1,3-二甲基-6-氨基脲嘧啶是一種脲嘧啶類化合物，具有相對較高的熱穩(wěn)定性和化學穩(wěn)定性。該物質(zhì)主要用作有機合成中間體和醫(yī)藥分子基礎原料，可用于脲嘧啶類生物活性分子的結(jié)構(gòu)改性研究與合成，例如有文獻報道該物質(zhì)可用于藥物分子烏拉地爾的制備。

制備方法

1,3-二甲基-6-氨基脲嘧啶可由其氨基取代的脲嘧啶前體化合物通過甲基化反應制備得到。

圖1 1,3-二甲基-6-氨基脲嘧啶的制備方法

在一個干燥的反應燒瓶中將6-氨基-1H-嘧啶-2,4-二酮(1.27g, 10 mmol)加入到加熱的KOH的乙醇溶液(0.56 g, 10 mmol, 50 ml乙醇)。持續(xù)加熱混合物大約40分鐘，然后讓混合物冷卻到室溫。往上述反應混合物中緩慢地加入碘甲烷(20 mmol)。將所得的混合物加熱攪拌8小時。反應結(jié)束后將所得的反應混合物冷卻到室溫，最后將混合物倒入冷水(100毫升)中，過濾粗產(chǎn)品沉淀物并用100毫升水清洗混合物。最后將甲醇將所得的殘渣進行重結(jié)晶處理以得到目標產(chǎn)物分子1,3-二甲基-6-氨基脲嘧啶。[1]

醫(yī)藥應用

1,3-二甲基-6-氨基脲嘧啶主要用作有機合成中間體和醫(yī)藥分子基礎原料，它可借助其結(jié)構(gòu)中的氨基單元的親核性應用于藥物分子烏拉地爾的合成，也可用于生物活性分子咖啡因的制備。烏拉地爾（URA）是一種選擇性α1腎上腺素受體阻滯劑（簡稱α1受體阻滯劑），廣泛用于控制高血壓急癥、重度和極重度高血壓、難治性高血壓以及圍手術(shù)期高血壓。除了烏拉地爾外，1,3-二甲基-6-氨基脲嘧啶還可以用于其他脲嘧啶類生物活性分子的合成。由于其氨基基團的親核性，該化合物能夠在有機合成中作為重要的反應中間體，用于制備新型藥物分子。

參考文獻

[1] Abu-Hashem, Ameen Ali; et al, Letters in Drug Design & Discovery,2015,12,471-478.