阿昔洛韋 英文名:Aciclovir 拼音名:AXILUOWEI 中文別名:阿昔洛維、開鏈鳥嘌呤核苷、開糖環(huán)鳥苷、羥乙氧甲鳥嘌呤、適患療、輸維療靜、無環(huán)鳥嘌呤核苷、無環(huán)鳥嘌呤、無環(huán)鳥苷、Acyclovir、Acycloguanosine、ZOVIRAX。 藥品類別:抗病毒類 性狀:該品為白色 化學(xué)名 9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤 拼音名 AXILUOWEI 英文名 Aciclovir Tablets CAS號(hào) 59277-89-3 分子式 C8H11N5O3 分子量 225.2 EINECS號(hào) 261-685-1 含量:99% 化學(xué)性質(zhì) 白色結(jié)晶性粉末,無臭無味。微溶于水。熔點(diǎn)256.5--257℃(甲醇)。急性毒性LD50小鼠(mgkg):>10000口服;1000腹腔注射。 抗病毒藥。體外對(duì)單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具有抑制作用。該品進(jìn)入皰疹病毒感染的細(xì)胞后,與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸苷激酶或細(xì)胞激酶,藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然后通過二種方式抑制病毒復(fù)制: ①干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復(fù)制; ②在DNA多聚酶作用下,與增長(zhǎng)的DNA鏈結(jié)合,引起DNA鏈的延伸中斷。 該品對(duì)病毒有特殊的親和力,但對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞毒性低。體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化測(cè)定有致癌報(bào)道,但動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未見致癌依據(jù)。某些動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示高濃度藥物可致突變,但無染色體改變的依據(jù)。 該品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動(dòng)物睪丸萎縮和精子數(shù)減少,藥物能通過胎盤,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無影響。 生產(chǎn)方法 將2-氯-9-(-2-羥乙氧基甲基)腺嘌呤與亞硝酸鈉作用,得到的2-氯-9-(2-羥乙氧基甲基)次黃嘌呤(熔點(diǎn)310℃)用液氨飽和,在125℃密閉加熱5h即生成無環(huán)鳥苷。
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