長春胺衍生物長春西汀在中風(fēng)后遺癥、老年癡呆、神經(jīng)性耳鳴及耳聾、美尼爾氏綜合癥、缺血性眼底疾病等復(fù)雜性疾病方面有一定的療效。

?長春西汀是一種有機(jī)化合物，化學(xué)式為C22H26N2O2，屬于長春花生物堿，存在于小蔓長春花的葉中。

長春西汀是從夾竹桃科小蔓長春花中提取的引哚生物堿長春胺經(jīng)結(jié)構(gòu)改造所得衍生物，是一種優(yōu)良的腦血管疾病藥物。長春西汀有增加紅細(xì)胞變形能力，能提高血液流動性并改善微循環(huán)，降低血黏度及抑制血小板凝聚作用，并具有增進(jìn)和改善大腦氧的供給，能選擇性的增加腦病變局部血流量和改善腦代謝作用。

長春西汀片的主要成分為：長春西汀，為淺粉色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。長春西汀片為腦血管擴(kuò)張藥，能抑制磷酸二酯酶活性，增加血管平滑肌松弛的信使c-GMP的作用，選擇性地增加腦血流量，此外還能抑制血小板凝集，降低人體血液粘度，增強(qiáng)紅細(xì)胞變形力，改善血液流動性和微循環(huán)，促進(jìn)腦組織攝取葡萄糖，增加腦耗氧量，改善腦代謝。因此適用于腦梗死后遺癥、腦出血后遺癥、腦動脈硬化癥等。

長春西汀(Vinpocetine，1)又名阿撲長春胺酸乙酯，是從夾竹桃科小曼長春花種提取的吲哚生物堿長春胺(vincamine)經(jīng)結(jié)構(gòu)改造所得衍生物。由于長春西汀在臨床上治療腦血管疾病有較好的療效，且具有獨(dú)特的藥理作用，近年來引起國內(nèi)外有關(guān)專家的重視，并對其合成路線，制備工藝進(jìn)行了廣發(fā)的研究。目前，長春西汀的制備方法有兩種，一是用化學(xué)方法進(jìn)行全合成，二是從含長春胺的植物中提取長春胺為原料進(jìn)行半合成

腦血管病是導(dǎo)致人類死亡或致殘的最主要疾病之一。長春西汀注射液應(yīng)用于臨床已有40余年歷史,具有良好的單藥或聯(lián)合用藥治療的療效。該藥對血管平滑肌細(xì)胞、血管內(nèi)皮細(xì)胞及血腦屏障有保護(hù)作用。在中國上市后的臨床及實(shí)驗(yàn)室研究提示,長春西汀注射液對于腦血管病有較好的防治作用,是目前廣泛應(yīng)用的腦血管病治療藥物之一。

比長春胺更高生物活性和更小毒副作用的衍生物被合成出來，其中最為著名的就是阿樸長春胺酸乙酯，也稱為長春西汀（vinpocetine）。 該化合物由匈牙利的GedeonRichter藥物公司研發(fā)并于1978年上市，目前在臨床上用于治療缺血性中風(fēng)和其他由腦血管病變引起的疾病。同時(shí)，長春西汀也是此類生物堿家族中被研究得最為深入和廣泛的化合物。 長春西汀的藥理作用機(jī)制研究近10年來取得了較大的進(jìn)展，主要包括：1）與PBBS高效結(jié)合；2）對線粒體轉(zhuǎn)移孔復(fù)合物有一定的作用；3）阻斷Nav1.8離子通道；4）抑制Aβ25-35和Aβ-40的氧化還原作用；5）抑制內(nèi)嗅區(qū)NMDA的損傷；6）阻斷IKK通路和NGF逆向胞漿輸送。