EW-7197
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- CAS號(hào):
- 1352608-82-2
- 英文名:
- EW-7197
- 英文別名:
- EW-7197;EW-7179;CPD3325;CS-2288;CS-2287;TEW-7197;NOV-1301;CPD3325-A5;Vactosertib;EW-7197 (EW7197
- 中文名:
- EW-7197
- 中文別名:
- ALK4/ALK5抑制劑;化合物 VACTOSERTIB;N-[[4-([1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-2-咪唑基]甲基]-2-氟苯胺;N-((4-([1,2,4]三唑[1,5-A]吡啶-6-基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑-2-基)甲基)-2-氟苯胺;N-[[4-([1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑-2-基]甲基]-2-氟苯胺
- CBNumber:
- CB42729651
- 分子式:
- C22H18FN7
- 分子量:
- 399.42
- MOL File:
- 1352608-82-2.mol
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EW-7197化學(xué)性質(zhì)
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熔點(diǎn):
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>85oC (dec.)
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密度:
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1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
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儲(chǔ)存條件:
-
Refrigerator
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溶解度:
-
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
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酸度系數(shù)(pKa):
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8.51±0.10(Predicted)
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形態(tài):
-
Solid
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顏色:
-
Pale Yellow to Light Yellow
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EW-7197性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
EW-7197是一種高效的，選擇性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制劑，IC50分別為13 nM 和 11 nM。Phase 1。
在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)穩(wěn)定的細(xì)胞中，12b有效抑制TGF-β1誘導(dǎo)的熒光素酶報(bào)告基因活性，IC50 分別為16.5 和12.1 nM。 在TGFβ處理的乳腺癌細(xì)胞中，EW-7197抑制TGFβ誘導(dǎo)的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮細(xì)胞到間葉細(xì)胞的轉(zhuǎn)化(EMT)。此外，EW-7197也會(huì)廢除乳腺細(xì)胞中TGFβ1誘導(dǎo)的腫瘤細(xì)胞遷移和侵襲。
在大鼠體內(nèi)，EW-7197具有51%的口服生物利用度，具有高全身接觸劑量(AUC) 1426 ng × h/mL，最高血漿濃度(Cmax)為1620 ng/mL。EW-7197也對(duì)心血管系統(tǒng)，中樞神經(jīng)系統(tǒng)，和呼吸系統(tǒng)表現(xiàn)出低毒性。在小鼠B16黑色素瘤模型中，EW-7197 (每天2.5 mg/kg，p.o.) 增強(qiáng)細(xì)胞毒性T淋巴細(xì)胞(CTL)應(yīng)答而抑制黑色素瘤生長(zhǎng)。 EW-7197增強(qiáng)4T1原位移植小鼠體內(nèi)的細(xì)胞毒性T淋巴細(xì)胞活性，并增加4T1-Luc和4T1乳腺腫瘤小鼠的生存時(shí)間。
Vactosertib ?(TEW-7197) 是一種高效的，選擇性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制劑，IC50分別為13 nM 和 11 nM。Phase 1。
| Target | Value |
ALK5
(Cell-free assay)
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11 nM
|
ALK4
(Cell-free assay)
|
13 nM
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在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)穩(wěn)定的細(xì)胞中，12b有效抑制TGF-β1誘導(dǎo)的熒光素酶報(bào)告基因活性，IC50 分別為16.5 和12.1 nM。 在TGFβ處理的乳腺癌細(xì)胞中，EW-7197抑制TGFβ誘導(dǎo)的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮細(xì)胞到間葉細(xì)胞的轉(zhuǎn)化(EMT)。此外，EW-7197也會(huì)廢除乳腺細(xì)胞中TGFβ1誘導(dǎo)的腫瘤細(xì)胞遷移和侵襲。
在大鼠體內(nèi)，EW-7197具有51%的口服生物利用度，具有高全身接觸劑量(AUC) 1426 ng × h/mL，最高血漿濃度(Cmax)為1620 ng/mL。EW-7197也對(duì)心血管系統(tǒng)，中樞神經(jīng)系統(tǒng)，和呼吸系統(tǒng)表現(xiàn)出低毒性。在小鼠B16黑色素瘤模型中，EW-7197 (每天2.5 mg/kg，p.o.) 增強(qiáng)細(xì)胞毒性T淋巴細(xì)胞(CTL)應(yīng)答而抑制黑色素瘤生長(zhǎng)。 EW-7197增強(qiáng)4T1原位移植小鼠體內(nèi)的細(xì)胞毒性T淋巴細(xì)胞活性，并增加4T1-Luc和4T1乳腺腫瘤小鼠的生存時(shí)間。
EW-7197
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS編號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|
| 2024/11/08 | HY-19928 | Vactosertib | | 1 mg | 348元 |
| 2024/11/08 | HY-19928 | EW-7197
Vactosertib | 1352608-82-2 | 5mg | 800元 |
1352608-82-2, EW-7197 相關(guān)搜索:
- APIs
- Inhibitors
- 合成有機(jī)化合物配體
- 細(xì)胞生物學(xué)試劑
- 抑制劑
- 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物
- C22H18FN7
- 化合物 VACTOSERTIB
- N-((4-([1,2,4]三唑[1,5-A]吡啶-6-基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑-2-基)甲基)-2-氟苯胺
- ALK4/ALK5抑制劑
- N-[[4-([1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-2-咪唑基]甲基]-2-氟苯胺
- N-[[4-([1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑-2-基]甲基]-2-氟苯胺
- 1352608-82-2
- TEW-7197EW 7197
- Vactosertib (EW-7197
- CS-2287
- EW-7197 (EW7197
- CS-2288
- MK-4101 (MK 4101
- EW-7197;EW 7197;EW7197;TEW-7197; NOV-1301
- Vactosertib
- Vactosertib (Synonyms: EW-7197
- Vactosertib (TEW-7197)
- N-[[4-([1,2,4]Triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-5-(6-methyl-2-pyridyl)-2-imidazolyl]methyl]-2-fluoroaniline
- EW-7197 Vactosertib
- EW-7197 USP/EP/BP
- EW-7179
- 1H-Imidazole-2-methanamine, N-(2-fluorophenyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-4-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl-
- CPD3325
- N-(2-Fluorophenyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-4-[1,2,4]triazolo-[1,5-a]pyridin-6-yl-1H-imidazole
- CPD3325-A5
- N-[[4-([1,2,4]Triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl]methyl]-2-fluoroaniline
- TEW-7197
- NOV-1301
- N-(2-fluorophenyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-4-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl-1H-imidazole-2-methanamine
- EW-7197