| 性狀 |
| 白色結(jié)晶性粉末或無色針狀結(jié)晶，無臭，味苦。較易溶于氯仿或丙酮，微溶于乙醇，乙醚或甲醇，幾不溶于水。從氯仿一異丙醚(1：2)得無色針狀結(jié)晶，熔點(diǎn)217～220℃(分解)；或從乙醇結(jié)晶，熔點(diǎn)222～225℃。[α]{D24-90.4°(C=1，氯仿)。UV最大吸收(氯仿)：288nm(ε27.9)。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：2740，2700，3470，2700口服；1030．850，669，753腹腔注射。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 抗生素: 大環(huán)內(nèi)酰胺類抗生素 |
| 用途與作用 |
| 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，為紅霉素的衍生物，把紅霉素A的6位上的OH基改為OCH3，即為克拉霉素。對(duì)革蘭陽性菌和陰性菌、衣原體以及分枝桿菌有效，幾乎能有效地抑制所有呼吸系統(tǒng)病原菌。對(duì)胃酸穩(wěn)定，口服吸收好，血藥濃度高，血半衰期長。其用途和紅霉素相似，對(duì)呼吸道、泌尿道、皮膚、耳鼻喉科等多種感染有效。 |
| 合成工藝與制法 |
| 以紅霉素為原料，水解脫去氨基上的一個(gè)甲基，再和氯甲酸芐酯反應(yīng)，對(duì)5位側(cè)鏈四氫吡喃環(huán)上的羥基和氨基進(jìn)行保護(hù)，然后在二甲亞砜和四氫呋喃中和碘甲烷反應(yīng)，對(duì)6位上的羥基進(jìn)行甲基化，再催化氫解脫去保護(hù)基，和甲醛反應(yīng)對(duì)氨基進(jìn)行羥甲基化，最后還原為甲基，即為克拉霉素。$S001$S |