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烯啶蟲胺

  烯啶蟲胺是一種高效、廣譜、新型煙堿類殺蟲劑,具有很好的內(nèi)吸和滲透作用,其作用機(jī)理是阻斷昆蟲神經(jīng)突觸受體神經(jīng)傳導(dǎo)。烯啶蟲胺對(duì)小麥蚜蟲、水稻飛虱、蔬菜煙粉虱、白粉虱、薊馬以及茶小綠葉蟬、黑刺粉虱等刺吸式口器的害蟲具有較好的防效。

  烯啶蟲胺(nitenpyram),該品種由日本武田公司開發(fā),獲得中國專利授權(quán)(CN88104801.1),該專利將于2008年8月1日到期。國內(nèi)相關(guān)登記企業(yè)有江蘇南通江山農(nóng)藥化工股份有限公司和江蘇連云港立本農(nóng)藥化工有限公司,未查到外國公司在中國登記。

  
  烯啶蟲胺屬于煙酰亞胺類殺蟲劑,具有獨(dú)特的化學(xué)和生物性質(zhì),對(duì)害蟲的突觸受體具有神經(jīng)阻斷作用,對(duì)各種蚜蟲、粉虱、水稻葉蟬顯示卓越的活性,并同時(shí)具有高效、低毒、內(nèi)吸、無交互抗性、對(duì)作物無藥害等優(yōu)點(diǎn),廣泛用于水稻、果樹、蔬菜和茶防治多種害蟲。

  烯啶蟲胺屬高效藥劑,殺蟲活性高、單位面積用量比較少。防治水稻、棉花、小麥等作物害蟲時(shí),畝用有效成分2-4克。武進(jìn)、常熟、姜堰、江寧、洪澤、宜興等地多點(diǎn)試驗(yàn)示范應(yīng)用,對(duì)秧田灰飛虱成蟲、大田灰飛虱若蟲、白背飛虱、褐飛虱均表現(xiàn)較好的防治效果,中等發(fā)生情況下,早期用藥,畝用有效成份2-3克,防效在80-90%。建議防治灰飛虱和白背飛虱用藥劑量為畝有效成分3克;防治褐飛虱提早用藥,壓低基數(shù),用藥劑量為畝有效成分3克,用藥較遲或發(fā)生量較大時(shí)要適量加大用藥劑量。

【理化性質(zhì)】
純品為淺黃色結(jié)晶體,熔點(diǎn)83-84℃,密度1.40(26℃)。蒸氣壓1.1×10-9Pa(25℃)。溶解度(g/L、20℃):水(pH=7)840、氯仿700、丙酮290、二甲苯4.5.

【毒性】
大鼠急性經(jīng)口LD50:雄1680mg/Kg,雌1575 mg/Kg;小鼠急性經(jīng)口LD50:雄867mg/Kg,雌1281 mg/Kg;大鼠急性經(jīng)皮LD50:雄、雌>2000mg/Kg;大鼠吸入LC50(4小時(shí)):5.8g/L;本品對(duì)兔眼有輕微刺激,對(duì)兔皮膚無刺激。無致畸、致突變、致癌作用。
NOEL數(shù)據(jù):大鼠(2年)雄129、雌53.7 mg/Kg b.w.天。狗(1年)60 mg/Kg b.w.天。
鵪鶉LD50:>2250mg/Kg,野鴨1124mg/Kg.鵪鶉和野鴨LC50:5620ppm。鯉魚LC50(96小時(shí)):>1000mg/L。

【作用機(jī)理】
烯啶蟲胺是一種高效、廣譜、新型煙堿類殺蟲劑,其作用機(jī)理為主要作用于昆蟲神經(jīng),對(duì)昆蟲的軸突觸受體具有神經(jīng)阻斷作用。具有卓越的內(nèi)吸和滲透作用,用量少,毒性低,持效期長(zhǎng),對(duì)作物安全無藥害等優(yōu)點(diǎn),廣泛應(yīng)用于園藝和農(nóng)業(yè)上防治同翅目和半翅目害蟲,持效期可達(dá)14天左右。
適用作物及防治對(duì)象:烯啶蟲胺具有高效、低毒、內(nèi)吸、無交互抗性等特點(diǎn),是優(yōu)良的同翅目害蟲防治藥劑,可廣泛應(yīng)用于水稻、小麥、棉花、黃瓜、茄子、蘿卜、番茄、馬鈴薯、甜瓜、西瓜、桃、蘋果、梨、柑橘、葡萄、茶上防治各種稻飛虱、蚜蟲、薊馬、白粉虱、煙粉虱、葉蟬、薊馬等,對(duì)傳統(tǒng)殺蟲劑已產(chǎn)生抗性的害蟲有較好的防治效果,是至今煙堿類農(nóng)藥發(fā)展最新產(chǎn)品之一。

