經(jīng)營產(chǎn)品：司美格魯肽，阿法諾肽，索瑪魯肽，他達(dá)那非，甾體激素原料、生長激素原料，鹽酸
氮芥，磷酸奧司他韋，奧司他韋，男性抗檢測95項壯陽保健原料；抗檢測116項目減肥通便排油原料，鹽
酸特布他林99.5%，鹽酸奧洛他定99.6%，鹽酸萘必洛爾。