| 性狀 |
從乙酸乙酯-乙醚結(jié)晶，熔點(diǎn)160～161℃。UV最大吸收(甲醇)：245，312m(ε7080，17400)。pKa3.49±0.02。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：約200口服。
(+)-構(gòu)型：從己烷-乙酸乙酯結(jié)晶，熔點(diǎn)174℃；熔點(diǎn)154 156℃。[α]D+173°(C=1，甲醇)。
(-)-構(gòu)型：從己烷-乙酸乙酯結(jié)晶，熔點(diǎn)169～170℃；熔點(diǎn)153～155℃。[α]D-176°(C=1，甲醇)。
酮洛酸氨丁三醇(Ketorolac Tromethamine)：[74103-07-4]。從乙酸乙酯結(jié)晶，熔點(diǎn)169～170℃。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥: 非甾體消炎藥 |
| 用途與作用 |
| 消炎鎮(zhèn)痛藥，并有抗血小板凝集作用。 |
| 合成工藝與制法 |
方法1：吡咯和二甲硫醚在N-氯代丁二酰亞胺作用下，得到2-(甲硫基)吡咯。2-(甲硫基)吡咯在含三氯氧磷的二氯乙烷溶液中，在回流下用苯甲酰二甲胺進(jìn)行酰化，得到2-(甲硫基)-5-苯甲?；?。該化合物和螺二氧雜辛烷二酮縮合得化合物(I)。化合物(I)先氧化，然后甲醇解，得二酯化物(Ⅱ)。(Ⅱ)在二甲基甲酰胺中，氫化鈉作用下環(huán)合得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)水解并脫羧得到酮咯酸。$S001$S
方法2：氨基乙醇和3-氧戊二酸二甲酯反應(yīng)，得到化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)和溴乙醛加熱環(huán)合，得化合物(V)。(V)甲磺?；?，再碘代得到化合物(Ⅵ)。(Ⅵ)在堿的作用下環(huán)合得化合物(Ⅶ)。(Ⅶ)水解后，再重新單酯化、脫羧，得化合物(Ⅷ)。(Ⅷ)用苯甲酰二甲胺?；?，接著水解得酮咯酸。$S002$S
方法3：吡咯在三氯氧磷作用下，和N-苯甲?；鶈徇诙纫彝橹蟹磻?yīng)，得2-苯甲?；量?，收率72.3%。高錳酸鉀、二乙酸錳四水合物及冰乙酸一起溫?zé)?，再小心滴入乙酸酐。滴畢，冷至室溫，加入原甲酸三乙酯?-苯甲?；量┖蜔o(wú)水乙酸鈉，在65℃下充入氮?dú)鈹嚢?。處理后得原甲酸三乙酯衍生物，收?6%。該衍生物在碳酸鉀和溴化四正丁基銨作用下，在二氯乙烷中回流，得到環(huán)合產(chǎn)物；不用提純，水解、酸化后得酮咯酸，收率66.7%。$S001$S |