概述
泰妙菌素:延胡索酸泰妙菌素(Tiamulin)是由高等真菌擔(dān)子菌側(cè)耳屬Pleurotus mutilus發(fā)酵得到截短側(cè)耳素后,再經(jīng)化學(xué)合成得到氫化延胡索酸鹽,是一種雙萜烯類畜禽專用抗生素。泰妙菌素對(duì)支原體及某些革蘭氏陽性菌具有良好的抗菌活性。該藥在動(dòng)物體內(nèi)吸收迅速,體內(nèi)分布廣泛,抗菌活性強(qiáng)。 臨床上僅作為獸用藥,避免了人畜共用藥的危害,是廣泛應(yīng)用的獸醫(yī)專用抗生素之一。
酒石酸泰樂菌素:是從弗氏鏈霉菌的培養(yǎng)液中獲得提煉合成的一種大環(huán)內(nèi)酯類畜禽專用抗生素,對(duì)許多革蘭氏陽性菌及某些陰性菌有抵抗活性,包括支原體、弧菌、螺旋菌等。
理化性質(zhì)
延胡索酸泰妙菌素為白色或類白色結(jié)晶性粉末;無臭,無味。本品在甲醇或乙醇中易溶,在水中溶解,在丙酮中略溶,在己烷中幾乎不溶。
酒石酸泰樂菌素為類白色或淺黃色非結(jié)晶性粉末,無臭味。易溶于氯仿,溶于水或甲醇,幾乎不溶于乙醚。
抗菌機(jī)理及活性
泰妙菌素的抗菌作用為抑制感受性蛋白質(zhì)的合成,即它作用于細(xì)菌體內(nèi)的核糖體,與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。泰妙菌素緊密結(jié)合于菌體50S亞基中的肽?;D(zhuǎn)移酶活性中心(PT C) 的袋蛋白結(jié)構(gòu)域內(nèi),其結(jié)合位點(diǎn)與tRNA酶底物結(jié)合位點(diǎn)(A 位點(diǎn)和 P位點(diǎn)) 重疊,從而直接抑制菌體蛋白肽鏈的形成,主要表現(xiàn)為抑菌作用,但在高濃度下有殺菌作用。
泰樂菌素的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌的蛋白質(zhì)合成,它結(jié)合于核糖體50s亞基上,抑制氨酰tRNA-的氨酰末端的結(jié)合,以及抑制mRNA-氨酰-tRNA-核糖體的復(fù)合物的形成,不同組分對(duì)核糖體的結(jié)合能力不同。酒石酸泰樂菌素有ABCD四個(gè)組分,其A組分決定著其活性質(zhì)量。
綜述
泰妙菌素和泰樂菌素都是抑制蛋白質(zhì)的合成,作用機(jī)制相似,但干擾目標(biāo)不同(一個(gè)為肽酰tRNA,一個(gè)為氨酰tRNA),二者不具有交叉耐藥性,建議輪換用藥。泰妙菌素和泰樂菌素都口服易吸收,2-4小時(shí)即可達(dá)到血藥峰濃度。