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鹽酸帕洛諾司瓊

鹽酸帕洛諾司瓊

中文名稱鹽酸帕洛諾司瓊
中文同義詞鹽酸帕洛諾司瓊;鹽酸帕洛諾司瓊對照品;鹽酸帕洛諾司瓊 1G;帕諾司瓊2;鹽酸帕洛諾司瓊(標(biāo)準(zhǔn)品);帕洛諾司瓊鹽酸鹽;鹽酸帕羅洛司瓊;鹽酸帕洛諾司瓊API
英文名稱Palonosetron Hydrochloride
英文同義詞PALONOSETRON HYDROCHLORIDE;(3aS)-2-(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-one Hydrochloride;Onicit;RS-25259-197;(3aS)-2-(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-one monohydrochloride;(S,S)-Palonosetron Hydrochloride;(S,S)-Palonosetron HCl;(3aS)-2-[(S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1-oxo-1H-benz[de]isoquinoline hydrochloride
CAS號135729-62-3
分子式C19H25ClN2O
分子量332.87
EINECS號680-630-6
相關(guān)類別醫(yī)藥與生物化工;原料藥;中間體;其他科研原料藥;醫(yī)藥中間體;神經(jīng)信號;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;化工原料;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥 拮抗劑;標(biāo)準(zhǔn)品;中藥對照品;原料;醫(yī)藥化工類;Selective 5-HT3 Receptor Antagonist;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API;目的化合物;科研原料;化學(xué)試劑;化工產(chǎn)品
Mol文件135729-62-3.mol
結(jié)構(gòu)式鹽酸帕洛諾司瓊 結(jié)構(gòu)式

鹽酸帕洛諾司瓊 性質(zhì)

熔點>290°C
比旋光度D25 -94.1° (c = 0.4 in water)
儲存條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于甲醇(輕微加熱)、水(輕微)
形態(tài)固體
顏色白色至類白色
旋光性 (optical activity)[α]/D -90 to -110°, c =0.4 in H2O
水溶解性H2O: 20mg/mL, clear
Merck14,6997
InChIInChI=1/C19H24N2O.ClH/c22-19-16-6-2-4-14-3-1-5-15(18(14)16)11-21(19)17-12-20-9-7-13(17)8-10-20;/h2,4,6,13,15,17H,1,3,5,7-12H2;1H/t15-,17-;/s3
InChIKeyOLDRWYVIKMSFFB-HYCRUXCXNA-N
SMILESN1(C[C@@]2([H])CCCC3=CC=CC(=C32)C1=O)[C@H]1[C@]2([H])CCN(CC2)C1.Cl |&1:2,15,16,r|
CAS 數(shù)據(jù)庫135729-62-3(CAS DataBase Reference)

鹽酸帕洛諾司瓊 用途與合成方法

鹽酸帕洛諾司瓊是5-羥色胺5-HT3受體拮抗劑,用于預(yù)防和治療化學(xué)療法誘發(fā)的惡心和嘔吐(CINV)。鹽酸帕洛諾司瓊是止吐藥。

鹽酸帕洛諾司瓊是一種抑制惡心嘔吐藥,屬于新型高選擇性、高親和性5-HT3受體拮抗劑,它可阻斷嘔吐反射中樞外周神經(jīng)元的突觸前5-HT。受體的興奮,并直接影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)5-HT。受體興奮產(chǎn)生的沖動通過迷走神經(jīng)傳人后區(qū)的作用,阻斷腸道中迷走神經(jīng)末梢,阻止信號傳遞至5-HT。受體觸發(fā)區(qū),減少惡心和嘔吐的發(fā)生率。臨床上用于治療由中、重度致吐性化療藥物引起的急性、延遲性惡心和嘔吐。因其具有療效高、毒副作用小、半衰期長(約40 h)、用藥劑量小等特點而備受關(guān)注。
以1,2,3,4-四氫-1-萘甲酸為起始原料,經(jīng)拆分、胺化、還原、關(guān)環(huán)、成鹽制得鹽酸帕洛諾司瓊。
臨床研究表明,帕洛諾司瓊能安全地與皮質(zhì)類固醇類、鎮(zhèn)痛藥、止吐藥、解痙藥和抗膽堿能藥物一起應(yīng)用。
鼠腫瘤模型研究表明,帕洛諾司瓊不會抑制所研究的五種化療藥物(順鉑、環(huán)磷酰胺、阿糖胞苷、阿霉素和絲裂霉素C)的抗癌活性。Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197) 是一種5-HT3受體拮抗劑,用于預(yù)防和治療化療引起的惡心嘔吐。
TargetValue
5-HT3

Palonosetron 是一種高效高選擇性的第二代5-HT3 受體拮抗劑,對5-HT3受體的結(jié)合親和性比其它5-HT3受體拮抗劑高100倍(Palonosetron pK i 10.5,而 granisetron pK i 8.91, tropisetron pK i 8.81 ,ondansetron pK i 8.39, dolasetron pK i 7.6). Palonosetron血漿半衰期比同種類拮抗劑長,約為40 小時 (ondansetron, 4小時; tropisetron, 7.3 小時; dolasetron, 7.5 小時; ranisetron, 8.9小時)。

用途 
預(yù)防化療引起的惡心嘔吐(5-HT3受體拮抗劑)

安全信息

海關(guān)編碼29339900

MSDS信息

更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2025/02/08HY-A0021鹽酸帕洛諾司瓊
Palonosetron hydrochloride
135729-62-310 mg246元
2025/02/08HY-A0021鹽酸帕洛諾司瓊
Palonosetron hydrochloride
135729-62-310mM * 1mLin DMSO270元

鹽酸帕洛諾司瓊 上下游產(chǎn)品信息

"鹽酸帕洛諾司瓊"相關(guān)產(chǎn)品信息
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