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比沙可啶

比沙可啶

中文名稱比沙可啶
中文同義詞4,4'-(2-吡啶亞甲基)雙酚二乙酸酯;比沙可啶;4,4’-(2-吡啶甲撐基)-二苯酚醋酸酯;比沙可啶-D8;潮濕的,濕氣,阻尼,衰減;4,4'-(2-吡啶甲撐基)-二苯酚醋酸酯;比沙可啶 USP標(biāo)準(zhǔn)品;比沙可啶峰鑒別 EP標(biāo)準(zhǔn)品
英文名稱Bisacodyl
英文同義詞2-(4,4’-diacetoxydiphenylmethyl)pyridine;2-(4,4'-Diacetoxydiphenylmethyl)pyridine;4,4'-(2-Pyridylmethylene)diphenol diacetate;4,4'-(2-Pyridylmethylene)diphenol diacetate (ester);4,4’-(2-pyridinylmethylene)bis-phenodiacetate(ester);4,4’-(2-pyridylmethylene)di-phenodiacetate(ester);4,4’-(2-Pyridylmethylene)-diphenolace-tate;4,4’-(2-pyridylmethylene)diphenoldiacetate
CAS號(hào)603-50-9
分子式C22H19NO4
分子量361.39
EINECS號(hào)210-044-4
相關(guān)類別醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥原料;治療便秘;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;藥用原料;化工原料;原料藥;對(duì)照品;醫(yī)用原料;原料;其他原料藥;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;醫(yī)藥化工類;化工原料藥;有機(jī)化工中間體;有機(jī)化工原料;添加劑;其他類產(chǎn)品;Active Pharmaceutical Ingredients;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;DULCOLAX;API;Inhibitors;生物化工;雜質(zhì)對(duì)照品;對(duì)照品
Mol文件603-50-9.mol
結(jié)構(gòu)式比沙可啶 結(jié)構(gòu)式

比沙可啶 性質(zhì)

熔點(diǎn)138°C
沸點(diǎn)493.21°C (rough estimate)
密度1.2545 (rough estimate)
折射率1.5614 (estimate)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度幾乎不溶于水,溶于丙酮,微溶于乙醇(96%)。它溶于稀無(wú)機(jī)酸。
酸度系數(shù)(pKa)4.69±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至類白色
水溶解性Soluble in alcohol (slightly), ether (slightly), chloroform, and acetone. Insoluble in water.
最大波長(zhǎng)(λmax)220nm(MeOH)(lit.)
Merck14,1242
穩(wěn)定性穩(wěn)定的。與強(qiáng)氧化劑不相容。
InChIKeyKHOITXIGCFIULA-UHFFFAOYSA-N
LogP3.453 (est)
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)603-50-9(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Bisacodyl(603-50-9)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Phenol, 4,4'-(2-pyridinylmethylene)bis-, diacetate (ester) (603-50-9)

