DAPT (γ-secretase抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:DAPT (γ-secretase抑制劑)	英文名稱:DAPT (γ-secretase抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 蛋白翻譯、折疊和降解 Ubiquitin/Proteasome

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF4139-10mM	DAPT (γ-secretase抑制劑)	10mM	128.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	tert-butyl (2S)-2-[[(2S)-2-[[2-(3,5-difluorophenyl)acetyl]amino]propanoyl]amino]-2-phenylacetate
簡(jiǎn)稱	DAPT
別名	DAPT (GSI-IX), Gamma-Secretase Inhibitor IX, CHEBI:86193, MFCD04974585
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₃H₂₆F₂N₂O₄
分子量	432.46
CAS號(hào)	208255-80-5
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO86mg/ml; Ethanol50mg/ml
溶液配制	5mg加入1.16ml DMSO，或者每4.32mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF4139-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	DAPT (GSI-IX)是一種新型γ-secretase抑制劑，抑制 Aβ產(chǎn)生，在HEK 293細(xì)胞中IC50為20nM。
信號(hào)通路	Proteases; Stem Cells & Wnt; Neuronal Signaling
靶點(diǎn)	Aβ	γ secretase(Aβ)	－	－	－
IC50	20nM	20nM	－	－	－
體外研究	DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293細(xì)胞中全部Aβ產(chǎn)量，IC50為20nM。DAPT作用于原代培養(yǎng)的人神經(jīng)細(xì)胞，也抑制Aβ產(chǎn)量，作用于全部Aβ和Aβ42時(shí)，IC50分別為115nM和200nM，比作用于HEK 293細(xì)胞時(shí)低5-10倍。最新研究顯示DAPT抑制SK-MES-1細(xì)胞增殖，這種作用存在濃度依賴性，IC50為11.265μM。此外，DAPT作用于肺鱗狀細(xì)胞癌細(xì)胞，通過(guò)抑制Notch受體信號(hào)通路，也誘導(dǎo)依賴型和非依賴型細(xì)胞凋亡。
體內(nèi)研究	DAPT按100mg/kg劑量處理PDAPP小鼠，產(chǎn)生強(qiáng)勁和持久的藥效，1小時(shí)內(nèi)腦中DAPT水平超過(guò)100ng/g，且處理后，持續(xù)上升達(dá)18小時(shí)，3小時(shí)后的時(shí)候觀察到最高水平為490ng/g。在此期間，DAPT按100mg/kg劑量處理，也降低大腦皮層全部Aβ和Aβ42，這種作用存在劑量依賴性，降低50%。DAPT按40mg/kg劑量作用于大鼠大腦皮層，抑制LPS誘導(dǎo)的γ分泌酶活性，且提高攜帶長(zhǎng)期神經(jīng)炎癥的細(xì)胞凋亡。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	DAPT(GSI-IX)是新型γ-分泌酶抑制劑。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	轉(zhuǎn)染APP751(HEK 293)基因的人類胚胎腎細(xì)胞，用于常規(guī)Aβ減少檢測(cè)。細(xì)胞接種在96孔板上，在含10%熱滅活胎牛血清的DMEM培養(yǎng)基上粘附過(guò)夜。DAPT在DMSO中稀釋，終濃度為0.1% DMSO。使用DAPT在37℃下預(yù)處理細(xì)胞2小時(shí)，吸除培養(yǎng)基，使用新鮮實(shí)驗(yàn)化合物溶液。再處理2小時(shí)后，抽除條件培養(yǎng)基，使用標(biāo)準(zhǔn)ELISA(266-3D6)分析全部Aβ。根據(jù)使用0.1% DMSO處理的對(duì)照組細(xì)胞，測(cè)量Aβ產(chǎn)量的減少，表示為抑制百分?jǐn)?shù)。實(shí)驗(yàn)至少按6種劑量重復(fù)進(jìn)行，得到實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，然后使用XLfit軟件擬合四參數(shù)方程，測(cè)定藥性。培養(yǎng)的人和PDAPP小鼠神經(jīng)細(xì)胞在無(wú)血清培養(yǎng)基上生長(zhǎng)，增強(qiáng)他們的神經(jīng)元特性，其中有90%以上神經(jīng)元在實(shí)驗(yàn)使用前成熟。通過(guò)在每孔中加入新鮮培養(yǎng)基，然后在沒(méi)有DAPT存在時(shí)，在37℃下溫育24小時(shí)，收集條件培養(yǎng)基中得到的基底Aβ值。使用含DAPT的新鮮培養(yǎng)基，按所需濃度范圍在37℃下再處理培養(yǎng)細(xì)胞24小時(shí)，收集條件培養(yǎng)基。為了測(cè)量全部Aβ，使用與HE2K 293細(xì)胞實(shí)驗(yàn)相同的ELISA(266-3D6)分析樣本。通過(guò)分開(kāi)的ELISA(21F12-3D6)，使用特定Aβ42 C-端捕獲抗體，進(jìn)行Aβ42產(chǎn)量分析。測(cè)定對(duì)全部Aβ和Aβ42產(chǎn)量的抑制情況。繪制與DAPT濃度相對(duì)的抑制百分?jǐn)?shù)，使用 XLfit軟件分析數(shù)據(jù)，測(cè)定藥性。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	SK-MES-1
濃度	2.5μM到160μM
處理時(shí)間	72小時(shí)
方法	細(xì)胞接種在96孔板上，使用0.1% DMSO或DAPT(濃度為2.5μM-160μM)處理72小時(shí)。使用MTT染料減少檢測(cè)實(shí)驗(yàn)，稍微修正，測(cè)定細(xì)胞毒性。與DAPT溫育后，20μl MTT溶液(5mg/ml，溶于PBS)加到含180μl培養(yǎng)基的每孔中，實(shí)驗(yàn)板在37℃下溫育4小時(shí)，隨后每孔加入150μl DMSO，在室溫下震蕩15分鐘混合。通過(guò)酶聯(lián)免疫吸附法在490nM處測(cè)定吸光值。使用α-MEM及等量的MTT溶液和溶劑，作為空白對(duì)照。使用PROBIT程序在SPSS中計(jì)算IC50值。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	過(guò)表達(dá)淀粉樣前體蛋白APPV717F突變型的雜合PDAPP轉(zhuǎn)基因小鼠
配制	DAPT溶于玉米油，5% (v/v)乙醇中
劑量	≤100mg/kg
給藥方式	口服處理

參考文獻(xiàn)：

1. Dovey HF, et al. J Neurochem. 2001, 76(1), 173-181.

2. Cao H, et al. APMIS. 2012, 120(6), 441-450.

3. Nasoohi S, et al. Neuroscience. 2012, 210, 99-109.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SF4139-10mM	DAPT (γ-secretase抑制劑)	10mM×0.2ml
SF4139-5mg	DAPT (γ-secretase抑制劑)	5mg
SF4139-25mg	DAPT (γ-secretase抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： DAPT (γ-secretase抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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