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  1. Anti-infection Metabolic Enzyme/Protease Autophagy
  2. Bacterial Cytochrome P450 Autophagy Antibiotic
  3. Clarithromycin

Clarithromycin  (Synonyms: 克拉霉素)

目錄號: HY-17508 純度: 99.90%
COA 產(chǎn)品使用指南

Clarithromycin 具有廣譜的抗菌 (antimicrobial) 活性。Clarithromycin 抑制 CYP3A4 催化的三唑侖 α-羥基化,IC50 (Ki) 值為 56 (43) μM。Clarithromycin 抑制 HERG 鉀電流。Clarithromycin 通過削弱連接 hERG1 和 PI3K 的信號通路來影響自噬流 (autophagic flux)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Clarithromycin Chemical Structure

Clarithromycin Chemical Structure

CAS No. : 81103-11-9

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥614
In-stock
100 mg ¥558
In-stock
200 mg ¥800
In-stock
500 mg ¥1200
In-stock
1 g   詢價(jià)  
5 g   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Clarithromycin:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Clarithromycin has a broad spectrum of antimicrobial activity. Clarithromycin inhibits the CYP3A4-catalyzed triazolam alpha-hydroxylation with the IC50 (Ki) value of 56 (43) μM[2]. Clarithromycin significantly inhibits the HERG potassium current[3].Clarithromycin affects the autophagic flux by impairing the signaling pathway linking hERG1 and PI3K[4].

IC50 & Target

CYP3

 

Macrolide

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HFF CC50
260 μM
Compound: 2
Cytotoxicity against HFF after 48 hrs by MTS assay
Cytotoxicity against HFF after 48 hrs by MTS assay
[PMID: 21428405]
THP-1 EC50
0.046 mg/L
Compound: Clarithromycin
Antibacterial activity against methicillin-sensitive Staphylococcus aureus ATCC 25923 infected in human THP1 cells assessed as decrease of CFU after 24 hrs
Antibacterial activity against methicillin-sensitive Staphylococcus aureus ATCC 25923 infected in human THP1 cells assessed as decrease of CFU after 24 hrs
[PMID: 19564365]
體外研究
(In Vitro)

Clarithromycin produces a similar concentration-dependent block with an IC50 of 45.7 μM[3].
? Clarithromycin induces the formation of numerous intracytoplasmic vacuoles after 24?h, in all cell lines, especially in HCT116 cells. Prolonged treatment with Clarithromycin (40, 80, and 160?μM) alters cell proliferation and triggers apoptotic cell death in colorectal cancer (CRC) cells. Inhibition of cell proliferation is potentiated when Clarithromycin is re-added to the cells. In particular, 160?μM Clarithromycin, re-added after 48?h of incubation, produces an arrest of cell proliferation at 72?h. Similar effects are obtained in LS174T cells[4].
? Clarithromycin (80 and 160?μM; 48 hours) strongly increases the LC3-II/LC3-I ratio, in a dose- and time-dependent manner, with a maximum at 24?h of treatment. This effect is accompanied by a decrease of p62/SQSTM1[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[4]

Cell Line: HCT116 cells
Concentration: 40, 80, and 160?μM
Incubation Time: 24, 48, 72?hours
Result: Reduced HCT116 cell proliferation, although did not completely abolished it.

Western Blot Analysis[4]

Cell Line: HCT116 cells
Concentration: 80 and 160?μM
Incubation Time: 4, 24, 48 hours
Result: A decrease of LC3-II and a re-increase of p62/SQSTM1 were observed at 48?hours treatment.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Clarithromycin at 200 mg/kg has activity against four tested in vivo[5].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Six-week-old beige (C57BL/6J bgj/bgj) mice which had been infected with viable M. avium ATCC 49601[5]
Dosage: 50, 100, 200, or 300 mg/kg
Administration: Administered daily by gavage
Result: Reduced organ cell counts compared with those in mice given no treatment at all doses.
Had activity against three additional MAC isolates (MICs for the isolates ranged from 1 to 4 μg/mL by broth dilution) at 200 mg/kg.
Clinical Trial
分子量

747.95

Formula

C38H69NO13

CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

克拉霉素;克拉紅霉素;6-0-甲基紅霉素A;6氧甲基紅霉素;甲紅霉素;甲氧基紅霉素;克紅霉素

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (44.56 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3370 mL 6.6849 mL 13.3698 mL
5 mM 0.2674 mL 1.3370 mL 2.6740 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時,請?jiān)?個月內(nèi)使用,-20°C儲存時,請?jiān)?個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn):

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (3.34 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液,懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (3.34 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液,懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗,建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.90%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時,請?jiān)?個月內(nèi)使用,-20°C儲存時,請?jiān)?個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.3370 mL 6.6849 mL 13.3698 mL 33.4245 mL
5 mM 0.2674 mL 1.3370 mL 2.6740 mL 6.6849 mL
10 mM 0.1337 mL 0.6685 mL 1.3370 mL 3.3425 mL
15 mM 0.0891 mL 0.4457 mL 0.8913 mL 2.2283 mL
20 mM 0.0668 mL 0.3342 mL 0.6685 mL 1.6712 mL
25 mM 0.0535 mL 0.2674 mL 0.5348 mL 1.3370 mL
30 mM 0.0446 mL 0.2228 mL 0.4457 mL 1.1142 mL
40 mM 0.0334 mL 0.1671 mL 0.3342 mL 0.8356 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Clarithromycin
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