1,3-二甲基-6-氨基脲嘧啶，常溫常壓下為米白色固體，在水中有一定的溶解性。1,3-二甲基-6-氨基脲嘧啶屬于嘧啶類衍生物，主要用于藥物分子和生物活性分子的合成，比如它是生物堿咖啡因的合成中間體。咖啡因是一種黃嘌呤生物堿化合物，也是一種中樞神經(jīng)興奮劑，能夠暫時(shí)的驅(qū)走睡意并恢復(fù)精力，臨床上用于昏迷復(fù)蘇。

性質(zhì)

1,3-二甲基-6-氨基脲嘧啶具有較高的化學(xué)反應(yīng)活性，特別是其中的烯胺單元容易發(fā)生分解反應(yīng)。為了保持其穩(wěn)定性，一般需要將其保持在惰性氣體氛圍下。惰性氣體的存在有助于防止空氣中的水分和氧氣進(jìn)入反應(yīng)，并減少可能的分解或反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)。在有機(jī)合成轉(zhuǎn)化方面，該物質(zhì)結(jié)構(gòu)中的氨基單元具有一定的親核性，可與醛類化合物發(fā)生縮合反應(yīng)，得到相應(yīng)的亞胺類衍生物。

圖1 1,3-二甲基-6-氨基脲嘧啶的縮合反應(yīng)

在一個(gè)干燥的反應(yīng)器中，將1,3-二甲基-6-氨基脲嘧啶( 162 mg , 1.04 mmol)和N，N-二甲基甲酰胺二甲基縮醛(DMF-DMA , 7.0 mmol)在室溫下進(jìn)行混合。然后將所得的混合液在氬氣氣氛下加熱至回流，并保持在回流狀態(tài)下攪拌反應(yīng)5 h。反應(yīng)結(jié)束后將反應(yīng)混合物在減壓狀態(tài)下進(jìn)行蒸發(fā)以除去過量的DMF-DMA ( 979μL , 7.31 mmol)，所得的剩余物即為目標(biāo)產(chǎn)物，無需進(jìn)一步的純化。[1]

應(yīng)用

作為一種有機(jī)合成和醫(yī)藥化學(xué)中間體，1,3-二甲基-6-氨基脲嘧啶主要用于生物活性分子咖啡因的制備過程中，咖啡因是一種植物生物堿，在許多植物中都能夠被發(fā)現(xiàn)。作為自然殺蟲劑，它能使吞食含咖啡因植物的昆蟲麻痹。人類最常使用的含咖啡因的植物包括咖啡、茶及一些可可。有咖啡因成分的咖啡、茶、軟飲料及能量飲料十分暢銷，因此，咖啡因也是世界上最普遍被使用的精神藥品。

參考文獻(xiàn)

[1] Castillo, Juan-Carlos; Organic Letters (2015), 17(13), 3374-3377.