背景及概述^[1]

五味子科是非常具有經(jīng)濟(jì)價(jià)值和藥用價(jià)值的一類植物資源，包括五味子屬和南五味子屬兩屬，其中南五味子屬包含16種攀緣莖和木質(zhì)藤。在亞洲，從斯里蘭卡到菲律賓，從爪哇島和小巽他群島到朝鮮日本都有廣泛分布，但其分布多樣性的中心仍是我國(guó)。從我國(guó)西南到東南主要分布有8種類型。在我國(guó)南方，南五味子的根、莖主要被用來(lái)當(dāng)做藥材使用，并表現(xiàn)出具有良好的活血化瘀、行氣止痛、舒筋活絡(luò)、除風(fēng)祛濕的作用和功效。其中的異型南五味子、內(nèi)南五味子、長(zhǎng)梗南五味子等種類具有極好的藥用價(jià)值和悠久的應(yīng)用歷史。在我國(guó)，極富南五味子屬植物，分布廣泛，其藤莖和根部具有活血化瘀的功效被民間長(zhǎng)久以來(lái)地治療于胃腸炎和婦科疾病。近些年來(lái)，不斷地有研究從植物化學(xué)和生物活性等角度對(duì)南五味子屬植物的藥物成分及其活性物質(zhì)的特性進(jìn)行解析，從而進(jìn)一步揭示了該類中藥材的臨床作用的本質(zhì)，并不斷出現(xiàn)天然植物化合物及新藥開(kāi)發(fā)的前景。其中結(jié)果顯示該屬植物富含木脂素和三萜類化學(xué)成分，并展現(xiàn)出抗腫瘤、抗氧化、消除自由基、抗肝炎、抗HIV、抗血小板凝集和神經(jīng)保護(hù)等作用。由異型南五味子植物根部分離的聯(lián)苯環(huán)辛烯類木脂素具有明顯的抗脂質(zhì)過(guò)氧化作用，其中異型南五味子丁素(heteroclitinD，HD)對(duì)Fe2+-vitC誘導(dǎo)的肝勻漿脂質(zhì)過(guò)氧化的抑制作用最強(qiáng)。

應(yīng)用^[1-3]

1)異型南五味子丁素明顯抑制吞噬細(xì)胞呼吸暴發(fā)的化學(xué)發(fā)光，對(duì)非細(xì)胞系統(tǒng)產(chǎn)生的O2-·與OH·都有清除作用，其中對(duì)O2-·的清除作用較強(qiáng)。南五味子屬(Kadsura)植物在我國(guó)有悠久的藥用歷史，其中異型南五味子分布廣、資源多，藤、莖、根均入藥。本實(shí)驗(yàn)室以前的實(shí)驗(yàn)資料表明，異型南五味子莖有明顯的抗脂質(zhì)過(guò)氧化作用，這可能與其木脂素含量尤其是與異型南五味子丁素有關(guān)。

2)異型南五味子丁素對(duì)胃癌的抑制作用。以異型南五味子木脂素中的主要成分異型南五味子丁素為研究對(duì)象，進(jìn)行了對(duì)胃癌的體內(nèi)、外抑制作用及藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究，經(jīng)過(guò)試驗(yàn)研究得到以下結(jié)果：一、體外抑制作用研究結(jié)果采用人胃癌SGC-7901細(xì)胞為研究對(duì)象，結(jié)果發(fā)現(xiàn)異型南五味子丁素能夠抑制SGC-7901細(xì)胞的生長(zhǎng)，呈濃度與時(shí)間依賴，通過(guò)流式細(xì)胞儀檢測(cè)發(fā)現(xiàn)，高、中劑量的異型南五味子丁素能夠誘導(dǎo)SGC細(xì)胞的凋亡，高、中、低劑量組的異型南五味子丁素都能夠使多數(shù)的SGC-7901細(xì)胞阻滯在G2期，減弱細(xì)胞增殖能力。根據(jù)PCR與Western-Blot檢測(cè)凋亡相關(guān)基因和蛋白的表達(dá)結(jié)果顯示：異型南五味子丁素通過(guò)改變P53、Caspase3、Bcl2、Bax的表達(dá)從而誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡；可能的作用機(jī)制是：由線粒體產(chǎn)生細(xì)胞色素C，上調(diào)Caspase3表達(dá)，從而啟動(dòng)細(xì)胞程序，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。二、體內(nèi)抑制作用研究結(jié)果將人胃癌SGC-7901細(xì)胞接種至裸鼠，進(jìn)行體內(nèi)抑制作用研究，結(jié)果顯示異型南五味子丁素能夠抑制體內(nèi)實(shí)體瘤體積和瘤重的增加，同時(shí)呈劑量依賴；異型南五味子丁素能夠下調(diào)趨化性細(xì)胞因子IL-8與細(xì)胞間黏附因子sICAM-1在血清中的表達(dá)水平，由此可以證明異型南五味子丁素對(duì)胃癌裸小鼠移植瘤有明顯的抑瘤作用并引起裸鼠血清中IL-8和sICAM-1等細(xì)胞因子水平下調(diào)。三、藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果以SD大鼠為實(shí)驗(yàn)動(dòng)物，建立了一種基于LC-MS/MS方法測(cè)定SD大鼠血漿異型南五味子丁素的檢測(cè)。該方法準(zhǔn)確度、精密度、回收率和穩(wěn)定性良好，并成功應(yīng)用此方法于SD大鼠單劑量靜脈注射異型南五味子丁素后的血漿藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究。

3)異型南五味子丁素對(duì)血小板聚集的影響。有實(shí)驗(yàn)觀察3木脂素類成分：異型南五味子丁素(HD)、五味子酚(SAL)和(+)-安五脂素[AN]對(duì)血小板聚集的影響。方法采用Born比濁法，觀察此3種木脂素在0.05~25mg/L時(shí)對(duì)腺苷二磷酸(ADP)和血小板活化因子(PAF)誘導(dǎo)的兔血小板1、3、5min聚集率和聚集率以及聚集時(shí)間的影響。結(jié)果①HD和SAL可呈劑量依賴性抑制ADP和PAF誘導(dǎo)的血小板聚集率，AN的抑制作用較弱。②對(duì)ADP誘導(dǎo)的血小板1、3、5min聚集率，HD和SAL均可全程穩(wěn)定抑制，AN5mg/L在3、5min時(shí)有較明顯的抑制作用；對(duì)PAF誘導(dǎo)的血小板1、3、5min聚集率，HD在1、3min時(shí)抑制作用較強(qiáng)，SAL在3、5min時(shí)抑制作用較強(qiáng)。③HD、SAL和AN對(duì)ADP和PAF誘導(dǎo)的血小板聚集時(shí)間無(wú)明顯影響。結(jié)論HD、SAL和AN在離體水平可不同程度抑制ADP和PAF誘導(dǎo)的兔血小板聚集。HD的抑制作用最強(qiáng)，可視為南五味子屬藥用植物的重要活性成分之一。

主要參考資料

[1] 異型南五味子丁素對(duì)胃癌的抑制作用及藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究

[2] 異型南五味子丁素對(duì)氧自由基的作用

[3] 異型南五味子丁素、五味子酚和(+)-安五脂素對(duì)血小板聚集的影響