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鹽酸文拉法辛

鹽酸文拉法辛

中文名稱鹽酸文拉法辛
中文同義詞鹽酸文拉法辛;文拉法新;鹽酸萬拉法新;鹽酸文拉法新;(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]環(huán)己醇鹽酸鹽;鹽酸文法拉辛;鹽酸文拉法辛 100G;VENLAFAXINE 鹽酸鹽
英文名稱Venlafaxine hydrochloride
英文同義詞AKOS 92111;Effexor hydrochloride;Wy 45030 hydrochloride;(rs)-1-[2-(dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]cyclohexanol hydrochloride;VENLAFAXINE HYDROCHLORIDE;1-(2-(dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl)-cyclohexanohydrochloride;VENLAFAXINE HCI, 99%;VenlfaxineHydrochloride
CAS號99300-78-4
分子式C17H28ClNO2
分子量313.86
EINECS號619-421-1
相關類別醫(yī)藥原料和中間體;醫(yī)藥與生物化工;中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物;植物神經(jīng)系統(tǒng)藥物;其他化學試劑;原料藥;化學原藥;醫(yī)藥原料;精神類;小分子抑制劑;神經(jīng)信號;對照品;中間體類;藥物雜質(zhì)及中間體;Active Pharmaceutical Ingredients;Medicine intermediate;Antidepressant;APIs;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Serotonin receptor;標準品;醫(yī)藥原料藥;化工;化工中間體;原料;化學試劑;臨床檢測標準物質(zhì)
Mol文件99300-78-4.mol
結(jié)構(gòu)式鹽酸文拉法辛 結(jié)構(gòu)式

鹽酸文拉法辛 性質(zhì)

熔點207-209°C
閃點9℃
儲存條件2-8°C
溶解度H2O:>10mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色
水溶解性water: 100mM
DMSO: 50mM
Merck14,9946
BCS Class1
InChIKeyQYRYFNHXARDNFZ-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫99300-78-4(CAS DataBase Reference)
EPA化學物質(zhì)信息Cyclohexanol, 1-[2-(dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]-, hydrochloride (1:1 (99300-78-4)

鹽酸文拉法辛 用途與合成方法

文拉法辛是一種5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRI)類的抗抑郁藥。該藥被批準用于治療重性抑郁障礙(MDD)、廣泛性焦慮癥(GAD)以及伴隨焦慮的抑郁癥。常用其鹽酸鹽形式,即鹽酸文拉法辛。文拉法辛作為新型的抗抑郁藥,在臨床上能有效治療抑郁癥和焦慮癥譜系疾病,以及慢性疼痛等,已廣泛用于抑郁癥、焦慮癥、強迫癥、兒童多動癥、酒依賴、軀體形式障礙、精神分裂癥、成人恐慌癥后抑郁、性功能障礙等的治療。該藥治療抑郁癥安全、有效,患者依從性好,這有利于抑郁癥患者的長期維持性治療。雖然少數(shù)患者可出現(xiàn)失眠,但加用小劑量鎮(zhèn)靜催眠藥后,一般能得到明顯改善。該藥與其他抗抑郁藥物相比具有明顯優(yōu)勢,尤其對較嚴重的抑郁癥以及焦慮癥狀有更好的療效,并且起效較快,已成為治療抑郁癥的一線藥物。文拉法辛對腎上腺素能、M1膽堿能及組胺H1受體幾乎無親和力,從而避免了類似三環(huán)類抗抑郁藥(TCAs)藥物引起的不良反應,故幾乎無抗膽堿能、直立性低血壓和鎮(zhèn)靜等不良反應。但約有l(wèi)/3用藥者會發(fā)生惡心反應,特別在開始用藥的幾周中較為明顯。對一數(shù)據(jù)庫收集的3000病例所作的分析表明,該藥所致的頭暈、頭痛、睡眠障礙、口干和神經(jīng)過敏也較常見,其發(fā)生率分別為惡心3l%,頭暈17%,嗜睡15%,失眠10%,口干12%,不良反應的臨床表現(xiàn)多為輕、中度,患者能夠耐受。其不良反應多發(fā)生在治療2周內(nèi),與藥物劑量有關,隨著治療時間的延長,不良反應逐漸減輕。突然停藥可見撤藥綜合癥如失眠、焦慮、惡心、出汗、震顫、眩暈或感覺異常等,停藥1周后可見癥狀消失。文拉法辛口服后主要從胃腸道吸收,且吸收迅速而良好。單劑量口服可被吸收92%,口服生物利用度為40%~45%,提示文拉法辛口服之后有明顯的首過效應。在體內(nèi)主要通過肝臟細胞色素P450酶代謝,原藥及其代謝物O-去甲基文拉法辛主要經(jīng)腎臟排泄,約92%由尿液中排出,1.9%由糞便排出。文拉法辛和O-去甲基-文拉法辛的表觀清除半衰期分別為5±2和11±2h,表觀分布容積分別為7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。多次給藥3d內(nèi)可達穩(wěn)態(tài)血藥濃度。進食不影響藥物的吸收。文拉法辛及O-去甲基文拉法辛與血漿蛋白的結(jié)合率很小,分別為27%和30%。在肌酐清除率<30mL/min的腎病病人中,使用此品時應注意調(diào)整劑量,對中度腎功能不全者,劑量應減少50%;輕、中度腎功能不全者,劑量應減少25%。對肝功能損害者也必須減少劑量或者進行個體化劑量給藥。Venlafaxine HCl是一種5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRI),用于治療重度抑郁癥,泛焦慮癥,急性焦慮癥以及社交恐懼癥。
TargetValue
5-HT

相比于幾個廣泛使用的SSRIs,Venlafaxine具有低的抑制CYP2D6底物代謝的潛能,比如imipramine和desipramine,也能抑制幾種其它主要的人肝細胞P450s底物的代謝。 Venlafaxine抑制與人去甲腎上腺素(NE)和5-羥色胺(5-HT)轉(zhuǎn)運蛋白的結(jié)合,K(i) 值分別為2480 nM 和82 nM,K(i)比為30。Venlafaxine阻斷p-氯苯丙胺和6-羥多巴胺誘導的單胺耗竭,ED(50)值分別為5.9 mg/kg 和 94 mg/kg。

Venlafaxine腹腔注射給藥后誘導劑量依賴性鎮(zhèn)痛作用,在小鼠體內(nèi)ED50 為46.7 mg/kg。在小鼠體內(nèi),Venlafaxine誘導的鎮(zhèn)痛作用被naloxone,nor-BNI和naltrindole顯著抑制,但不被β-FNA 或naloxonazine抑制,意味著其涉及到κ-和δ-阿片受體機制。在完全發(fā)育的神經(jīng)病變大鼠體內(nèi),Venlafaxine逆轉(zhuǎn)痛覺過敏。Venlafaxine似乎也具有溫和的非特異性鎮(zhèn)痛作用,其在假肢中增加熱刺激縮腳潛伏期(PWL)。

安全信息

危險品標志Xi,T,F
危險類別碼36/37/38-36-39/23/24/25-23/24/25-11
安全說明26-37/39-45-36/37-16-7
危險品運輸編號UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany3
RTECS號GV8872760
海關編碼29225090

MSDS信息

鹽酸文拉法辛 化學藥品說明書

更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2025/02/08HY-B0196A鹽酸文拉法辛
Venlafaxine hydrochloride
99300-78-45 mg261元
2025/02/08HY-B0196A鹽酸文拉法辛
Venlafaxine hydrochloride
99300-78-410mg418元
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