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  2. GPCR/G Protein Metabolic Enzyme/Protease
  3. CaSR Endogenous Metabolite
  4. Cinacalcet hydrochloride

Cinacalcet hydrochloride  (Synonyms: 鹽酸西那卡塞; AMG-073 hydrochloride)

目錄號(hào): HY-70037A 純度: 99.88%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Cinacalcet hydrochloride (AMG 073 hydrochloride) 是一種可口服的 Ca receptor (CaR) 激動(dòng)劑，用于心血管疾病研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Cinacalcet hydrochloride Chemical Structure

Cinacalcet hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 364782-34-3

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥610
In-stock
5 mg ￥343
In-stock
10 mg ￥550
In-stock
50 mg ￥1000
In-stock
100 mg ￥1800
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Cinacalcet hydrochloride:

    Cinacalcet hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Calcif Tissue Int. 2023 Feb 8.  [Abstract]

    Cinacalcet (CN) and parathyroid hormone (PTH), used together or separately at physiological glucose levels, produce an increase expression of RUNX2 in HOBs.

    Cinacalcet hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Oxid Med Cell Longev. 2017;2017:3869561.  [Abstract]

    N-formyl-Met-Leu-Phe (fMLP; 10?nM) are used to stimulate the cells for 2?min, and the polymorphonuclear neutrophils (PMNs) without fMLP serve as the control. NPS-2143 (100?nM), Cinacalcet (100?nM), and PDTC (100?nM) are added and incubated. Protein expression results are representative of three experiments.

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Cinacalcet hydrochloride (AMG-073 hydrochloride) is an orally active, allosteric agonist of Ca receptor (CaR), used for cardiovascular disease treatment.

    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Cinacalcet hydrochloride (5 和 10 mg/kg) 導(dǎo)致 5/6 腎切除動(dòng)物的甲狀旁腺重量顯著降低。在假手術(shù)動(dòng)物中，與媒介物處理相比，Cinacalcet hydrochloride 對(duì)甲狀旁腺細(xì)胞增殖或甲狀旁腺重量沒(méi)有影響。與媒介物處理的 5/6 腎切除動(dòng)物相比，Cinacalcet hydrochloride (10、5 或 1 mg/kg) 處理的 5/6 腎切除動(dòng)物的血清磷水平?jīng)]有差異。Cinacalcet hydrochloride 處理可顯著降低假動(dòng)物的血液離子鈣水平[1]。
    Cinacalcet (30 mg/kg/24 h) 導(dǎo)致循環(huán)甲狀旁腺激素顯著減少和血清鈣適度減少。當(dāng) GHS 大鼠喂食正常 Ca 飲食時(shí)，Cinacalcet 不會(huì)改變 UCa，但當(dāng)它們喂食低 Ca 飲食時(shí)會(huì)降低 UCa。Cinacalcet hydrochloride 不會(huì)改變兩種飲食中 CaOx 或 CaHPO4 的 U 過(guò)飽和度[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    393.87

    Formula

    C22H23ClF3N
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    中文名稱

    鹽酸西那卡塞
    結(jié)構(gòu)分類(lèi)
    初始來(lái)源
    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (126.95 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 1 mg/mL (2.54 mM; 超聲助溶 (<60°C))

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.5389 mL 12.6945 mL 25.3891 mL
    5 mM 0.5078 mL 2.5389 mL 5.0778 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    * 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.35 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.35 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.98% ee.: 100.00%

    參考文獻(xiàn)
    Animal Administration
    [1]

    To identify apoptosis in parathyroid glands from 5/6 nephrectomized or sham rats treated with vehicle [phosphate-buffered saline (PBS)] or Cinacalcet (10 mg/kg), nuclear DNA fragmentation is measured in situ using the Apoptag System. Briefly, parathyroid gland sections from animals treated with vehicle or cinacalcet HCl are digested with 20 μg/mL proteinase K in 0.1 mol/L PBS at room temperature for 15 minutes and incubated with 3% hydrogen peroxide/methanol for 5 minutes to block endogenous peroxidase. Sections are incubated for 1 hour at 37°C with terminal deoxynucleotidyl transferase (TdT) to label exposed 3′-OH DNA ends with digoxigenin-tagged nucleotides. Digoxigenin-labeled DNA is detected by the immunoperoxidase method. Sections are developed with 3,3′-diaminobenzidine (DAB), and the nuclei of apoptotic cells are stained brown. The specificity for apoptosis is verified by negative staining when distilled water is substituted for TdT.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 2.5389 mL 12.6945 mL 25.3891 mL 63.4727 mL
    DMSO 5 mM 0.5078 mL 2.5389 mL 5.0778 mL 12.6945 mL
    10 mM 0.2539 mL 1.2695 mL 2.5389 mL 6.3473 mL
    15 mM 0.1693 mL 0.8463 mL 1.6926 mL 4.2315 mL
    20 mM 0.1269 mL 0.6347 mL 1.2695 mL 3.1736 mL
    25 mM 0.1016 mL 0.5078 mL 1.0156 mL 2.5389 mL
    30 mM 0.0846 mL 0.4232 mL 0.8463 mL 2.1158 mL
    40 mM 0.0635 mL 0.3174 mL 0.6347 mL 1.5868 mL
    50 mM 0.0508 mL 0.2539 mL 0.5078 mL 1.2695 mL
    60 mM 0.0423 mL 0.2116 mL 0.4232 mL 1.0579 mL
    80 mM 0.0317 mL 0.1587 mL 0.3174 mL 0.7934 mL
    100 mM 0.0254 mL 0.1269 mL 0.2539 mL 0.6347 mL

    * 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Cinacalcet hydrochloride
    目錄號(hào)：
    HY-70037A
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