枸櫞酸西地那非
| 中文名稱 | 枸櫞酸西地那非 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 枸櫞酸西地那非 1KG;西地那非(檸檬酸鹽);1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽;枸櫞酸西地那非;拘櫞酸西地那非;檸檬酸西地那非,枸櫞酸西地那非;西地那非雜質(zhì)1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-異丙基-1H-吡唑并[4,3-D]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪;檸檬酸喜地納芬 |
| 英文名稱 | Sildenafil citrate |
| 英文同義詞 | 1-[[3-(4,7-Dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazine citrate salt;1-[[3-(6,7-Dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazine, 2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate;Sildenafil Citrate (100 mg);Sildenafil citrate, >=99%;Sildenafil citrate, Professional supply;5-[2-Ethoxy-5-[(4-methyl-piperazin-1-yl)sulfonyl]phenyl]-1,6-dihydro-1-methyl-3-propyl-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one citrate;5-(2-Ethoxy-5-((4-methylpiperazin-1-yl)sulfonyl)phenyl)-1-methyl-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]py;SILDENAFIL CITRATE PH.EUR |
| CAS號(hào) | 171599-83-0 |
| 分子式 | C28H38N6O11S |
| 分子量 | 666.7 |
| EINECS號(hào) | 200-659-6 |
| 相關(guān)類別 | 原料藥;性功能障礙;小分子抑制劑;生物化工 > 抑制劑 > 代謝(Metabolism) > PDE 抑制劑 > 枸櫞酸西地那非;標(biāo)準(zhǔn)品;對(duì)照品;中藥對(duì)照品;代謝;醫(yī)藥中間體;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;其他激素;激素甾體;保健品系列;原料;原料及中間體;保健減肥原料;壯陽原藥系列;保健原料;保健原料;醫(yī)藥原料;細(xì)胞生物學(xué)試劑;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sildenafil;Pfizer compounds;Inhibitor;Inhibitors;organic interme;藥物雜質(zhì)及中間體;醫(yī)用原料;化工原料;出口原料;印度進(jìn)口原料;保健品;原料藥及中間體類;治療勃起功能性障礙;壯陽原料系列;勃起功能性障礙;西地那非;系列1 |
| Mol文件 | 171599-83-0.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
枸櫞酸西地那非 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 187-189°C |
|---|---|
| 儲(chǔ)存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亞砜：>20mg/mL |
| 形態(tài) | 白色粉末 |
| 顏色 | 白色 |
| 水溶解性 | 3.488g/L(temperature not stated) |
| Merck | 14,8489 |
| BCS Class | 1 |
| 穩(wěn)定性 | 冷凍儲(chǔ)存 |
| InChIKey | DEIYFTQMQPDXOT-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(=CC(=CC=C1OCC)S(=O)(=O)N1CCN(C)CC1)C1=NC(C2N(N=C(CCC)C=2N1)C)=O.C(O)(C(=O)O)(CC(=O)O)CC(=O)O |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 171599-83-0(CAS DataBase Reference) |
口服5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑枸櫞酸西地那非(商品名：萬艾可)的問世翻開了勃起功能障礙(ED)治療史的新篇章。自1998年3月美國(guó)食品與藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)枸櫞酸西地那非上市以來，對(duì)以該藥為代表的PDE5抑制劑的研究取得了很大進(jìn)展。隨著西地那非原研專利到期，穩(wěn)定高效的制備高純度的枸櫞酸西地那非并適合工業(yè)化生產(chǎn)是合成工作者的目標(biāo)。
枸櫞酸西地那非為選擇性5-磷酸二酯酶抑制劑，通過抑制環(huán)磷酸鳥苷的分解，增強(qiáng)一氧化氮依賴，由環(huán)磷酸鳥苷介導(dǎo)的肺血管擴(kuò)張。除有直接擴(kuò)張肺血管作用外，還可預(yù)防或逆轉(zhuǎn)血管重構(gòu)。
枸櫞酸西地那非商品名為萬艾可(viagre)，俗稱偉哥，是一種口服后可以增強(qiáng)勃起的環(huán)磷酸鳥苷 (cGMP) 特異性5型磷酸二脂酶(PDE5) 抑制劑。枸櫞酸西地那非可通過抑制陰莖海綿體內(nèi)分解環(huán)磷鳥苷(cGMP) 的5型磷酸二酯酶來增強(qiáng)一氧化氮 (NO) 的作用，在性刺激因素引起局部NO釋放時(shí)，以增加cGMP在海綿體內(nèi)的水平，松弛海綿體內(nèi)的平滑肌，增加血液的流入，使陰莖持續(xù)勃起的時(shí)間延長(zhǎng)，堅(jiān)挺度增加。用于陰莖勃起功能障礙的陽痿患者。成人每次口服50mg，每日最多服1次，于性交前約1h按需使用。極量每次0.1g。枸櫞酸西地那非是一種環(huán)鳥苷酸單磷酸鹽(cGMP)特異性的Ⅵ型磷酸二酯酶(PDE5)選擇性抑制劑，對(duì)勃起功能障礙具有良好的耐受性和較高作用效果。
| Target | Value |
|
PDE5
(Cell-free assay) | 3.5 nM |
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PDE6
(Cell-free assay) | 33 nM |
枸櫞酸西地那非是一種強(qiáng)效的PDEⅤ型的可逆選擇性抑制劑，其能夠有效阻斷cGMP的水解作用(Ki ～3 nM)。Sildenafil對(duì)PDEⅤ型和Ⅵ型表現(xiàn)出高親和力，抑制常數(shù)(Ki)分別為～3.5和33 nM。在器官浴槽中，Sildenafil增強(qiáng)硝普化鈉或透壁電刺激誘導(dǎo)的預(yù)收縮陰莖海綿體平滑肌的松弛，表明sildenafil增強(qiáng)了NO介導(dǎo)的舒張活性。在培養(yǎng)的硝普化鈉處理過的平滑肌細(xì)胞和兔子體外陰莖海綿體中，Sildenafil citrate增加細(xì)胞內(nèi)cGMP濃度。Sildenafil在肝臟中通過細(xì)胞色素P450代謝，轉(zhuǎn)變?yōu)樘匦耘c母體化合物相似的活性代謝物。
在麻醉的狗體內(nèi)，通過測(cè)定陰莖海綿體內(nèi)壓，Sildenafil citrate增強(qiáng)盆骨神經(jīng)刺激下陰莖的勃起功能。 Sildenafil citrate顯著逆轉(zhuǎn)受損的氨甲酰膽堿刺激的放松，并且抑制高膽固醇血癥兔的陰莖海綿體組織超氧化物的形成。 在Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)， Sildenafil時(shí)間劑量依賴性改善勃起功能，每天20 毫克/千克劑量下，勃起功能最大化恢復(fù)發(fā)生在第28天。在Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)，Sildenafil的使用導(dǎo)致平滑肌膠原蛋白比率保護(hù)和CD31 與eNOS表達(dá)保留。在Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)，與對(duì)照組相比，Sildenafil顯著減少細(xì)胞凋亡指數(shù)，并且增加akt 和eNOS的磷酸化作用。安全信息
枸櫞酸西地那非 化學(xué)藥品說明書
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-15025AR | 枸櫞酸西地那非 Sildenafil citrate (Standard) | 171599-83-0 | 5 mg | 320元 |
| 2025/02/08 | HY-15025AR | 枸櫞酸西地那非 Sildenafil citrate (Standard) | 171599-83-0 | 10 mg | 480元 |