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  2. Anti-infection
  3. Bacterial Antibiotic
  4. Oritavancin diphosphate

Oritavancin diphosphate  (Synonyms: 奧利萬星二磷酸鹽; LY333328 diphosphate)

目錄號: HY-B1831A 純度: 99.93%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Oritavancin diphosphate (LY333328 diphosphate) 是 Vancomycin (HY-B0671) 的半合成衍生物，是具有口服活性的糖肽抗生素 (antibiotic)，對革蘭氏陽性菌具有殺菌 (bactericidal) 活性。Oritavancin diphosphate 對 B. anthracis 有抗菌 (antibacterial) 作用，如 Ames 菌株，其 MIC 值為 0.015 g/mL。Oritavancin diphosphate 抑制細胞壁合成和破壞膜電位。Oritavancin diphosphate 抑制 ArlS 激酶活性從而干擾信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。Oritavancin diphosphate 通過吸附內(nèi)吞作用進入細胞，將其驅(qū)動到溶酶體，在那里發(fā)揮抗生素 (antibiotic) 活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Oritavancin diphosphate Chemical Structure

Oritavancin diphosphate Chemical Structure

CAS No. : 192564-14-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3151
In-stock
1 mg ￥473
In-stock
2 mg ￥660
In-stock
5 mg ￥1250
In-stock
10 mg ￥2125
In-stock
25 mg ￥3600
In-stock
50 mg ￥5200
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg 現(xiàn)貨 詢價
500 mg   詢價  
1 g   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Oritavancin diphosphate:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Oritavancin diphosphate (LY333328 diphosphate), a semisynthetic derivative of Vancomycin (HY-B0671), is an orally active glycopeptide antibiotic with bactericidal activity against gram-positive organisms. Oritavancin diphosphate shows antibacterial effect against B. anthracis, such as Ames strain with a MIC value of 0.015 g/mL. Oritavancin diphosphate inhibits cell wall synthesis and disrupts the membrane potential. Oritavancin diphosphate inhibits ArlS kinase activity thereby interfering the signal transduction. Oritavancin diphosphate enters cells by adsorptive endocytosis, which drives it to lysosomes, where it exerts antibiotic activity[1][2][3][4][5].

IC50 & Target

Glycopeptide

 

體外研究
(In Vitro)

Oritavancin diphosphate (25 μM, 30 分鐘) 劑量依賴性地抑制體外 98% 的 ArlS (3 μg) 激酶活性， IC50 值為 5.47 μΜ[1]。
Oritavancin diphosphate (0.7 μM, 42 小時) 降低了 USA300-Pspx 菌株中 spx 的表達[1]。
Oritavancin diphosphate (3.1 μM, 24 小時) 破壞成熟的 MRSA 生物膜，促進 Oritavancin diphosphate 和 Oxacillin (HY-B0925A) 對嵌入的 S. aureus 細胞的殺菌活性[1]。
Oritavancin diphosphate (0-80 μg/mL, 2 小時) 細胞外孵育濃度的增加和細胞的攝取在 J774 巨噬細胞中以合作的方式進行[2]。
Oritavancin diphosphate (25 mg/L , 24 小時) 對胞內(nèi) S. aureus 有明顯的殺菌作用[2]。

Oritavancin diphosphate 在不同細胞類型中的積累[2]

(細胞在含 10% FCS 的培養(yǎng)基中，以 25 mg/L 的藥物在 37℃ 下孵育 2 小時)[2]

Cell type Accumulation ratio (no. of determinations)
J774 mouse macrophages 66.4±11.8 (12)
THP-1 human monocytes 84.3±7.0 (9)
Rat embryo fibroblasts 72.4±9.4 (6)
LLC-PK1 pig kidney proximal tubular cells 37.8±6.4 (3)
Caco-2 human colorectal cells. 13.8±0.4 (3)

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Oritavancin diphosphate (腹腔注射 1 和 3 mg/kg 或靜脈注射 15 和 50 mg/kg, 每 48 小時一次連用 14 天或單劑量連用 30 天) 對小鼠吸入性炭疽模型具有顯著的保護作用[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mouse inhalation anthrax model[3]
Dosage: i.p. for 1 and 3 mg/kg, i.v. for 15 and 50 mg/kg
Administration: i.p., every 48 h for 14 days; i.v., a single dose for 30 days administered 24 h after challenge with inhalation anthrax
Result: Provided significant protection with 1 and 3 mg/kg protecting 50 and 100% of the mice, respectively when administered i.p..
Provided significant protection with 15 and 50 mg/kg protecting 70 or 100% of the mice, respectively when administered i.v..
Clinical Trial
分子量

1989.09

Formula

C86H103Cl3N10O34P2
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

奧利萬星二磷酸鹽
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (25.14 mM; 超聲助溶)

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (16.76 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.5027 mL 2.5137 mL 5.0274 mL
5 mM 0.1005 mL 0.5027 mL 1.0055 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (1.05 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (1.05 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.93%

參考文獻

Oritavancin diphosphate 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 0.5027 mL 2.5137 mL 5.0274 mL 12.5686 mL
5 mM 0.1005 mL 0.5027 mL 1.0055 mL 2.5137 mL
10 mM 0.0503 mL 0.2514 mL 0.5027 mL 1.2569 mL
15 mM 0.0335 mL 0.1676 mL 0.3352 mL 0.8379 mL
H2O 20 mM 0.0251 mL 0.1257 mL 0.2514 mL 0.6284 mL
25 mM 0.0201 mL 0.1005 mL 0.2011 mL 0.5027 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Oritavancin diphosphate
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