頭孢噻呋是畜禽專用第3代頭孢菌素。具有抗菌譜廣，抗菌活性強的特點，對革蘭氏陽性菌、陰性菌及一些厭氧菌都有很強的抗菌活性。由于其優(yōu)良的抗菌活性和代謝動力學(xué)特點。已被美國、日本和歐洲一些國家正式批準(zhǔn)用于肉牛、奶牛、馬、豬、羊、雞等的細菌性疾病，如豬細菌性呼吸道感染和雞的大腸桿菌、沙門氏菌的感染等方面的治療，顯示了廣闊的應(yīng)用前景。

物理特性

頭孢噻呋為類白色至淡黃色粉末。在水中不溶，在丙酮中微溶，在乙醇中幾乎不溶。包裝規(guī)格為l千克/桶或5千克/桶。其鈉鹽和鹽酸鹽供注射用。

藥效學(xué)

頭孢噻呋具有廣譜殺菌作用，對革蘭氏陽性、陰性菌包括產(chǎn)內(nèi)酰胺酶菌株均有效。敏感菌有放線桿菌、沙門氏菌、鏈球菌、葡萄球菌等。抗菌活性比氨芐西林強，對鏈球菌的活性也比喹諾酮類抗菌藥物強。曾從牛呼吸道疾病病料中分離出病原菌，經(jīng)測試其最小抑菌濃度分別為容血性巴斯德氏菌≤0.06(0.03～0.13)，多殺性巴斯德氏菌≤0.06(0.03～0.25)，昏睡嗜血桿菌≤0.06(0.03～0.13)，屬高度敏感。支氣管炎博得特氏菌對本品耐藥。

藥物代謝動力學(xué)

頭孢噻呋的肌肉和皮下注射后吸收迅速，血中和組織中藥物濃度高，有效血藥濃度維持時間長，消除緩慢，半衰期長。給牛，豬肌肉注射本品后，15分鐘內(nèi)迅速被吸收在血漿內(nèi)生成1級代謝產(chǎn)物脫呋喃甲酰頭孢噻呋（DFC)。由于內(nèi)酰胺環(huán)未受破壞，其抗菌活性與頭孢噻呋基本相同。DFC在組織內(nèi)可進一步形成無活性的DFC半胱氨酸二硫化物。本品的表觀分布容積≤l升/千克。豬、綿羊、牛多劑量肌肉注射后在腎中濃度最高，其次為肺，肝，脂肪和肌肉，一般可維持高于最小抑菌的濃度。

例如豬按3毫克/千克肌肉注射，l天1次，用3天，其組織濃度分別為血漿3.25微克/毫升，呼吸道0.60微克/毫升，皮膚0.57微克/毫升，肺0.49微克/毫升，扁桃體0.30微克/毫升，關(guān)節(jié)液0.29微克/毫升。牛按l毫克/千克肌肉注射，1天1次，連用5天，其組織濃度分別為血漿1.0微克/毫升，關(guān)節(jié)液0.65微克/毫升，肺0.36微克/毫升，空腸0.34微克/毫升。在奶中主要以無活性的游離代謝物DFC半胱氨酸二硫化物的形成出現(xiàn)。頭孢噻呋排泄較緩慢，動物的半衰期有明顯的種屬差異，馬，牛，綿羊，豬，犬，雞，火雞的半衰期分別為3.15，7.12，2.83，14.5，4.12，6.77和7.45小時。但大部分可在肌肉注射后24小時內(nèi)由尿和糞中排出。DFC在牛，豬和雞的糞便中迅速降解為無活性化合物。

本品對牛，豬中的主要藥代動力學(xué)參數(shù)為，牛肌肉注射2.2毫克/千克，血中濃度為9.79～15.3微克/毫升，達到濃度需1.4小時，消除半衰期9.68～13.3小時。豬肌肉注射3毫克/千克，血中濃度14.22微克/毫升，達到濃度需0.625小時，消除半衰期為13.46小時。

應(yīng)用

牛主要用于溶血性巴斯德氏菌，多殺性巴斯德氏菌與昏睡嗜血桿菌引起的呼吸道病。豬用于胸膜肺炎放線桿菌，多殺性巴斯德氏菌，豬霍亂沙門氏菌與豬鏈球菌引起的呼吸道病，如豬細菌性肺炎。馬主要用于獸疫鏈球菌引起的呼吸道感染。對巴斯德氏菌，馬鏈球菌。變形桿菌等呼吸道感染也有效。犬用于大腸桿菌與奇異變形菌引起的泌尿道感染。用法與用量為肌肉注射1次量，每千克體重，牛1.1～2.2毫克，馬2.2～4.4毫克，1天1次，連用3天。皮下注射1次量，每千克體重，犬2.2毫克，l天1次連用5～14天。1日齡雛雞，每羽0.08～0.20毫克。

使用注意事項

過敏反應(yīng)主要是紅斑及蕁麻疹、瘙癢、藥物熱，偶有血管性水腫、氣喘、低血壓以及惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng)。血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶可輕度升高。局部肌肉注射時注射部位可引起疼痛．靜脈注射可引起靜脈炎或血栓性靜脈炎。少有眩暈、感覺失常等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。對頭孢菌素類抗生素有過敏的病畜禁用。注意馬在應(yīng)激條件下應(yīng)用本品可伴發(fā)急性腹瀉，能致死。一旦發(fā)生立即停藥，并采取相應(yīng)治療措施。注射用頭孢噻呋鈉按規(guī)定劑量，療程和投藥途徑應(yīng)用，無宰前休藥期也無牛奶廢棄期。鹽酸頭孢噻呋混懸注射液的休藥期，牛為2天。主要經(jīng)腎排泄．對腎功能不全動物要注意調(diào)整劑量。頭孢噻呋鈉用前以注射用水溶解。使每毫升含頭孢噻呋50毫克。