中文名稱: 阿糖胞苷 中文同義詞: 1-beta-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮;阿糖胞苷;胞嘧啶-β-D-呋喃阿拉伯糖苷;阿拉伯糖胞嘧啶;胞嘧啶阿拉伯糖苷;阿拉伯呋喃糖基胞嘧啶;阿拉伯糖基胞嘧啶;1-BETA-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶 英文名稱: Cytarabine 英文同義詞: 1-arabinofuranosylcytosine;1-beta-arabinofuranosylcytosine;1-beta-d-arabinofuranosyl-4-amino-2(1h)pyrimidinone;1-beta-d-arabinofuranosyl-cytosin;1-beta-d-arabinosyl-cytosin;1-beta-d-arabinosylcytosine;4-amino-1-arabinofuranosyl-2-oxo-1,2-dihydropyrimidin;4-amino-1-arabinofuranosyl-2-oxo-1,2-dihydropyrimidine CAS號: 147-94-4 分子式: C9H13N3O5 分子量: 243.22 EINECS號:205-705-9 熔點(diǎn): 214 °C 儲存條件:2-8°C 外觀:白色結(jié)晶性粉末 包裝:鋁箔袋 含量:99.85% 用途 用于各類急性白血病。 存儲條件:遮光,密封,在陰涼干燥處保存 抗病毒藥物 阿糖胞苷是先從鏈霉菌培養(yǎng)液中提取、再經(jīng)過化學(xué)合成制備的一種嘌呤核苷類抗病毒藥物,為白色結(jié)晶狀粉末,極微溶于水,其單磷酸酯易溶于水。對單純皰疹病毒HSV1和HSV2、乙型肝炎病毒、水痘-帶狀皰疹病毒和巨細(xì)胞病毒等DNA病毒有抑制作用,但對天花病毒、腺病毒、其他DNA或RNA病毒、細(xì)菌和真菌均無作用。阿糖胞苷的抗病毒的確切機(jī)制目前并未完全闡明,主要與抑制病毒的復(fù)制有關(guān)。藥品及其代謝物通過抑制病毒的DNA多聚酶,從而阻斷病毒DNA的合成,而藥物本身僅極少量滲入病毒的DNA分子中,在人體中,藥物的抗病毒作用部分取決于宿主的免疫功能,藥物無免疫抑制作用。靜滴給藥在體內(nèi)75%~87%的藥物迅速被腺苷脫氧酶脫氨基成為阿拉伯糖次黃嘌呤,抗病毒活性明顯低于原形,很快分布于一些組織中;每公斤體重給藥10mg,阿拉伯糖次黃嘌呤的血藥濃度峰值為3~6μ/ml,阿糖腺苷血藥濃度峰值0.2~0.4μg/ml,阿拉伯糖次黃嘌呤可透過血腦屏障,腦脊液藥物濃度約為血漿藥物濃度的1/3。日用藥量的41%~53%以阿拉伯糖次黃嘌呤的形式從尿排泄,1%~3%以原型藥物排泄。臨床上阿糖胞苷主要用以治療單純皰疹病毒性腦炎,也用于治療免疫抑制病人的帶狀皰疹和水痘感染,但對巨細(xì)胞病毒無效。亦有抑制乙肝病毒復(fù)制的藥理活性。局部用藥用于單純皰疹病毒性角膜炎,偶用于牛痘病毒性角膜炎。 抗腫瘤藥 阿糖胞苷又稱雅瑪山阿糖胞苷、鹽酸阿糖胞苷、阿糖胞嘧啶、胞核嘧啶阿拉伯糖苷、胞嘧啶阿拉伯糖苷、賽德薩、賽德威,是目前我國臨床上用于治療急性非淋巴骨髓細(xì)胞白血病最有效的藥物之一。1959首次人工合成,它亦存在海綿中。1961年發(fā)現(xiàn)它對小鼠肉瘤S180和白血病L1210有抑制作用。阿糖胞苷與常用抗腫瘤藥,6-硫鳥嘌呤、甲氨蝶呤、潑尼松、長春新堿、氮芥、環(huán)磷酰胺、柔紅霉素、丙咪腙、氟尿嘧啶和巰基嘌呤在動物試驗中未見有交叉耐藥性,本藥為嘧啶類抗代謝性抗腫瘤藥,具有細(xì)胞周期特異性,對S期細(xì)胞最為敏感,通過抑制細(xì)胞DNA的合成而干擾細(xì)胞的增殖。阿糖胞苷進(jìn)入人體后經(jīng)激酶磷酸化后轉(zhuǎn)變?yōu)榘⑻前杖姿峒鞍⑻前斩姿?,前者能?qiáng)有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷轉(zhuǎn)變?yōu)槎姿崦撗醢?,從而抑制?xì)胞DNA的合成及聚合。對RNA及蛋白質(zhì)合成的抑制作用則十分輕微。 臨床主要用于治療急性淋巴細(xì)胞及非淋巴細(xì)胞白血病的誘導(dǎo)期及維持鞏固期、慢性粒細(xì)胞白血病的急變期及惡性淋巴瘤的治療,眼科用于治療病毒性角膜炎及流行性結(jié)膜炎。對頭頸部癌、消化道癌及肺癌也有一定的療效;此外,本藥對單純皰疹病毒、天花病毒的繁殖、牛痘病毒的繁殖及機(jī)體的免疫反應(yīng)可起抑制作用。
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