帕洛諾司瓊是一種高選擇性、高親和力的5-HT3受體拮抗藥。由于其結(jié)構(gòu)與第1代5-HT3受體拮抗藥不同，帕洛諾司瓊與5-HT3受體的親和力至少是其他同類藥物的30倍。第1代5-HT3受體拮抗藥都是以吲哚為母核（結(jié)構(gòu)類似于5-HT），而帕洛諾司瓊卻是以苯并異喹啉環(huán)為母核。第1代5-HT3受體拮抗藥競(jìng)爭(zhēng)性抑制5-HT3受體，而帕洛諾司瓊通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性抑制和變構(gòu)抑制5-HT3受體，從而產(chǎn)生正協(xié)同作用。