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傳統(tǒng)麻醉藥-丙胺卡因

2023/5/23 9:13:22

概述

丙胺卡因,英文名為Prilocaine,又譯作普魯卡因,是一種白色晶體粉末。丙胺卡因可在水、乙醇和氯仿中溶解,而不易溶于苯和乙醚等非極性溶劑。丙胺卡因,是弱堿性藥物,其pKa值為9.14。在生理環(huán)境下,它會(huì)以帶正電荷的形式存在。丙胺卡因?qū)夂蜔岫急容^敏感,容易被分解。丙胺卡因的穩(wěn)定性與pH密切相關(guān)。在pH值為7.0左右的緩沖液中,其穩(wěn)定性[1]。因此,在制備、儲(chǔ)存和使用時(shí)需注意保護(hù)。丙胺卡因有一個(gè)吸收波長(zhǎng)為290nm的特征光吸收峰,可以通過(guò)分光光度法檢測(cè)其濃度[2,3]。

丙胺卡因物態(tài)圖

發(fā)展

在應(yīng)用乙醚、氯仿等全身麻醉的階段,為病人的安全,Pravaz和Wood發(fā)明了注射針筒,為局部麻醉提供了工具。此后過(guò)了幾十年,直到1905年Einhorn才合成丙胺卡因,次年該化合物用于臨床,作用與利多卡因相仿。丙胺卡因的特點(diǎn)是起效較快,大約10分鐘就可以發(fā)揮麻醉效果,時(shí)效與利多卡因相似[4,5],為2.5-3小時(shí)。常用于手術(shù)和其他醫(yī)學(xué)操作中。

1950年代,丙胺卡因開(kāi)始在醫(yī)療領(lǐng)域廣泛應(yīng)用,主要用于浸潤(rùn)麻醉、神經(jīng)阻滯、硬膜外阻滯等,也可用于靜脈內(nèi)局麻。當(dāng)局部需要進(jìn)行麻醉時(shí),注射丙胺卡因,可以作用于周圍的神經(jīng)組織,使其引起興奮的敏感度降低,從而阻止其興奮。神經(jīng)組織無(wú)法興奮后,就無(wú)法傳導(dǎo)關(guān)于疼痛的信號(hào),從而發(fā)揮麻醉的作用。此外,他還能夠減輕慢性疼痛,例如神經(jīng)痛和關(guān)節(jié)炎等。

目前,丙胺卡因已成為世界上最常用的局部麻醉藥物之一,被廣泛應(yīng)用于不同的醫(yī)學(xué)領(lǐng)域。經(jīng)過(guò)多年的研究和開(kāi)發(fā),它的制劑、用法和劑量等方面得到了不斷改進(jìn)和完善,提高了其效果和安全性。但應(yīng)注意的是,它的代謝比較快,降解產(chǎn)物α-甲苯胺可使低鐵血紅蛋白氧化成高鐵血紅蛋白,臨床可表現(xiàn)為青紫、血氧飽和度下降以及血紅蛋白尿等。因此,對(duì)于貧血患者或變性血紅蛋白血癥患者,應(yīng)禁止使用該藥。并且該藥可透過(guò)胎盤,因此,孕婦應(yīng)慎用。

應(yīng)用

丙胺卡因是一種局部麻醉藥物,其應(yīng)用范圍涵蓋了醫(yī)學(xué)、科研和工業(yè)等領(lǐng)域。

醫(yī)學(xué)應(yīng)用:常用于各類手術(shù)和其他醫(yī)學(xué)操作中的局部麻醉,例如牙科手術(shù)[6]、皮膚切除[7]和陰道分娩等[8]。它可以減輕患者的疼痛和不適感,提高手術(shù)的成功率和安全性。丙胺卡因還可以用于治療心律失常等心血管疾病,以及某些自身免疫性疾病。

科研應(yīng)用:可以作為生物學(xué)實(shí)驗(yàn)中的離子通道阻滯劑使用,以研究細(xì)胞的電生理特性和功能。此外,丙胺卡因還可以用于制備其他有機(jī)化合物,例如對(duì)丙氨基苯甲酸乙酯等。

工業(yè)應(yīng)用:可以用作染料、涂料和塑料等領(lǐng)域的中間體,也可以用于制備抗菌劑[9-11]和殺蟲(chóng)劑等產(chǎn)品。

需要注意的是,丙胺卡因是一種有毒藥物,其應(yīng)用需要遵循相關(guān)的安全操作規(guī)程進(jìn)行。在醫(yī)學(xué)使用中,必須由專業(yè)的醫(yī)務(wù)人員進(jìn)行操作和監(jiān)督,以確?;颊叩陌踩陀行е委?。

制備

丙胺卡因的制備通常是從對(duì)硝基苯甲酸出發(fā),經(jīng)過(guò)酯化反應(yīng)、還原、酯交換等步驟完成[12]。

該方法省去了高損耗且昂貴的分離步驟,步選擇正丁醇代替毒性較大的二甲苯作為帶水劑,操作簡(jiǎn)便,對(duì)設(shè)備要求較低,較為符合工業(yè)生產(chǎn)要求。

使用注意事項(xiàng)

1.服用前應(yīng)告知醫(yī)生有關(guān)過(guò)敏反應(yīng)史、藥物過(guò)敏史以及正在使用的其他藥物,特別是心臟疾病和肝腎功能異?;颊?。如同時(shí)使用磺胺類藥,即使只有低劑量的丙胺卡因也會(huì)引起高鐵血紅蛋白血癥[13]。

2.它是一種局部麻醉藥物,只能在受過(guò)專業(yè)訓(xùn)練的醫(yī)務(wù)人員的指導(dǎo)下使用。在使用時(shí)必須遵循相關(guān)操作規(guī)程。

3.該物質(zhì)對(duì)某些因素(例如pH值)比較敏感,因此在制備、儲(chǔ)存和使用時(shí)需要注意其穩(wěn)定性,避免因不恰當(dāng)?shù)牟僮鞫鸩涣挤磻?yīng)。若出現(xiàn)紫紺、心動(dòng)過(guò)速、頭痛、眩暈及無(wú)力等不良反應(yīng),一定及時(shí)就醫(yī)。

4.長(zhǎng)期或大量使用丙胺卡因可能會(huì)導(dǎo)致毒副作用,例如心律失常、過(guò)敏反應(yīng)和中毒等。如果出現(xiàn)任何異常癥狀(如頭暈、心悸、呼吸困難等),應(yīng)立即告知醫(yī)生并停止使用。

5.妊娠和哺乳期婦女應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下使用,因?yàn)樗赡軙?huì)影響胎兒或嬰兒的健康。

6.在使用丙胺卡因時(shí),應(yīng)避免同時(shí)使用其他抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物或飲酒,以避免相互作用導(dǎo)致不良反應(yīng)發(fā)生。

參考文獻(xiàn)

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