依托度酸,英文名為Etodolac,常溫常壓下為白色固體,不溶于水可溶于乙醇和丙酮。依托度酸是是新一代的COX-2高選擇性非甾體抗炎藥,具有良好的抗炎活性。依托度酸還可以用作醫(yī)藥化學中間體,用于抗炎藥物分子和小分子抑制劑的修飾和制備。
圖1 依托度酸緩釋片
功效
依托度酸為吡喃羧酸類非甾體類抗炎藥,在炎癥部位選擇性地抑制前列腺素的合成,抑制環(huán)氧化酶,其抗風濕作用為阿司匹林的10倍,止痛作用為阿司匹林的2~3倍,并且持續(xù)時間長。用于緩解下列疾病的癥狀和體征:骨關節(jié)炎(退行性關節(jié)病變);類風濕關節(jié)炎;疼痛癥狀。本品可用于以上疾病急性發(fā)作的治療。也可用于以上疾病的長期治療。[1]
用藥說明
使用依托度酸時請遵醫(yī)囑,服用依托度酸的劑量應個體化,以保證的療效和耐受性。 1. 止痛:急性疼痛的推薦劑量為200~400mg,每8小時一次,每日劑量不超過1.2g。體重在60公斤以下者,每日劑量不應超過20mg/公斤體重。臨床觀察發(fā)現(xiàn),每間隔12小時給藥一次,在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。 2. 慢性疾病:依托度酸治療慢性疾病(如骨關節(jié)炎、類風濕關節(jié)炎)的推薦劑量為每日0.4~1.2g,分次口服,每日劑量不應超過1.2g,體重在60公斤以下者,每日劑量不應超過20mg/公斤體重。
生物試驗
動物試驗未見致畸作用,對生育及一般生殖功能有較小影響。但妊娠動物試驗表明抑制前列腺素生物合成的藥物可引起難產(chǎn)及分娩延遲。某些前列腺素生物合成的抑制劑可干擾動脈導管的閉合。[2]
儲存條件
依托度酸化學性質穩(wěn)定,不容易分解,其自身是一種藥物分子與強氧化劑以及堿性物質不兼容,因此依托度酸應盡量避開氧化劑密封保存在低溫(2-8度)環(huán)境里。
參考文獻
[1] 魏偉,梁君山 依托度酸(Etodolac), 1991
[2] 余蓮,新型非甾體抗炎藥-依托度酸,《中國藥業(yè)》,2001,004