N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-嗎啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲
生物活性體外研究體內研究生物活性靶點體外研究體內研究 用途與合成方法 MSDS N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-嗎啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲價格(試劑級) 上下游產品信息
| 中文名稱 | N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-嗎啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲 |
|---|---|
| 中文同義詞 | N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-嗎啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲;化合物GEDATOLISIB;1-(4-(4-(二甲氨基)哌啶-1-羰基)苯基)-3-(4-(4,6-二嗎啉-1,3,5-三嗪-2-基)苯基)脲;GEDATOLISIB (PF-05212384, PKI-587),雙重PI 3-K / MTOR抑制劑;吉達利塞;GEDATOLISIB抑制劑 |
| 英文名稱 | PF-05212384 |
| 英文同義詞 | PF-05212384;PKI587;N-[4-[[4-(Dimethylamino)-1-piperidinyl]carbonyl]phenyl]-N'-[4-[4,6-di(4-morpholinyl)-1,3,5-triazin-2-yl]phenyl]urea;1-(4-(4-(dimethylamino)piperidine-1-carbonyl)phenyl)-3-(4-(4,6-dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)phenyl)urea;Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587);N-[4-[[4-(Dimethylamino)-1-piperidinyl]carbonyl]phenyl]-N'-[4-[4,6-di(4-morpholinyl)-1,3,5-triazin-2-yl]phenyl]urea PF-05212384 (PKI-587);PKI-587 N-[4-[[4-(Dimethylamino)-1-piperidinyl]carbonyl]phenyl]-N'-[4-[4,6-di(4-morpholinyl)-1,3,5-triazin-2-yl]phenyl]urea;PKI-587 ( Gedatolisib ) |
| CAS號 | 1197160-78-3 |
| 分子式 | C32H41N9O4 |
| 分子量 | 615.73 |
| EINECS號 | |
| 相關類別 | 小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產物;Akt;mTOR;PI3K;PI3K/Akt/mTOR;Inhibitors |
| Mol文件 | 1197160-78-3.mol |
| 結構式 | ![N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-嗎啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲 結構式](CAS/GIF/1197160-78-3.gif) |
N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-嗎啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲 性質
| 熔點 | 226-227°C |
|---|---|
| 密度 | 1.364 |
| 儲存條件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 溶于二甲基亞砜 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 13.97±0.70(Predicted) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 米白色 |
Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一種高度有效的，雙重PI3Kα， PI3Kγ和mTOR抑制劑，IC50分別為0.4 nM， 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。PKI-587有效作用于PI3Kα最常突變形式,尤其是H1047R和E545K，IC50分別為0.6 nM 和0.6 nM。與抑制PI3K/mTOR信號通路蛋白磷酸化相一致，PKI-587作用于MDA-361和PC3-MM2 細胞系，抑制腫瘤細胞生長，IC50分別為4 nM和13.1 nM。PKI-587 按 25 mg/kg 劑量靜脈注射給藥裸鼠，產生低血漿清除力(7(mL/min)/kg),高容量分布(7.2 L/kg),和較長半衰期(14.4 小時)。PKI-587作用于MDA-361移植瘤模型，產生有效的抗腫瘤效果，最低有效劑量(MED) 為 3 mg/kg，最大耐受劑量 (MTD)為30 mg/kg。而 PKI-587 按25 mg/kg劑量作用于H1975(非小細胞肺癌, 突變 EGFR [L858R, T790M])移植瘤模型,持續(xù)處理7天，結果90%實驗處理組存活。Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一種高度有效的，雙重PI3Kα，PI3Kγ和mTOR抑制劑，無細胞試驗中IC50分別為0.4 nM， 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。
| Target | Value |
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PI3Kα
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
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mTOR
(Cell-free assay) | 1.6 nM |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 5.4 nM |
PKI-587有效作用于PI3Kα最常突變形式,尤其是H1047R和E545K，IC50分別為0.6 nM 和0.6 nM。與抑制PI3K/mTOR信號通路蛋白磷酸化相一致，PKI-587作用于MDA-361和PC3-MM2 細胞系，抑制腫瘤細胞生長，IC50分別為4 nM和13.1 nM。
PKI-587 按 25 mg/kg 劑量靜脈注射給藥裸鼠，產生低血漿清除力(7(mL/min)/kg),高容量分布(7.2 L/kg),和較長半衰期(14.4 小時)。PKI-587作用于MDA-361移植瘤模型，產生有效的抗腫瘤效果，最低有效劑量(MED) 為 3 mg/kg，最大耐受劑量 (MTD)為30 mg/kg。而 PKI-587 按25 mg/kg劑量作用于H1975(非小細胞肺癌, 突變 EGFR [L858R, T790M])移植瘤模型,持續(xù)處理7天，結果90%實驗處理組存活。安全信息
| 海關編碼 | 29349990 |
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| 更新日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/05 | S2628 | N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-嗎啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲 Gedatolisib (PKI-587) | 1197160-78-3 | 5mg | 1419.14元 |
| 2025/02/05 | S2628 | N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-嗎啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲 Gedatolisib (PKI-587) | 1197160-78-3 | 50mg | 5483.68元 |