背景及概述[1]
酒石酸銻鈉是一種白色固體粉末，帶甜味，吸濕，有毒，溶于水，不溶于乙醇，水溶液呈酸性。主要用作紡織和皮革工業(yè)中的媒染劑和治療血吸蟲病藥。對血吸蟲成蟲有直接殺滅作用，能擾亂蟲體的代謝，使其肌體和吸盤機(jī)能喪失，隨血流入肝，被炎癥組織包圍、吞噬和消滅，還能使蟲體生殖系統(tǒng)變性。對埃及血吸蟲及曼氏血吸蟲的效力比日本血吸蟲高，對腦脊髓絲狀蟲和馬腹腔絲蟲也有一定作用。由于對心臟和肝臟的毒性大，現(xiàn)已被其他高效、低毒藥物取代。內(nèi)服為瘤胃興奮藥及惡心性祛痰藥。
藥效學(xué)[3]
對血吸蟲病及利什曼病均有效，主要抑制血吸蟲的磷酸果糖激酶，干擾蟲體的能量供應(yīng)，使吸盤失去附著力進(jìn)入肝臟而被白細(xì)胞、吞噬細(xì)胞吞噬消滅；還可抑制雌蟲卵巢，使其黃體退化中止產(chǎn)卵。靜脈注射的tmax為15min。在肝臟、膽汁、紅細(xì)胞中移行較多。有腸-肝循環(huán)作用，在體內(nèi)易蓄積，停藥3個(gè)月后，尿中仍有微量排出。為治療血吸蟲的首選藥。治療利什曼病的作用多被戊烷脒取代。
藥動(dòng)學(xué)[3]
靜注后血藥濃度急速上升，在20d療法中，血藥濃度一般從第2日開始增高，至療程結(jié)束的第2日血藥濃度可達(dá)0.25～3μg/ml。藥物分布于機(jī)體各器官中，以肝內(nèi)藥物濃度最高，血吸蟲體內(nèi)藥物濃度比其宿主的肝內(nèi)藥物濃度為高。本品在肝臟降解后，主要由腎臟排出。
臨床應(yīng)用[3]
曾用于治療血吸蟲病和黑熱病。
用法與用量[4]
1.20日療法總量為25mg/kg，男性不超過1.5g，女性不超過1.2g，分為20次，每日靜注1次。每用藥6日，休息1日。
2.3日療法總量為12mg/kg，最多不超過0.7g?？偭吭?.6g以下者，可等分為6次，每日2次，間隔在6小時(shí)以上，靜脈注射；總量在0.6g以上者可延至4日。注射后臥床休息2小時(shí)，如發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重反應(yīng)，應(yīng)中止治療。
不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)[4]
1.本品毒副作用較多，用藥早期可發(fā)生過敏反應(yīng)，中期可有胃腸道反應(yīng)，晚期則可出現(xiàn)心臟及肝臟毒性，如各種心律失常，肝腫大，肝區(qū)壓痛、黃疸、轉(zhuǎn)氨酶升高，嚴(yán)重的還可出現(xiàn)阿-斯綜合征(可用阿托品救治)。
2.有明顯的蓄積性，療程結(jié)束后數(shù)月仍可在尿中檢出有銻排出。
3.3日療法毒性較大，需慎用。
4.急性傳染病、發(fā)熱、活動(dòng)性肺結(jié)核、心血管疾病、重度營養(yǎng)不良及貧血、肝臟疾患、活動(dòng)性腎炎、孕婦及哺乳期婦女禁用或忌用。
用途[5]
酒石酸銻鈉還可用作紡織和皮革工業(yè)中的媒染劑，及制作納米粉體等。如制備銻摻雜二氧化錫納米粉體的方法，先將銻白溶解于酒石酸氫鈉飽和溶液中，得到酒石酸銻鈉溶液，同時(shí)配制一定濃度的錫酸鈉溶液；根據(jù)ATO納米粉末的銻摻雜量，將酒石酸銻鈉溶液和錫酸鈉溶液混合并加入酒石酸氫鈉作為配合劑，同時(shí)加入雙氧水作為氧化劑，用硫酸調(diào)節(jié)混合溶液的酸度；上述混合溶液在高壓釜中反應(yīng)一定時(shí)間，然后冷卻至室溫，固體產(chǎn)物經(jīng)過濾、洗滌、干燥即得到二氧化錫納米粉體。本發(fā)明控制錫離子和銻離子的釋放速度，實(shí)現(xiàn)銻在二氧化錫中的均勻摻雜，流程短，操作簡單；中間過程中物料損失少，直收率高，減少產(chǎn)品被污染的機(jī)會(huì)；本發(fā)明不需高溫煅燒脫水，水熱溫度比較低。
制備[2]
一種高得率的酒石酸銻鈉的制備方法，包括以下步驟：
(1)將L-酒石酸氫鈉加入去離子水中，加熱溶解，待溶液加熱到溫度80℃～90℃時(shí)，分批緩慢加入三氧化二銻固體粉末，邊加邊攪拌，加完后繼續(xù)在沸騰狀態(tài)下反應(yīng)2～6h，然后過濾；
(2)濃縮步驟：將濾液加熱蒸發(fā)濃縮，濃縮到70℃～90℃時(shí)溶液密度1.5～1.7g/mL，然后自然冷卻至室溫；
(3)結(jié)晶步驟：將冷卻后的溶液分批加入到無水乙醇中，邊加邊攪拌，即有大量白色L-酒石酸銻鈉固體析出，經(jīng)離心、干燥后得酒石酸銻鈉成品。所用的乙醇回收后經(jīng)脫水、蒸餾后可重復(fù)使用。
主要參考資料
[1] 獸醫(yī)大辭典
[2] CN201610587717.X一種高得率的L-酒石酸銻鈉的制備方法
[3] 新全實(shí)用藥物手冊
[4] 最新全科醫(yī)師用藥手冊
[5] CN200610136834.0一種制備銻摻雜二氧化錫納米粉體的方法