鹽酸樂(lè)卡地平
| 中文名稱 | 鹽酸樂(lè)卡地平 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 鹽酸樂(lè)卡地平;1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸 2-[(3,3-二苯丙基)甲基氨基]-1,1-二甲基乙基甲酯鹽酸鹽;樂(lè)卡地平雜質(zhì)1;樂(lè)卡地平鹽酸鹽(標(biāo)準(zhǔn)品);再寧平;鹽酸樂(lè)卡地平, ≥98% (HPLC);BCL-10重組兔單克隆抗體;樂(lè)卡地平鹽酸鹽(鹽酸樂(lè)卡地平) |
| 英文名稱 | Lercanidipine hydrochloride |
| 英文同義詞 | 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 2-[(3,3-diphenylpropyl)methylamino]-1,1-dimethylethyl methyl ester hydrochloride;LERCANIDIPINE HYDROCHLORIDE;1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nittrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylicAcid2-[(3,3-Diphenylpropyl)methylamino]-1,1-dimeth;1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nittrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic Acid 2-[(3,3-Diphenylpropyl)methylamino]-1,1-dimethylethyl Methyl Ester Hydrochloride;3-(1-((3,3-Diphenylpropyl)(methyl)amino)-2-methylpropan-2-yl) 5-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate hydrochloride;3,5-Pyridinedicarboxylicacid, 1,4-dihydro-2,6-diMethyl-4-(3-nitrophenyl)-,3-[2-[(3,3-diphenylpropyl)MethylaMino]-1,1-diMethylethyl] 5-Methyl ester,hydrochloride (1:1);1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-2-[(3,3-diphenylpropyl)methylamino]-1,1-dimethylethyl methyl ester 3,5-pyridinedicarboxylic acid hydrochloride;B-cell CLL/lymphoma 10 |
| CAS號(hào) | 132866-11-6 |
| 分子式 | C36H42ClN3O6 |
| 分子量 | 648.19 |
| EINECS號(hào) | 603-682-3 |
| 相關(guān)類別 | 醫(yī)藥中間體;醫(yī)藥原料;中間體;細(xì)胞信號(hào)和神經(jīng)生物學(xué);原料藥;細(xì)胞生物學(xué);生物活性小分子;Miscellaneous Natural Products;Aromatics;Dihydropyridine;Heterocycles;API;Cardiovascular APIs;醫(yī)藥 降壓藥;對(duì)照品;對(duì)照品-雜質(zhì)對(duì)照品;醫(yī)用原料;降糖降壓產(chǎn)品;醫(yī)藥原料藥;原料;對(duì)照品;Dihydropyridine Class Chemicals;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Calcium Channel Modulators;Inhibitors and Activators;Voltage-gated Ion Channels |
| Mol文件 | 132866-11-6.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
鹽酸樂(lè)卡地平 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 175-177°C |
|---|---|
| 儲(chǔ)存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | Methanol[soluble in] |
| 溶解度 | 溶于甲醇 |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 顏色 | 粘黃色 |
| Merck | 14,5446 |
| InChIKey | WMFYOYKPJLRMJI-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(C)NC(C)=C(C(OC(C)(C)CN(CCC(C2=CC=CC=C2)C2=CC=CC=C2)C)=O)C(C2=CC=CC([N+]([O-])=O)=C2)C=1C(OC)=O.[H]Cl |
| CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) | 132866-11-6(CAS DataBase Reference) |
鹽酸樂(lè)卡地平為第三代二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，其作用機(jī)制與同類藥物相似，即可逆地阻滯血管平滑肌細(xì)胞膜L型鈣通道的鈣離子內(nèi)流，擴(kuò)張外周血管而降低血壓。
鹽酸樂(lè)卡地平為第三代二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，其親脂性較高，起效時(shí)間較慢，作用時(shí)間較長(zhǎng)，血漿達(dá)峰時(shí)間為2~3h，具有首過(guò)代謝的飽和性，食物可增加其吸收，吸收后迅速分布、積聚在細(xì)胞膜脂質(zhì)雙層，蛋白結(jié)合率高于98%。鹽酸樂(lè)卡地平主要由CYP3A4代謝，具有廣泛的首過(guò)效應(yīng)，無(wú)活性代謝產(chǎn)物。50%由糞便排出，44%由尿液排出。
長(zhǎng)效鈣拮抗劑-鹽酸樂(lè)卡地平，其降壓療效肯定，同時(shí)具有腎臟保護(hù)作用，對(duì)血脂也有利。
Lercanidipine是二氫吡啶類的鈣離子通道抑制劑。| Target | Value |
|
Calcium channel
() |
Lercanidipine在體外的鈣拮抗活性與通過(guò)L型鈣離子通道流入平滑肌細(xì)胞的鈣內(nèi)流的逐漸阻滯相關(guān)。Lercanidipine抑制細(xì)胞膽甾醇酯的形成。在臨床使用劑量下，Lercanidipine在體外可抑制巨噬細(xì)胞在動(dòng)脈粥樣硬化形成以及斑塊穩(wěn)定性中的功能。
在長(zhǎng)期插入導(dǎo)管的腎血管性高血壓的狗模型中，lercanidipine可以劑量依賴方式降低其舒張期血壓（ED25 = 0.9 mg/kg p.o.）。長(zhǎng)期對(duì)之進(jìn)行l(wèi)ercanidipine的處理，將永久性地降低舒張期血壓，這說(shuō)明對(duì)降壓效應(yīng)的不耐受性。Lercanidipine具有顯著地抗痙攣/抗驚厥效果，在小鼠中，它并不影響其肌肉協(xié)調(diào)以及自主活動(dòng)。在臨床研究中，lercanidipine具有24小時(shí)的降壓療效，而對(duì)心率沒(méi)有顯著增加效應(yīng)。在大多數(shù)的高血壓患者中， lercanidipine是有效的，不良反應(yīng)的概率比較低。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-B0612A | 鹽酸樂(lè)卡地平 Lercanidipine hydrochloride | 132866-11-6 | 10mg | 445元 |
| 2025/02/08 | HY-B0612A | 鹽酸樂(lè)卡地平 Lercanidipine hydrochloride | 132866-11-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 489元 |