比沙可啶 用途與合成方法

便塞停為接觸性緩瀉劑,可口服或直腸給藥。在接觸大腸粘膜或粘膜下神經(jīng)叢時(shí),便塞停刺激神經(jīng)末梢,興奮副交感神經(jīng),引起正常的反射性蠕動(dòng)增強(qiáng)而導(dǎo)致排便。 另外,便塞停也可作用于腸粘膜,減少水分和離子的吸收,增加直腸水份和離子的積聚,軟化大便,從而進(jìn)一步提高通便的效果。1.比沙可啶與胺碘酮、溴芐胺、丙吡胺、奎尼丁類及索他洛爾等抗心律失常藥合用,可致低血鉀,誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn),應(yīng)改用非刺激性瀉藥;
2.與阿司匹林、芐普地爾、舒托必利、特非那丁、長(zhǎng)春胺合用也可增加低血鉀的危險(xiǎn);
3.與洋地黃類藥物合用不但可誘發(fā)低血鉀還誘發(fā)洋地黃類藥的毒性作用。
4.服藥前后lh內(nèi)不得服用牛奶或抗酸劑,避免便塞停片劑包衣溶解太快增加胃、腸刺激。
5.與H2受體拮抗劑西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁同用,可能增加胃、腸道刺激。
6.與抗高血壓藥、利尿劑同用,應(yīng)注意避免導(dǎo)致血鉀水平過(guò)低。1.口服本品偶致胃痙攣,排便后可自行消失。栓劑偶可引起直腸灼燒感。
2.為避免對(duì)胃的刺激,服用腸溶片時(shí),不應(yīng)嚼碎。腸溶片破碎或表面包衣?lián)p壞,不應(yīng)服用。
3.慢性便秘不宜長(zhǎng)期應(yīng)用,除確實(shí)需要外,便塞停連續(xù)使用不宜超過(guò)7天。
4.腹痛、惡心、嘔吐及患有闌尾炎、胃腸炎、直腸出血、腸梗阻等急腹癥時(shí)不宜應(yīng)用便塞停。Bisacodyl 是一種刺激性瀉藥,直接作用于結(jié)腸產(chǎn)生排便效應(yīng)。

Bisacodyl (10微克/毫升)增加Raw264.7細(xì)胞中TNF-α,COX2和PGE2的mRNA表達(dá)水平。

在大鼠結(jié)腸中,Bisacodyl (20 毫克/千克)導(dǎo)致AQP3蛋白質(zhì)表達(dá)減少,而TNF-α的mRNA表達(dá)水平增加。 Bisacodyl抑制大鼠空腸,回腸,和結(jié)腸的吸水率,在0.05毫克到2.0毫克每100毫升的范圍內(nèi),抑制程度與bisacodyl濃度的對(duì)數(shù)線性相關(guān)。 Bisacodyl (10 毫克/千克,灌胃)引起大鼠空腸NOS活性顯著下降。Bisacodyl (10 毫克/千克,灌胃)增加所有時(shí)間段標(biāo)記的行進(jìn)距離。與生理鹽水處理的大鼠相比,Bisacodyl (5.9 毫克/千克)顯著降低大鼠空腸和結(jié)腸(Na + K) ATPase活性。與不影響cAMP含量的對(duì)照組大鼠相比,Bisacodyl (5.9 毫克/千克)顯著增加空腸和結(jié)腸中PGE2含量,并刺激空腸和結(jié)腸腺苷酸環(huán)化酶的活性。 Bisacodyl (4.3 毫克/千克)與AOM一起增加大鼠體內(nèi)每個(gè)集落小囊的數(shù)量,但是不增加腫瘤的數(shù)量。Bisacodyl (4.3 毫克/千克)顯著增加大鼠每個(gè)集落小囊和腫瘤的數(shù)量。
用途 
是安全有效的緩瀉藥物,用于治療便秘

安全信息

危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類別碼22-36/37/38
安全說(shuō)明26-36
WGK Germany3
RTECS號(hào)SM8750000
TSCAYes
海關(guān)編碼2933399090
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)603-50-9(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 orally in rats: >3 g/kg (Schmidt)

MSDS信息

比沙可啶 化學(xué)藥品說(shuō)明書(shū)

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2025/02/08HY-B0557比沙可啶
Bisacodyl
603-50-9500mg400元
2025/02/08HY-B0557比沙可啶
Bisacodyl
603-50-910mM * 1mLin DMSO500元
"比沙可啶"相關(guān)產(chǎn)品信息
三乙酸甘油酯 醋酸格拉替雷 聚醋酸乙烯酯 雙酚酸 乙酸銨 醋酸鈉 2,4,6-三甲基吡啶 乙酸乙酯 4-甲基吡啶 5-氯戊酸 乙酸乙烯酯 2-氯-5-氯甲基吡啶 雙酚A 乙酸纖維素 4-(二乙氨基)水楊醛 醋酸生長(zhǎng)激素釋放肽-2 DL-α-生育酚 唑啶磷
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