2014年8月7日FDA批準(zhǔn)抗生素Orbactiv(oritavancin，奧利萬星，IV)注射液，其活性成分為奧利萬星二磷酸鹽，用于由敏感革蘭氏陽(yáng)性菌(包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌， MRSA)導(dǎo)致的急性細(xì)菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染(ABSSSIs)成人患者的治療。Orbactiv是FDA 批準(zhǔn)用于ABSSSIs治療的首個(gè)和唯一一種單劑量治療方案的抗生素。

Orbactiv注射液適用于如下革蘭氏陽(yáng)性菌敏感株導(dǎo)致的急性細(xì)菌性皮膚和皮膚 結(jié)構(gòu)感染(ABSSSIs)成人患者的治療，包括：金黃色葡萄球菌(包括甲氧西林敏感和甲氧西林耐藥菌株)、化膿性鏈球菌、無乳鏈球菌、停乳鏈球菌、咽峽炎鏈球菌群(包括 S.anginosus、S.intermedius和S.constellatus)和糞腸球菌(僅萬古霉素敏感株)。為減少耐藥菌的發(fā)生發(fā)展， 保持奧利萬星和其他抗菌藥的抗菌活性， 其只應(yīng)用于被證明或高度懷疑由敏感細(xì)菌引起的感染。

奧利萬星二磷酸鹽作用機(jī)制與萬古霉素相似， 通過阻斷肽聚糖生物合成時(shí)轉(zhuǎn)糖苷作用抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成。主要為以下 4 種: ①結(jié)合肽聚糖前體， 抑制其苷肽轉(zhuǎn)糖基化; ②結(jié)合細(xì)胞壁的肽橋接片段， 抑制細(xì)胞壁生物合成步驟轉(zhuǎn)肽交聯(lián); ③破壞細(xì)菌細(xì)胞膜的完整性， 通透性增大， 導(dǎo)致細(xì)胞死亡。④抑制細(xì)菌漿內(nèi) ＲNA 合成。

最常見的嚴(yán)重不良反應(yīng)為蜂窩組織炎， 奧利萬星二磷酸鹽治療組為 11 例( n = 976，1.1% ) ， 萬古霉素治療組 12 例( n = 983，1.2% ) 。奧利萬星其他最常見不良反應(yīng)( ≥3% ) 為: 惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、肢體和皮下膿腫。表 2 所列為臨床試驗(yàn)中單劑量奧利萬星二磷酸鹽治療組患者不良反應(yīng)發(fā)生率≥1.5% 的統(tǒng)計(jì)情況。

Oritavancin diphosphate (LY333328 diphosphate) 是一種新型半合成的糖肽抗生素, 可用于革蘭氏陽(yáng)性菌感染的研究。