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Leflunomide
別名: HWA486, RS-34821, SU101 中文名稱：來氟米特
Leflunomide是一種屬于DMARD的免疫抑制劑，可抑制嘧啶的合成和 protein tyrosine kinase 的活性。Leflunomide 的活性代謝產(chǎn)物為A77 1726(RS-61980)，可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Leflunomide 還是 AhR 的激動劑。
Leflunomide Chemical Structure
CAS: 75706-12-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.93%
99.93
Leflunomide相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| B-cells | Function assay | In vitro inhibition of Ab formation from trinitrophenyl-lipopolysaccharide (TNP-LPS) B-cells, IC50=5.1μM | 11384243 | ||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Leflunomide是一種屬于DMARD的免疫抑制劑，可抑制嘧啶的合成和 protein tyrosine kinase 的活性。Leflunomide 的活性代謝產(chǎn)物為A77 1726(RS-61980)，可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Leflunomide 還是 AhR 的激動劑。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Leflunomide實際上是藥物前體，在體內(nèi)加工成活性代謝物A771726，這已被證明能抑制單核細胞和T細胞的增殖。Leflunomide是幾種蛋白酪氨酸激酶的抑制劑，在體外的細胞和酶測定中IC50值在30 mM和100 mM之間。[1] Leflunomide能夠抑制抗CD3-和白細胞介素-2（IL-2）刺激的T細胞增殖。在體外酪氨酸激酶測定中，Leflunomide能夠抑制p59fyn和p56lck活性。Eflunomide也抑制Jurkat細胞中抗CD3抗體刺激的鈣動員，而不影響ionomycin刺激的鈣動員。Leflunomide也抑制抗CD3單克隆抗體刺激的反應(yīng)，如人T淋巴細胞中IL-2產(chǎn)生和IL-2受體表達。Leflunomide也抑制CTLL-4細胞中IL-2刺激的酪氨酸磷酸化. [2] Leflunomide是一種免疫調(diào)節(jié)藥物可通過抑制線粒體酶二氫乳清脫氫酶（DHODH）發(fā)揮作用，它在從頭合成的嘧啶核糖核苷酸尿苷一磷酸的過程中發(fā)揮關(guān)鍵作用。由于生產(chǎn)rUMP的不足和涉及p53的機制，Leflunomide通過細胞周期進程的干擾防止激活與自身免疫性淋巴細胞的擴大。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
29423085 | |
| Western blot | DH0DH ATF4 / CHOP CDK2 / Cyclin A2 |
|
23977077 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在嚙齒動物，狗，猴等中，Leflunomide能夠防止和逆轉(zhuǎn)同種異體移植物和異種移植物排斥。[2] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05605587 | Recruiting | MEN1 Gene Mutation |
University Hospital Basel Switzerland |
May 2 2023 | Not Applicable |
| NCT04212416 | Active not recruiting | Chronic Graft Versus Host Disease|Steroid Refractory Graft Versus Host Disease |
City of Hope Medical Center|National Cancer Institute (NCI) |
May 12 2020 | Phase 1 |
| NCT04361214 | Terminated | COVID-19 |
University of Chicago |
May 5 2020 | Phase 1 |
| NCT03715699 | Unknown status | Autoimmune Disease |
Peking Union Medical College Hospital |
July 1 2018 | Not Applicable |
| NCT03599986 | Completed | Active Rheumatoid Arthritis |
Eva Pharma|DataClin |
June 16 2017 | -- |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 270.21 | 分子式 | C12H9F3N2O2 |
| CAS號 | 75706-12-6 | SDF | Download Leflunomide SDF |
| Smiles | CC1=C(C=NO1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(F)(F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 54 mg/mL ( (199.84 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 54 mg/mL (199.84 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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