鹽酸帕洛諾司瓊
| 中文名稱 | 鹽酸帕洛諾司瓊 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 鹽酸帕洛諾司瓊;鹽酸帕洛諾司瓊對照品;鹽酸帕洛諾司瓊 1G;帕諾司瓊2;鹽酸帕洛諾司瓊(標(biāo)準(zhǔn)品);帕洛諾司瓊鹽酸鹽;鹽酸帕羅洛司瓊;鹽酸帕洛諾司瓊API |
| 英文名稱 | Palonosetron Hydrochloride |
| 英文同義詞 | PALONOSETRON HYDROCHLORIDE;(3aS)-2-(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-one Hydrochloride;Onicit;RS-25259-197;(3aS)-2-(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-one monohydrochloride;(S,S)-Palonosetron Hydrochloride;(S,S)-Palonosetron HCl;(3aS)-2-[(S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1-oxo-1H-benz[de]isoquinoline hydrochloride |
| CAS號 | 135729-62-3 |
| 分子式 | C19H25ClN2O |
| 分子量 | 332.87 |
| EINECS號 | 680-630-6 |
| 相關(guān)類別 | 醫(yī)藥與生物化工;原料藥;中間體;其他科研原料藥;醫(yī)藥中間體;神經(jīng)信號;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;化工原料;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥 拮抗劑;標(biāo)準(zhǔn)品;中藥對照品;原料;醫(yī)藥化工類;Selective 5-HT3 Receptor Antagonist;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API;目的化合物;科研原料;化學(xué)試劑;化工產(chǎn)品 |
| Mol文件 | 135729-62-3.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
鹽酸帕洛諾司瓊 性質(zhì)
| 熔點 | >290°C |
|---|---|
| 比旋光度 | D25 -94.1° (c = 0.4 in water) |
| 儲存條件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 可溶于甲醇（輕微加熱）、水（輕微） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色至類白色 |
| 旋光性 (optical activity) | [α]/D -90 to -110°, c =0.4 in H2O |
| 水溶解性 | H2O: 20mg/mL, clear |
| Merck | 14,6997 |
| InChI | InChI=1/C19H24N2O.ClH/c22-19-16-6-2-4-14-3-1-5-15(18(14)16)11-21(19)17-12-20-9-7-13(17)8-10-20;/h2,4,6,13,15,17H,1,3,5,7-12H2;1H/t15-,17-;/s3 |
| InChIKey | OLDRWYVIKMSFFB-HYCRUXCXNA-N |
| SMILES | N1(C[C@@]2([H])CCCC3=CC=CC(=C32)C1=O)[C@H]1[C@]2([H])CCN(CC2)C1.Cl |&1:2,15,16,r| |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 135729-62-3(CAS DataBase Reference) |
鹽酸帕洛諾司瓊是5-羥色胺5-HT3受體拮抗劑，用于預(yù)防和治療化學(xué)療法誘發(fā)的惡心和嘔吐（CINV）。鹽酸帕洛諾司瓊是止吐藥。
鹽酸帕洛諾司瓊是一種抑制惡心嘔吐藥，屬于新型高選擇性、高親和性5-HT3受體拮抗劑，它可阻斷嘔吐反射中樞外周神經(jīng)元的突觸前5-HT。受體的興奮，并直接影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)5-HT。受體興奮產(chǎn)生的沖動通過迷走神經(jīng)傳人后區(qū)的作用，阻斷腸道中迷走神經(jīng)末梢，阻止信號傳遞至5-HT。受體觸發(fā)區(qū)，減少惡心和嘔吐的發(fā)生率。臨床上用于治療由中、重度致吐性化療藥物引起的急性、延遲性惡心和嘔吐。因其具有療效高、毒副作用小、半衰期長（約40 h）、用藥劑量小等特點而備受關(guān)注。以1,2,3,4-四氫-1-萘甲酸為起始原料，經(jīng)拆分、胺化、還原、關(guān)環(huán)、成鹽制得鹽酸帕洛諾司瓊。
臨床研究表明，帕洛諾司瓊能安全地與皮質(zhì)類固醇類、鎮(zhèn)痛藥、止吐藥、解痙藥和抗膽堿能藥物一起應(yīng)用。
鼠腫瘤模型研究表明，帕洛諾司瓊不會抑制所研究的五種化療藥物(順鉑、環(huán)磷酰胺、阿糖胞苷、阿霉素和絲裂霉素C)的抗癌活性。Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197) 是一種5-HT3受體拮抗劑，用于預(yù)防和治療化療引起的惡心嘔吐。
| Target | Value |
| 5-HT3 |
Palonosetron 是一種高效高選擇性的第二代5-HT3 受體拮抗劑，對5-HT3受體的結(jié)合親和性比其它5-HT3受體拮抗劑高100倍(Palonosetron pK i 10.5，而 granisetron pK i 8.91， tropisetron pK i 8.81 ，ondansetron pK i 8.39, dolasetron pK i 7.6). Palonosetron血漿半衰期比同種類拮抗劑長，約為40 小時 (ondansetron, 4小時; tropisetron, 7.3 小時; dolasetron, 7.5 小時; ranisetron, 8.9小時)。
用途
預(yù)防化療引起的惡心嘔吐（5-HT3受體拮抗劑）安全信息
| 海關(guān)編碼 | 29339900 |
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| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-A0021 | 鹽酸帕洛諾司瓊 Palonosetron hydrochloride | 135729-62-3 | 10 mg | 246元 |
| 2025/02/08 | HY-A0021 | 鹽酸帕洛諾司瓊 Palonosetron hydrochloride | 135729-62-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 270元 |