丙胺卡因
| 中文名稱 | 丙胺卡因 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 丙胺卡因;丙胺卡因雜質(zhì)E;N-(2-甲基苯基)-2-丙胺-丙酰胺;丙氨卡因;丙安卡因堿;PRILOCAINE 丙胺卡因;丙胺卡因(堿基);丙胺卡因?, >96% |
| 英文名稱 | Prilocaine |
| 英文同義詞 | astra1512;o-Propionotoluidide, 2-(propylamino)- (6CI, 8CI);Propanamide, N-(2-methylphenyl)-2-(propylamino)- (9CI);Prilocaine (200 mg);2-(PropylaMino)-N-(o-tolyl)propanaMide;Prilocaine HCl (base);Prilocaine N-(2-Methylphenyl)-2-propylamino-propanamide;(±)-2′-Methyl-2-(propylamino)propionanilide |
| CAS號 | 721-50-6 |
| 分子式 | C13H20N2O |
| 分子量 | 220.31 |
| EINECS號 | 211-957-0 |
| 相關(guān)類別 | 麻醉類;局部麻醉系列;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;醫(yī)藥原料;醫(yī)藥化工原料;原料藥;對照品;化工產(chǎn)品原料藥;細(xì)胞生物學(xué)試劑;化工原料;麻醉藥及其輔助藥物;藥物雜質(zhì)及中間體;主打;原料;常規(guī)產(chǎn)品;化工產(chǎn)品原料藥;對照品;化學(xué)試劑;Active Pharmaceutical Ingredients;Inhibitors;research chemical;Pharmaceutical Intermediates;API;721-50-6 |
| Mol文件 | 721-50-6.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
丙胺卡因 性質(zhì)
| 熔點 | 37-38° |
|---|---|
| 沸點 | bp0.1 159-162° |
| 密度 | 1.0117 (rough estimate) |
| 折射率 | nD20 1.5298 |
| 儲存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 微溶于水，極易溶于丙酮和乙醇（96%）。 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | pKa 7.32 or 7.89 (Uncertain) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色至米白色 |
| 水溶解性 | 6.169g/L(25 ºC) |
| InChI | InChI=1S/C13H20N2O/c1-4-9-14-11(3)13(16)15-12-8-6-5-7-10(12)2/h5-8,11,14H,4,9H2,1-3H3,(H,15,16) |
| InChIKey | MVFGUOIZUNYYSO-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(NC1=CC=CC=C1C)(=O)C(NCCC)C |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 721-50-6(CAS DataBase Reference) |
| NIST化學(xué)物質(zhì)信息 | Propanamide, n-(2-methylphenyl)-2-(propylamino)-(721-50-6) |
丙胺卡因系酰胺類局麻藥，麻醉強度和速度與利多卡因相似，但持續(xù)時間較長，對血管擴張作用較弱。毒性較利多卡因為低。臨床用于局麻，尤其適用于忌用腎上腺素的患者。
【藥理】其3%溶液與2%利多卡因加腎上腺素的局麻效應(yīng)相當(dāng)，起效較慢，約6～7min，維持時間約為1.5～2h，對粘膜穿透力強。腎上腺素稍延長其作用時間。PPB為55%，T1/2約為1.5h。肝內(nèi)代謝，其代謝物亞硝基甲苯胺可氧化血紅蛋白，形成高鐵血紅蛋白?？赏ㄟ^胎盤轉(zhuǎn)運至胎兒。
【不良反應(yīng)】一次用量超過600mg，可產(chǎn)生正鐵血紅蛋白血癥，出現(xiàn)紫紺、心動過速、頭痛、眩暈及無力等。
【注意事項】貧血、先天性或獲得性正鐵血紅蛋白血癥、心衰和呼吸衰竭或缺氧患者禁用。忌用于產(chǎn)科麻醉。
【用法與用量】 浸潤麻醉：用0.5%～1%溶液，作用持續(xù)時間為 1～1.5小時。
神經(jīng)阻滯麻醉：用1%～2%溶液，作用持續(xù)時間為2～3小時。
硬膜外麻醉：用1%～1.5%溶液10～30ml，作用持續(xù)時間2.5～3.5小時。一次極量為600mg。
圖1為丙胺卡因結(jié)構(gòu)式
以上信息是由Chemicalbook的東方編輯整理。（2016-03-03）Prilocaine (NSC 40027) 是一種氨基酰胺類的局部麻醉劑。它作用于神經(jīng)元細(xì)胞膜上的鈉離子通道，限制癲癇發(fā)作的擴散。
【藥理】其3%溶液與2%利多卡因加腎上腺素的局麻效應(yīng)相當(dāng)，起效較慢，約6～7min，維持時間約為1.5～2h，對粘膜穿透力強。腎上腺素稍延長其作用時間。PPB為55%，T1/2約為1.5h。肝內(nèi)代謝，其代謝物亞硝基甲苯胺可氧化血紅蛋白，形成高鐵血紅蛋白?？赏ㄟ^胎盤轉(zhuǎn)運至胎兒。
【不良反應(yīng)】一次用量超過600mg，可產(chǎn)生正鐵血紅蛋白血癥，出現(xiàn)紫紺、心動過速、頭痛、眩暈及無力等。
【注意事項】貧血、先天性或獲得性正鐵血紅蛋白血癥、心衰和呼吸衰竭或缺氧患者禁用。忌用于產(chǎn)科麻醉。
【用法與用量】 浸潤麻醉：用0.5%～1%溶液，作用持續(xù)時間為 1～1.5小時。
神經(jīng)阻滯麻醉：用1%～2%溶液，作用持續(xù)時間為2～3小時。
硬膜外麻醉：用1%～1.5%溶液10～30ml，作用持續(xù)時間2.5～3.5小時。一次極量為600mg。
圖1為丙胺卡因結(jié)構(gòu)式
以上信息是由Chemicalbook的東方編輯整理。（2016-03-03）Prilocaine (NSC 40027) 是一種氨基酰胺類的局部麻醉劑。它作用于神經(jīng)元細(xì)胞膜上的鈉離子通道，限制癲癇發(fā)作的擴散。
Na, K-ATPase
Prilocaine is more potent in inhibiting the Na,K-ATPase of plasma membranes of LM cells (transformed fibroblasts) at 37 ℃ (43.8 mM) than at 25 ℃ (28.2 mM).
化學(xué)性質(zhì)
針狀結(jié)晶。熔點37-38℃，沸點159-162℃（0.133kPa），折光率（nD20）1.5299。其鹽酸鹽（[1786-81-8]）為白色結(jié)晶性粉末。熔點167-168℃。易溶于水和乙醇，略溶于氯仿。味酸澀苦，無臭。用途
局部麻醉藥。該品藥效比普魯卡因好，局麻作用強度及速度與利多卡因相似，但作用時間較長，毒性較小，因代謝快，蓄積性也較小。適用于硬膜外麻醉、傳導(dǎo)麻醉和浸潤麻醉等。生產(chǎn)方法
鄰甲苯胺與α-溴丙酰溴縮合后再與丙胺進(jìn)行丙胺化反應(yīng)即得丙胺卡因。安全信息
| 海關(guān)編碼 | 2924296000 |
|---|---|
| 毒害物質(zhì)數(shù)據(jù) | 721-50-6(Hazardous Substances Data) |