SB-505124
| 中文名稱 | SB-505124 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 2-[4-(1,3-苯并二惡茂-5-基)-2-(叔丁基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基吡啶;2-[4-(1,3-苯并二氧雜環(huán)戊烷-5-基)-2-(1,1- 二甲基乙基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基-吡啶;2-[4-(1,3-苯并二惡英-5-基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基吡啶;SB-505124, 一種選擇性TGFΒ受體ALK4和ALK5抑制劑;化合物SB-505124;2-(4-(苯并[D][1,3]二氧雜戊環(huán)-5-基)-2-(叔丁基)-1H-咪唑-5-基)-6-甲基吡啶;2-(5-(苯并[D][1,3]二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-2-(叔丁基)-1H-咪唑-4-基)-6-甲基吡啶;SB505124,競(jìng)爭(zhēng)性ALK5抑制劑 |
| 英文名稱 | 2-(5-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-tert-butyl-3H-imidazol-4-yl)-6-methylpyridine hydrate hydrochloride |
| 英文同義詞 | 2-(5-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-tert-butyl-3H-imidazol-4-yl)-6-methylpyridine hydrate hydrochloride;SB-505124 hydrate hydrochloride;2-(5-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-tert-butyl-3H-iMidazol-4-yl)-6-Methylpyridine;2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(1,1- diMethylethyl)-1H-iMidazol-5-yl]-6-Methyl-pyridine;2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(tert-butyl)-1H-imidazol-5-yl]-6-methylpyridine;SB-505124 hydrochloride hydrate;2-(4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-tert-butyl-1H-imidazol-5-yl)-6-methylpyridine;2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(tert-butyl)-1H-imidazol-5-yl]-6-methylpyridine SB505124 |
| CAS號(hào) | 694433-59-5 |
| 分子式 | C20H21N3O2 |
| 分子量 | 335.4 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Inhibitors;Smad;TGF-beta;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Tyrosine Kinase Inhibitors |
| Mol文件 | 694433-59-5.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
SB-505124 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 168 °C |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 509.7±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.202 |
| 儲(chǔ)存條件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亞砜：>10mg/mL |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 11.26±0.10(Predicted) |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 顏色 | 粘黃色 |
SB505124是一種選擇性TGFβR抑制劑，作用于ALK4和ALK5，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為129 nM和47 nM，也抑制ALK7，但不抑制ALK1，2，3或6。
| Target | Value |
|
ALK5
(Cell-free assay) | 47 nM |
|
ALK4
(Cell-free assay) | 129 nM |
SB-505124抑制緊密相關(guān)的ALK4,IC50為129 nM，選擇性比作用于 ALK5低2.5倍。SB-505124濃度高達(dá)10 μM時(shí)也不抑制ALK2。SB-505124 作用于COS-1細(xì)胞，也抑制內(nèi)源性Smad2磷酸化。加入SB-505124不影響組成型活性 ALK1, ALK2, ALK3, 和 ALK6 磷酸化的Smad1。ALK4和ALK5 激活Smad1和Smad2，加入SB-505124抑制激活。SB-505124作用于HepG2人類肝癌細(xì)胞，C2C12小鼠成肌細(xì)胞和Mv1Lu水貂肺細(xì)胞，抑制TGF-β誘導(dǎo)的Smad2磷酸化，這種作用存在濃度依賴性。1 μM SB-505124也抑制活化素誘導(dǎo)的Smad2磷酸化。SB-505124有效抑制TGF-β和活化素誘導(dǎo)CAGA12-熒光素酶和ARE-熒光素酶受體結(jié)構(gòu)的活力，這種作用存在濃度依賴性。 SB-505124可清除TGF-β1對(duì)E-鈣粘蛋白啟動(dòng)子, mRNA和蛋白表達(dá)的抑制。 SB-505124 損害Smad2磷酸化和 CTGF與α-SMA的表達(dá)。
SB-505124處理青光眼濾過(guò)手術(shù)中的濾過(guò)泡，持續(xù)10天以上，沒(méi)有任何嚴(yán)重的術(shù)后并發(fā)癥，并清楚地觀察到濾泡。第一周眼內(nèi)壓 (IOP)低于10 mmHg，然而 SB-505124處理一周后，眼內(nèi)壓漲到10 mmHg。用途
SB-505124 is a selective inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptor ALK5 and as well as being a selective inhibitor of ALK4 but with less potency. SB-505124 blocks TGF-β鈥搃nduced apop
tosis of FaO cells and NRP 154 cells in a concentration-dependent manner. SB-505124 has been shown to suppress the migration and invasion of breast cancer MCF-7-M5 cells.| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/05 | S2186 | SB-505124 SB505124 | 694433-59-5 | 10mg | 1375.11元 |
| 2025/02/05 | S2186 | SB-505124 SB505124 | 694433-59-5 | 10mM(1mL in DMSO) | 1815.87元 |