【使用方法】
1. 防治水稻飛虱 用10%烯啶蟲胺水劑稀釋1000~1500倍均勻噴霧,噴霧時(shí)重點(diǎn)噴水稻的中下部。。
2. 防治蔬菜煙粉虱,白粉虱用10%烯啶蟲胺水劑稀釋2000~3000倍均勻噴霧,溫室內(nèi)使用時(shí)注意要將周圍的墻壁及棚膜都要噴上藥液
3. 防治蔬菜蚜蟲 用10%烯啶蟲胺水劑稀釋3000~4000倍均勻噴霧。
4. 防治棉花上蚜蟲用藥量為15-20克/畝 兌水45-60公斤葉面噴霧,噴霧時(shí)要做到均勻周到,或稀釋3000-4000倍均勻噴霧。
5. 防治蔬菜薊馬用  10%烯啶蟲胺水劑稀釋3000~4000倍均勻噴霧。
6. 防治茶樹小綠葉蟬、茶黑刺粉虱用10%烯啶蟲胺水劑稀釋2000~3000倍均勻噴霧。
7. 防治果樹蚜蟲時(shí)稀釋2500-3000倍均勻噴霧。


【制備方法】
  烯啶蟲胺合成是以2-氯-5-甲基吡啶為原料經(jīng)過N-乙基-2-氯-5-吡啶甲基胺,然后與1,1-二甲硫基-2-硝基乙烯和乙醇混合液進(jìn)行反應(yīng),再與甲胺水溶液反應(yīng)得到。其中關(guān)鍵中間體為2-氯-5-氯甲基吡啶?!?br />   2-氯-5-氯甲基吡啶是重要的農(nóng)藥中間體,不僅用于合成烯啶蟲胺,還是其他重要煙堿類農(nóng)藥吡蟲啉、啶蟲脒、噻蟲啉等的中間體。2-氯-5-氯甲基吡啶的研究與生產(chǎn)隨著吡蟲啉、烯啶蟲胺的研究而興起。國內(nèi)外工業(yè)化生產(chǎn)的主要方法有:
① 以3-甲基吡啶為原料經(jīng)過N-氧化物反應(yīng)得到3-氯甲基吡啶,然后定向氯化得到;
② 環(huán)合法,以芐胺和丙醛反應(yīng),經(jīng)過環(huán)氯化得到3-氯甲基吡啶,再經(jīng)過氯化得到;
③ 國內(nèi)研究人員在美國瑞利公司開發(fā)的環(huán)戊二烯直接環(huán)合基礎(chǔ)上,開發(fā)了以環(huán)戊二烯為原料通過關(guān)環(huán)反應(yīng)直接制備2-氯-5-氯甲基吡啶,該路線原料易得,生產(chǎn)成本比較低,目前國內(nèi)大連凱飛化工股份有限公司、江蘇化工農(nóng)藥集團(tuán)公司、江蘇克勝股份有限公司多采用該法生產(chǎn);
④ 江蘇農(nóng)藥研究所開發(fā)了以嗎啉為原料的生產(chǎn)路線,以嗎啉為原料經(jīng)過N-丙烯基嗎啉、1-氯-2-(4-嗎啉)-3-甲基環(huán)丁基腈、2-氯-4-甲?;祀妗?-氯-5-甲基吡啶等中間體合成2-氯-5-氯甲基吡啶,該法具有原料成本低、反應(yīng)條件溫和等優(yōu)點(diǎn),具有工業(yè)化前景。


【注意事項(xiàng)】
使用烯啶蟲胺應(yīng)注意三個(gè)問題:一是安全使用。烯啶蟲胺雖對(duì)作物、害蟲天敵安全,但對(duì)蠶、蜜蜂高毒,使用過程中不可污染桑園和蜂場(chǎng)。放蜂季節(jié)蜜源植物上切忌使用該藥劑,在其他作物上大范圍使用該藥劑時(shí)也要注意保護(hù)好蠶室和蜂場(chǎng)。二是避免亂混配。烯啶蟲胺水溶性較強(qiáng),與堿性農(nóng)藥和堿性物質(zhì)混配,更容易引起分解而喪失活性,因此務(wù)必注意不要亂混配。三是交替使用。煙堿類殺蟲劑濫用很容易使害蟲產(chǎn)生抗性,要控制烯啶蟲胺使用次數(shù),同時(shí)還要注意與非煙堿類藥劑輪換使用,以防止害蟲產(chǎn)生抗性,延長(zhǎng)烯啶蟲胺的使用壽命。
1、烯啶蟲胺在水稻成熟期以前不能和DDV復(fù)配使用。
2、不要同同類的煙堿類產(chǎn)品(如吡蟲啉、啶蟲脒等)進(jìn)行復(fù)配,以免誘發(fā)交互抗性。該產(chǎn)品可以同打稻縱的甲維鹽、阿維菌素類進(jìn)行復(fù)配。
3、本品對(duì)桑蠶、蜜蜂高毒,在使用過程中不可污染桑園及蜂場(chǎng)。
4、安全間隔期:水稻7天
5、最佳施藥時(shí)期:在飛虱卵期、若蟲期發(fā)生期使用效果最佳。施藥時(shí)田間保持一定的水層效果更突出。

參考資料
http://www.sdhmzn.com/news_display.asp?keyno=145

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烯啶蟲胺2012/10/15 22:44:24
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