依托度酸為白色結(jié)晶性粉末,是一種常用的非甾體類抗炎藥 (NSAID),用于緩解多種情況下的疼痛和炎癥。其主要功能是減少炎癥并控制關(guān)節(jié)炎(包括骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎)引起的不適。通過抑制引起炎癥的酶,依托度酸可以幫助患者緩解疼痛和腫脹。
藥理作用
依托度酸為非甾體抗炎藥,具有抗炎、解熱和鎮(zhèn)痛作用。其作用機(jī)理可能是通過阻斷環(huán)氧合酶的活性,從而抑制了前列腺素(PG)的合成。其為非類固醇抗炎藥(NSAIDs)。作為鎮(zhèn)痛及消炎藥,其療效可與阿司匹林、其他鎮(zhèn)痛藥及許多目前最常用的處方用NSAIDs相比。它在炎癥部位選擇性地抑制前列腺素生物合成,給予大鼠治療劑量時(shí),對(duì)胃前列腺素PGE2的抑制是輕微和短暫的。這可能是其胃腸道不良反應(yīng)較小的機(jī)制。大鼠佐劑關(guān)節(jié)炎模型表明,本品可減少骨及關(guān)節(jié)損害的發(fā)生率和嚴(yán)重性,并能逆轉(zhuǎn)疾病的進(jìn)展。動(dòng)物試驗(yàn)未見致畸作用,對(duì)生育及一般生殖功能有較小影響。但妊娠動(dòng)物試驗(yàn)表明抑制前列腺素生物合成的藥物可引起難產(chǎn)及分娩延遲。某些前列腺素生物合成的抑制劑可干擾動(dòng)脈導(dǎo)管的閉合?!?/p>
適應(yīng)癥
依托度酸用于緩解手術(shù)后、拔牙后疼痛及痛經(jīng),緩解骨性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,也用于緩解軟組織風(fēng)濕的腫痛癥狀。
用法用量
1)止痛:急性疼痛的推薦劑量為0.2-0.4g,每8小時(shí)一次,每日最大劑量不超過1.2g。體重在60公斤以下者,每日最大劑量不應(yīng)超過20mg/公斤體重。在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。慢性疾病:如骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎:推薦劑量為每日-1.2g,分次口服,每日最大劑量不應(yīng)超過1.2g,體重在60公斤以上者,每日最大劑量不應(yīng)超過20mg/公斤體重。依托度酸劑量在每日g以下,分次口服,或每晚劑量給藥0.4g或0.6g,在一些病人中有一定的療效。
禁忌癥
1.對(duì)本藥過敏者禁用。
2.使用阿司匹林或其他非甾體類消炎藥發(fā)生過支氣管哮喘、蕁麻疹或其他變態(tài)反應(yīng)的患者禁用。 3.活動(dòng)性消化性潰瘍患者、有使用其他非甾體類消炎藥引起的胃腸道潰瘍或出血史的患者禁用。