達(dá)卡他韋二鹽酸鹽
| 中文名稱 | 達(dá)卡他韋二鹽酸鹽 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 吡咯烷二基[(1S)-1-(1-甲基乙基)-2-氧代-2,1-乙烷二基]]]二氨基甲酸二甲酯二鹽酸鹽;N,N'-[[1,1'-聯(lián)苯]-4,4'-二基雙[1H-咪唑-5,2-二基-(2S)-2,1-吡咯烷二基[(1S)-1-(1-甲基乙基)-2-氧代-2,1-乙烷二基]]]二氨基甲酸二甲酯二鹽酸鹽;達(dá)卡他韋鹽;達(dá)卡他韋,達(dá)卡他韋二鹽酸鹽;達(dá)卡他韋雙鹽酸鹽;達(dá)卡他韋二鹽酸鹽;鹽酸達(dá)卡他韋;鹽酸達(dá)拉他韋 |
| 英文名稱 | Daclatasvir Dihydrochloride |
| 英文同義詞 | BMS 790052;N,N'-[[1,1'-Biphenyl]-4,4'-diylbis[1H-imidazole-5,2-diyl-(2S)-2,1-pyrrolidinediyl[(1S)-1-(1-methylethyl)-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]biscarbamic acid dimethyl ester hydrochloride;Daclatasvir`Daclatasvir dihydrochloride;Dclatasvir dihydrochloride;Daclatasvir Digydrochloride;Carbamic acid, N,N'-[[1,1'-biphenyl]-4,4'-diylbis[1H-imidazole-5,2-diyl-(2S)-2,1-pyrrolidinediyl[(1S)-1-(1-methylethyl)-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]bis-, C,C'-dimethyl ester, hydrochloride (1:2);Daclatasvir API;Dackatasvir dihydrochloride |
| CAS號(hào) | 1009119-65-6 |
| 分子式 | C40H51ClN8O6 |
| 分子量 | 775.35 |
| EINECS號(hào) | 816-965-3 |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;抑制劑;原料藥;小分子抑制劑;蛋白酶;Inhibitors;醫(yī)藥 小分子抑制劑;醫(yī)藥原料;醫(yī)藥原料;醫(yī)用原料;醫(yī)藥原料藥 科研原料 |
| Mol文件 | 1009119-65-6.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
達(dá)卡他韋二鹽酸鹽 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | >207°C (dec.) |
|---|---|
| 儲(chǔ)存條件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | DMSO（少許）、甲醇（少許）、水（少許） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 灰白色至黃色 |
達(dá)卡他韋二鹽酸鹽又叫鹽酸達(dá)卡他韋，DAKLINZA。臨床應(yīng)用二鹽酸鹽形式。百時(shí)美施貴寶公司的丙肝新藥鹽酸達(dá)卡他韋是歐盟、日本批準(zhǔn)的首個(gè)強(qiáng)效的NS5A 復(fù)制復(fù)合體抑制劑，主要聯(lián)合其他藥物，用于所有1、2、3、4基因型慢性丙型肝炎(HCV)成人感染者的治療。此外鹽酸達(dá)卡他韋治療丙型肝炎的安全性，已在橫跨各種不同群體中得到證明，包括老年患者、伴有晚期肝病群體、肝移植后受者群體及HIV/HCV共感染群體。
步驟一、
將5.0g(12.52mmol)II-Br、0.2gKI、7.5g(27.54mmol)III-H及6.9g(50.07mmol)K2CO3置于50ml丙酮中，攪拌下加熱至40-45℃反應(yīng)1.0h，TLC跟蹤顯示原料消失。冷至室溫，加入25ml水，濃縮除去丙酮。水層用25ml2-甲基四氫呋喃(Me-THF)萃取3次，合并有機(jī)層，硫酸鈉干燥，過濾，濃縮至干，直接用于后續(xù)反應(yīng)。
步驟二、
將步驟一中制備的IV(12.52mmol)，15.5g(200.3mmol)NH4OAc及4ml乙二醇單甲醚置于50ml二氧六環(huán)中，攪拌下回流4h，TLC顯示原料基本消失，減壓濃縮除去二氧六環(huán)。攪拌下加入25ml水及25ml二氯甲烷，分去水層，水層用25ml×2二氯甲烷萃取，合并有機(jī)層，活性炭脫色，并過濾通過鋪有一層薄硅膠的漏斗，用二氯甲烷洗滌硅膠至無產(chǎn)品。
濾液濃縮至干，溶于60ml乙醇，攪拌下加入30ml濃度為1.2M的HCl/EtOH溶液，50℃攪拌3h，降至室溫后繼續(xù)攪拌12h，過濾，少許乙醇洗滌，干燥，得5.2g白色固體達(dá)卡他韋二鹽酸鹽(收率51％，以IV計(jì))，純度大于99.0％。
Daclatasvir是一種具有口服活性的抗病毒劑，抑制HCV的NS5A區(qū)域，用于治療慢性遺傳型1和3類的HCV感染。| Target | Value |
|
NS5A
() |
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-10465 | 達(dá)卡他韋二鹽酸鹽 Daclatasvir dihydrochloride | 1009119-65-6 | 5 mg | 450元 |
| 2024/11/08 | HY-10465 | 達(dá)卡他韋二鹽酸鹽 Daclatasvir dihydrochloride | 1009119-65-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 500元 |