DAPT (Γ-SECRETASE抑制劑)
| 中文名稱 | DAPT (Γ-SECRETASE抑制劑) |
|---|---|
| 中文同義詞 | DAPT (Γ-SECRETASE抑制劑) |
| 英文名稱 | DAPT (Γ-SECRETASE inhibitor) |
| 英文同義詞 | |
| CAS號 | |
| 分子式 | |
| 分子量 | 0 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 蛋白翻譯、折疊和降解;試劑;抑制劑激活劑等;Ubiquitin/Proteasome |
| Mol文件 | Mol File |
| 結(jié)構(gòu)式 |
DAPT (Γ-SECRETASE抑制劑) 性質(zhì)
DAPT是γ-分泌酶(γ-secretase)抑制劑，抑制總Aβ和Aβ42的IC50分別為115和200 nM。DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293細(xì)胞中全部Aβ產(chǎn)量，IC50為20nM。DAPT作用于原代培養(yǎng)的人神經(jīng)細(xì)胞，也抑制Aβ產(chǎn)量，作用于全部Aβ和Aβ42時，IC50分別為115nM和200nM，比作用于HEK 293細(xì)胞時低5-10倍。DAPT作用于肺鱗狀細(xì)胞癌細(xì)胞，通過抑制Notch受體信號通路，也誘導(dǎo)依賴型和非依賴型細(xì)胞凋亡。DAPT抑制Aβ產(chǎn)生超過90％，僅影響培養(yǎng)基中APPβ的適度降低。盡管通過DAPT處理APPβ減少了約30％，但這種效應(yīng)不依賴于濃度，并且通過去除DAPT而逆轉(zhuǎn)。