比沙可啶
中文名稱 | 比沙可啶 |
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中文同義詞 | 4,4'-(2-吡啶亞甲基)雙酚二乙酸酯;比沙可啶;4,4’-(2-吡啶甲撐基)-二苯酚醋酸酯;比沙可啶-D8;潮濕的,濕氣,阻尼,衰減;4,4'-(2-吡啶甲撐基)-二苯酚醋酸酯;比沙可啶 USP標(biāo)準(zhǔn)品;比沙可啶峰鑒別 EP標(biāo)準(zhǔn)品 |
英文名稱 | Bisacodyl |
英文同義詞 | 2-(4,4’-diacetoxydiphenylmethyl)pyridine;2-(4,4'-Diacetoxydiphenylmethyl)pyridine;4,4'-(2-Pyridylmethylene)diphenol diacetate;4,4'-(2-Pyridylmethylene)diphenol diacetate (ester);4,4’-(2-pyridinylmethylene)bis-phenodiacetate(ester);4,4’-(2-pyridylmethylene)di-phenodiacetate(ester);4,4’-(2-Pyridylmethylene)-diphenolace-tate;4,4’-(2-pyridylmethylene)diphenoldiacetate |
CAS號(hào) | 603-50-9 |
分子式 | C22H19NO4 |
分子量 | 361.39 |
EINECS號(hào) | 210-044-4 |
相關(guān)類別 | 醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥原料;治療便秘;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;藥用原料;化工原料;原料藥;對(duì)照品;醫(yī)用原料;原料;其他原料藥;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;醫(yī)藥化工類;化工原料藥;有機(jī)化工中間體;有機(jī)化工原料;添加劑;其他類產(chǎn)品;Active Pharmaceutical Ingredients;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;DULCOLAX;API;Inhibitors;生物化工;雜質(zhì)對(duì)照品;對(duì)照品 |
Mol文件 | 603-50-9.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
比沙可啶 性質(zhì)
熔點(diǎn) | 138°C |
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沸點(diǎn) | 493.21°C (rough estimate) |
密度 | 1.2545 (rough estimate) |
折射率 | 1.5614 (estimate) |
儲(chǔ)存條件 | Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 | 幾乎不溶于水,溶于丙酮,微溶于乙醇(96%)。它溶于稀無(wú)機(jī)酸。 |
酸度系數(shù)(pKa) | 4.69±0.10(Predicted) |
形態(tài) | 固體 |
顏色 | 白色至類白色 |
水溶解性 | Soluble in alcohol (slightly), ether (slightly), chloroform, and acetone. Insoluble in water. |
最大波長(zhǎng)(λmax) | 220nm(MeOH)(lit.) |
Merck | 14,1242 |
穩(wěn)定性 | 穩(wěn)定的。與強(qiáng)氧化劑不相容。 |
InChIKey | KHOITXIGCFIULA-UHFFFAOYSA-N |
LogP | 3.453 (est) |
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) | 603-50-9(CAS DataBase Reference) |
NIST化學(xué)物質(zhì)信息 | Bisacodyl(603-50-9) |
EPA化學(xué)物質(zhì)信息 | Phenol, 4,4'-(2-pyridinylmethylene)bis-, diacetate (ester) (603-50-9) |
便塞停為接觸性緩瀉劑,可口服或直腸給藥。在接觸大腸粘膜或粘膜下神經(jīng)叢時(shí),便塞停刺激神經(jīng)末梢,興奮副交感神經(jīng),引起正常的反射性蠕動(dòng)增強(qiáng)而導(dǎo)致排便。 另外,便塞停也可作用于腸粘膜,減少水分和離子的吸收,增加直腸水份和離子的積聚,軟化大便,從而進(jìn)一步提高通便的效果。1.比沙可啶與胺碘酮、溴芐胺、丙吡胺、奎尼丁類及索他洛爾等抗心律失常藥合用,可致低血鉀,誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn),應(yīng)改用非刺激性瀉藥;
