| 性狀 |
| 白色結(jié)晶性粉末，熔點(diǎn)166.5℃。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥: 非甾體消炎藥 |
| 用途與作用 |
| 氫化乳清酸脫氫酶抑制劑，具有免疫抑制和抗炎作用，用于治療成人活動(dòng)性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。 |
| 合成工藝與制法 |
乙酰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯和醋酐一起回流至原料完全反應(yīng)，約5h。蒸餾收集140 150℃/1.87kPa的餾分，得化合物(I)，收率85%。
化合物(I)溶于無水乙醇，在10-15℃和1h中滴加鹽酸羥胺、乙酸鈉和水的混合液。滴畢再反應(yīng)約8h。加入濃鹽酸和冰乙酸，回流5h。減壓濃縮至1/2體積，冷卻至10℃以下，過濾，乙醇-水重結(jié)晶，得化合物(Ⅱ)，為白色結(jié)晶粉末，熔點(diǎn)145-146.5℃，收率80%。
化合物(II)溶于甲苯，在50-55℃滴加氯化亞砜，回流3h。濃縮，分餾，收集78-79℃/1.87kPa的餾分，得化合物(III)，收率75%。
對三氟甲基苯胺和三乙胺溶于二氯甲烷，在0-5℃滴加化合物(Ⅲ)。再在25--30℃反應(yīng)3h。加水，分出有機(jī)層，水洗，飽和食鹽水洗，干燥。減壓濃縮至1/3體積，加入石油醚，冷卻，過濾，乙酸乙酯重結(jié)晶，得白色結(jié)晶粉末的來氟米特，熔點(diǎn)166～167℃，收率81%。$S001$S |