| 性狀 |
| 淡黃色固體，熔點(diǎn)183.5～184.5℃。pKa：5～6。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 心腦血管藥物: 抗高血壓藥 |
| 用途與作用 |
| 第一個(gè)口服非肽類血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑。主要用于原發(fā)性高血壓。 |
| 合成工藝與制法 |
| 2-丁基-4-氯-5-羥甲基咪唑(I)和甲醇鈉的甲醇溶液攪拌0.5h后，生成的鈉鹽再和4’-溴甲基-2-氰基聯(lián)苯(Ⅱ)在二甲基甲酰胺中攪拌過(guò)夜，得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)通過(guò)二步反應(yīng)轉(zhuǎn)化為化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)和疊氮鈉在含氯化銨的二甲基甲酰胺中，在100℃下攪拌2天，再在120℃下攪拌11天，得到化合物(V)。最后酸性水解得到氯沙坦。$S001$S |