2.與阿司匹林、芐普地爾、舒托必利、特非那丁、長(zhǎng)春胺合用也可增加低血鉀的危險(xiǎn);
3.與洋地黃類藥物合用不但可誘發(fā)低血鉀還誘發(fā)洋地黃類藥的毒性作用。
4.服藥前后lh內(nèi)不得服用牛奶或抗酸劑,避免便塞停片劑包衣溶解太快增加胃、腸刺激。
5.與H2受體拮抗劑西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁同用,可能增加胃、腸道刺激。
6.與抗高血壓藥、利尿劑同用,應(yīng)注意避免導(dǎo)致血鉀水平過(guò)低。1.口服本品偶致胃痙攣,排便后可自行消失。栓劑偶可引起直腸灼燒感。
2.為避免對(duì)胃的刺激,服用腸溶片時(shí),不應(yīng)嚼碎。腸溶片破碎或表面包衣?lián)p壞,不應(yīng)服用。
3.慢性便秘不宜長(zhǎng)期應(yīng)用,除確實(shí)需要外,便塞停連續(xù)使用不宜超過(guò)7天。
4.腹痛、惡心、嘔吐及患有闌尾炎、胃腸炎、直腸出血、腸梗阻等急腹癥時(shí)不宜應(yīng)用便塞停。Bisacodyl 是一種刺激性瀉藥,直接作用于結(jié)腸產(chǎn)生排便效應(yīng)。
2.與阿司匹林、芐普地爾、舒托必利、特非那丁、長(zhǎng)春胺合用也可增加低血鉀的危險(xiǎn);
3.與洋地黃類藥物合用不但可誘發(fā)低血鉀還誘發(fā)洋地黃類藥的毒性作用。
4.服藥前后lh內(nèi)不得服用牛奶或抗酸劑,避免便塞停片劑包衣溶解太快增加胃、腸刺激。
5.與H2受體拮抗劑西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁同用,可能增加胃、腸道刺激。
6.與抗高血壓藥、利尿劑同用,應(yīng)注意避免導(dǎo)致血鉀水平過(guò)低。1.口服本品偶致胃痙攣,排便后可自行消失。栓劑偶可引起直腸灼燒感。
2.為避免對(duì)胃的刺激,服用腸溶片時(shí),不應(yīng)嚼碎。腸溶片破碎或表面包衣?lián)p壞,不應(yīng)服用。
3.慢性便秘不宜長(zhǎng)期應(yīng)用,除確實(shí)需要外,便塞停連續(xù)使用不宜超過(guò)7天。
4.腹痛、惡心、嘔吐及患有闌尾炎、胃腸炎、直腸出血、腸梗阻等急腹癥時(shí)不宜應(yīng)用便塞停。Bisacodyl 是一種刺激性瀉藥,直接作用于結(jié)腸產(chǎn)生排便效應(yīng)。
Bisacodyl (10微克/毫升)增加Raw264.7細(xì)胞中TNF-α,COX2和PGE2的mRNA表達(dá)水平。
在大鼠結(jié)腸中,Bisacodyl (20 毫克/千克)導(dǎo)致AQP3蛋白質(zhì)表達(dá)減少,而TNF-α的mRNA表達(dá)水平增加。 Bisacodyl抑制大鼠空腸,回腸,和結(jié)腸的吸水率,在0.05毫克到2.0毫克每100毫升的范圍內(nèi),抑制程度與bisacodyl濃度的對(duì)數(shù)線性相關(guān)。 Bisacodyl (10 毫克/千克,灌胃)引起大鼠空腸NOS活性顯著下降。Bisacodyl (10 毫克/千克,灌胃)增加所有時(shí)間段標(biāo)記的行進(jìn)距離。與生理鹽水處理的大鼠相比,Bisacodyl (5.9 毫克/千克)顯著降低大鼠空腸和結(jié)腸(Na + K) ATPase活性。與不影響cAMP含量的對(duì)照組大鼠相比,Bisacodyl (5.9 毫克/千克)顯著增加空腸和結(jié)腸中PGE2含量,并刺激空腸和結(jié)腸腺苷酸環(huán)化酶的活性。 Bisacodyl (4.3 毫克/千克)與AOM一起增加大鼠體內(nèi)每個(gè)集落小囊的數(shù)量,但是不增加腫瘤的數(shù)量。Bisacodyl (4.3 毫克/千克)顯著增加大鼠每個(gè)集落小囊和腫瘤的數(shù)量。用途
是安全有效的緩瀉藥物,用于治療便秘安全信息
危險(xiǎn)品標(biāo)志 | Xi |
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危險(xiǎn)類別碼 | 22-36/37/38 |
安全說(shuō)明 | 26-36 |
WGK Germany | 3 |
RTECS號(hào) | SM8750000 |
TSCA | Yes |
海關(guān)編碼 | 2933399090 |
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù) | 603-50-9(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 orally in rats: >3 g/kg (Schmidt) |
提供商 | 語(yǔ)言 |
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