背景及概述

6-氨基-3-甲基嘌呤是一種廣泛應(yīng)用的細胞自噬抑制劑，也可作為中間體用于合成其他各種有機化合物。以下是有關(guān)6-氨基-3-甲基嘌呤的生物活性研究的簡要介紹。

性質(zhì)

6-氨基-3-甲基嘌呤是一種白色結(jié)晶固體，可溶于水和乙醇。此化合物可通過譜學(xué)技術(shù)如紅外光譜、核磁共振等進行表征。

圖1 6-氨基-3-甲基嘌呤的性狀圖

制法

6-氨基-3-甲基嘌呤的制備方法有多種，常見的一種方法是通過在氫氣存在下，將苯胺與3-甲基嘌呤進行反應(yīng)，得到目標產(chǎn)物。還可以通過化學(xué)合成或?qū)嶒炇液铣傻姆椒▉碇苽洹?/p>

體外研究

6-氨基-3-甲基嘌呤是一種廣泛應(yīng)用的細胞自噬抑制劑，可以抑制PI3K活性，具有限制性抑制劑作用，對PI3K  Vps34的抑制作用強于PI3Kγ，IC50 分別為25UM和60UM[1]。

6-氨基-3-甲基嘌呤以時間和劑量依賴的方式降低細胞活力，其作用Caspase-3的活性相關(guān)。在正常和姐條件下，6-氨基-3-甲基嘌呤都可以引起癌癥細胞死亡，并且抑制細胞遷移和浸襲，該作用與其抑制細胞自噬的能力無關(guān)。

6-氨基-3-甲基嘌呤阻斷自噬體的形成，有效抑制細胞內(nèi)蛋白降解，但是，對細胞內(nèi)蛋白酶活性沒有影響，抑制煙草細胞的細胞自噬反應(yīng)。

據(jù)報道對于正常培養(yǎng)和饑餓處理的癌細胞，6-氨基-3-甲基嘌呤都能引起細胞死亡。6-氨基-3-甲基嘌呤還可以不通過抑制自吞噬來抑制細胞遷移和入侵，這表明6-氨基-3-甲基嘌呤除了抑制自吞噬之外還有其它生物功能。

6-氨基-3-甲基嘌呤可以造成半胱天冬酶依賴的細胞死亡，這一功能與它對自吞噬的抑制無關(guān)。

使用注意

6-氨基-3-甲基嘌呤在使用過程中，如有必要使用個人防護裝備，如手套、安全鏡等。此化合物可能對眼睛、皮膚和呼吸系統(tǒng)有刺激作用，應(yīng)避免直接接觸。在儲存和處理6-氨基-3-甲基嘌呤時，應(yīng)避免與氧化劑和可燃物接觸。在廢棄物處理方面，應(yīng)遵守當(dāng)?shù)胤ㄒ?guī)以確保安全和環(huán)境友好。在使用和處理化學(xué)物質(zhì)時，請始終遵循安全操作規(guī)程。

參考文獻

[1]Miller S, et al. Finding a fitting shoe for Cinderella: searching for an autophagy inhibitor. Autophagy. 2010 Aug;6(6):805-807.