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  2. GPCR/G Protein
  3. Angiotensin Receptor
  4. Losartan

Losartan  (Synonyms: 氯沙坦; DuP-753)

目錄號(hào): HY-17512 純度: 99.55%
COA 產(chǎn)品使用指南

Losartan 是血管緊張素II 受體拮抗劑，與血管緊張素II競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合 AT1 受體，IC50 值為 20 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Losartan Chemical Structure

Losartan Chemical Structure

CAS No. : 114798-26-4

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥500
In-stock
500 mg ￥400
In-stock
1 g ￥500
In-stock
5 g ￥1200
In-stock
10 g   詢(xún)價(jià)  
50 g   詢(xún)價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Losartan:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 34 篇科研文獻(xiàn)

WB

    Losartan purchased from MCE. Usage Cited in: FASEB J. 2018 Sep;32(9):5051-5062.  [Abstract]

    HUVECs are starved for 12 h, treated with 10 mg/mL (9.56 μM) of AngII with or without Losartan or PD123319 for 12 h, and are subsequently used for Western blot analysis.

    查看 Angiotensin Receptor 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Losartan is an angiotensin II receptor antagonist, competing with the binding of angiotensin II to AT1 receptors with IC50 of 20 nM.

    IC50 & Target

    AT1 Receptor

     

    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    CHO-K1 IC50
    28.6 nM
    Compound: Losartan
    Displacement of [125I]Sar1Ile8-Ang2 from human AT1 receptor expressed in CHO-K1 cell membranes after 180 mins
    Displacement of [125I]Sar1Ile8-Ang2 from human AT1 receptor expressed in CHO-K1 cell membranes after 180 mins
    		[PMID: 26397395]
    COS-7 IC50
    12.1 nM
    Compound: Cozaar
    Displacement of 125I-[Sar1,Leu8] angiotensin-2 from rat type 1 angiotensin-2 receptor expressed in African green monkey COS7 cells after 24 hrs
    Displacement of 125I-[Sar1,Leu8] angiotensin-2 from rat type 1 angiotensin-2 receptor expressed in African green monkey COS7 cells after 24 hrs
    		[PMID: 26810314]
    HEK293 IC50
    > 250 μM
    Compound: losartan
    Inhibition of human MATE1-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 1.5 mins by fluorescence assay
    Inhibition of human MATE1-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 1.5 mins by fluorescence assay
    		[PMID: 23241029]
    HEK293 IC50
    6 nM
    Compound: losartan
    Displacement of 125[I-Sar1-Ile8]ANG II from human AT1 receptor expressed in HEK293 membranes after 1 hr by gamma counting
    Displacement of 125[I-Sar1-Ile8]ANG II from human AT1 receptor expressed in HEK293 membranes after 1 hr by gamma counting
    		[PMID: 22889560]
    體外研究
    (In Vitro)

    Losartan 與血管緊張素 II 競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合 AT1 受體。抑制 50% 血管緊張素 II 結(jié)合的濃度 (IC50) 為 20 nM[1]。Losartan (40 μM) 影響 ISC，但阻止 ANGII 對(duì) ISC 的影響>[2]。
    Losartan 顯著降低子宮內(nèi)膜癌細(xì)胞中血管緊張素 II 介導(dǎo)的細(xì)胞增殖。與單獨(dú)使用每種藥物相比，Losartan 和抗 miR-155 的組合具有顯著更強(qiáng)的抗增殖作用[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    與接受安慰劑治療的 Fbn1C1039G/+ 動(dòng)物相比，接受 Losartan (0.6 g/L，口服) 治療的 Fbn1C1039G/+ 小鼠的遠(yuǎn)端氣腔口徑有所減小。Losartan 和普萘洛爾的劑量經(jīng)過(guò)滴定以達(dá)到類(lèi)似的血流動(dòng)力學(xué)效果。pSmad2 核染色分析顯示，Losartan 拮抗 Fbn1C1039G/+ 小鼠主動(dòng)脈壁中的 TGF-β 信號(hào)傳導(dǎo)。Losartan 可以改善肺部疾病表現(xiàn)，這一事件與改善血流動(dòng)力學(xué)沒(méi)有合理關(guān)聯(lián)[4]。Losartan (10 mg/kg，動(dòng)脈內(nèi)注射) 使血液血管緊張素水平增加四到六倍。Losartan（10 mg/kg，腹腔注射）可使血漿腎素水平升高 100 倍；血漿血管緊張素原水平降低至對(duì)照組的 24%；而血漿醛固酮水平保持不變[5]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    422.91

    Formula

    C22H23ClN6O
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to light yellow

    中文名稱(chēng)

    氯沙坦；洛沙坦；絡(luò)沙坦
    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (236.46 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.3646 mL 11.8228 mL 23.6457 mL
    5 mM 0.4729 mL 2.3646 mL 4.7291 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.55%

    參考文獻(xiàn)
    Cell Assay
    [3]

    An MTT assay is used to measure cell proliferation and viability. For the assay, 5000 cells in 200?μL media per well are seeded in a 96 well plate. After overnight incubation to allow for cell attachment, the medium is removed by suction. MTT at 1?mg/mL concentration in serum-free medium is added and then incubated for 4?h at 37°C. After removal of MTT solution, 100?μL of DMSO is added to dissolve formazan crystals. Absorbance at 570?nm and at 600?nm as a reference is then measured using a microplate reader. The difference in absorbance is thus relative to the extent of cell survival.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [4]

    Female Fbn1C1039G/+ mice undergo timed matings with wild-type male mice. At 14.5d post-coitum, pregnant female Fbn1C1039G/+ mice are treated with oral losartan (0.6 g/L in drinking water; n=10), propranolol (0.5 g/L; n=6) or placebo (n=12). Therapy is continued throughout lactation and after weaning until 10 months of age. Mice are sacrificed and examined using the techniques described above. Propranolol is used for comparison with losartan because β-adrenergic receptor blockade is the current albeit controversial standard of care to modulate abnormal growth of the aortic root in MFS. Beginning at 7 weeks of age, wild-type and Fbn1C1039G/+ mice are treated with oral losartan (0.6 g/L in drinking water; n=5), propranolol (0.5 g/L; n=7) or placebo (n=10). Mice are continued on oral therapy for 6 months and then sacrificed.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.3646 mL 11.8228 mL 23.6457 mL 59.1142 mL
    5 mM 0.4729 mL 2.3646 mL 4.7291 mL 11.8228 mL
    10 mM 0.2365 mL 1.1823 mL 2.3646 mL 5.9114 mL
    15 mM 0.1576 mL 0.7882 mL 1.5764 mL 3.9409 mL
    20 mM 0.1182 mL 0.5911 mL 1.1823 mL 2.9557 mL
    25 mM 0.0946 mL 0.4729 mL 0.9458 mL 2.3646 mL
    30 mM 0.0788 mL 0.3941 mL 0.7882 mL 1.9705 mL
    40 mM 0.0591 mL 0.2956 mL 0.5911 mL 1.4779 mL
    50 mM 0.0473 mL 0.2365 mL 0.4729 mL 1.1823 mL
    60 mM 0.0394 mL 0.1970 mL 0.3941 mL 0.9852 mL
    80 mM 0.0296 mL 0.1478 mL 0.2956 mL 0.7389 mL
    100 mM 0.0236 mL 0.1182 mL 0.2365 mL 0.5911 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱(chēng)：
    Losartan
    目錄號(hào)：
    HY-17512
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