EW-7197
| 中文名稱 | EW-7197 |
|---|---|
| 中文同義詞 | N-[[4-([1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑-2-基]甲基]-2-氟苯胺;N-[[4-([1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-2-咪唑基]甲基]-2-氟苯胺;ALK4/ALK5抑制劑;N-((4-([1,2,4]三唑[1,5-A]吡啶-6-基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑-2-基)甲基)-2-氟苯胺;化合物 VACTOSERTIB;化合物VACTOSERTIB,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱 | EW-7197 |
| 英文同義詞 | EW-7197;N-(2-fluorophenyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-4-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl-1H-imidazole-2-methanamine;NOV-1301;TEW-7197;N-[[4-([1,2,4]Triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl]methyl]-2-fluoroaniline;CPD3325-A5;N-(2-Fluorophenyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-4-[1,2,4]triazolo-[1,5-a]pyridin-6-yl-1H-imidazole;CPD3325 |
| CAS號(hào) | 1352608-82-2 |
| 分子式 | C22H18FN7 |
| 分子量 | 399.42 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;抑制劑;細(xì)胞生物學(xué)試劑;Inhibitors;APIs |
| Mol文件 | 1352608-82-2.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
EW-7197 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | >85oC (dec.) |
|---|---|
| 密度 | 1.40±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲(chǔ)存條件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許） |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 8.51±0.10(Predicted) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 淡黃色至淺黃色 |
EW-7197是一種高效的，選擇性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制劑，IC50分別為13 nM 和 11 nM。Phase 1。在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)穩(wěn)定的細(xì)胞中，12b有效抑制TGF-β1誘導(dǎo)的熒光素酶報(bào)告基因活性，IC50 分別為16.5 和12.1 nM。 在TGFβ處理的乳腺癌細(xì)胞中，EW-7197抑制TGFβ誘導(dǎo)的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮細(xì)胞到間葉細(xì)胞的轉(zhuǎn)化(EMT)。此外，EW-7197也會(huì)廢除乳腺細(xì)胞中TGFβ1誘導(dǎo)的腫瘤細(xì)胞遷移和侵襲。在大鼠體內(nèi)，EW-7197具有51%的口服生物利用度，具有高全身接觸劑量(AUC) 1426 ng × h/mL，最高血漿濃度(Cmax)為1620 ng/mL。EW-7197也對心血管系統(tǒng)，中樞神經(jīng)系統(tǒng)，和呼吸系統(tǒng)表現(xiàn)出低毒性。在小鼠B16黑色素瘤模型中，EW-7197 (每天2.5 mg/kg，p.o.) 增強(qiáng)細(xì)胞毒性T淋巴細(xì)胞(CTL)應(yīng)答而抑制黑色素瘤生長。 EW-7197增強(qiáng)4T1原位移植小鼠體內(nèi)的細(xì)胞毒性T淋巴細(xì)胞活性，并增加4T1-Luc和4T1乳腺腫瘤小鼠的生存時(shí)間。Vactosertib ?(TEW-7197) 是一種高效的，選擇性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制劑，IC50分別為13 nM 和 11 nM。Phase 1。
| Target | Value |
|
ALK5
(Cell-free assay) | 11 nM |
|
ALK4
(Cell-free assay) | 13 nM |
在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)穩(wěn)定的細(xì)胞中，12b有效抑制TGF-β1誘導(dǎo)的熒光素酶報(bào)告基因活性，IC50 分別為16.5 和12.1 nM。 在TGFβ處理的乳腺癌細(xì)胞中，EW-7197抑制TGFβ誘導(dǎo)的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮細(xì)胞到間葉細(xì)胞的轉(zhuǎn)化(EMT)。此外，EW-7197也會(huì)廢除乳腺細(xì)胞中TGFβ1誘導(dǎo)的腫瘤細(xì)胞遷移和侵襲。
在大鼠體內(nèi)，EW-7197具有51%的口服生物利用度，具有高全身接觸劑量(AUC) 1426 ng × h/mL，最高血漿濃度(Cmax)為1620 ng/mL。EW-7197也對心血管系統(tǒng)，中樞神經(jīng)系統(tǒng)，和呼吸系統(tǒng)表現(xiàn)出低毒性。在小鼠B16黑色素瘤模型中，EW-7197 (每天2.5 mg/kg，p.o.) 增強(qiáng)細(xì)胞毒性T淋巴細(xì)胞(CTL)應(yīng)答而抑制黑色素瘤生長。 EW-7197增強(qiáng)4T1原位移植小鼠體內(nèi)的細(xì)胞毒性T淋巴細(xì)胞活性，并增加4T1-Luc和4T1乳腺腫瘤小鼠的生存時(shí)間。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-19928 | Vactosertib | 1352608-82-2 | 1 mg | 348元 |
| 2025/02/08 | HY-19928 | EW-7197 Vactosertib | 1352608-82-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 703元 |