茶堿為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭、味苦。溶解性質(zhì)：常溫下溶于水 (1：120)、乙醇(1：18)、氯仿(1：86)、氫氧化堿液、氨水、稀鹽酸和稀硝酸中，微溶于乙醚。

用途

用作原料藥。具有強(qiáng)心、利尿、擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈、松弛支氣管平滑肌和興奮中樞經(jīng)系統(tǒng)等作用。主要用于治療支氣管哮喘、肺氣腫、支氣管炎、心臟性呼吸困難。

藥物毒理

茶堿的藥理作用與血濃度有關(guān)。而其有效血濃度安全范圍很窄，如血濃度10～20μg/ml時(shí)擴(kuò)張支氣管，超過20 μg/ml即能引起毒性反應(yīng)。口服吸收不穩(wěn)定，其在體內(nèi)廓清影響因素多，且個(gè)體差異很大，血中的濃度較難控制，故易發(fā)生中毒。一次用量過大，或靜脈注射速度過快，或反復(fù)用藥其作用積累，均有發(fā)生過量中毒的可能。而且有時(shí)中毒癥狀不易被發(fā)現(xiàn)，甚至誤診為原有疾病本身所致；并因此錯(cuò)誤地進(jìn)一步加大茶堿用量，釀成嚴(yán)重中毒。感染可影響茶堿代謝，增加血中濃度，以至達(dá)中毒水平。

茶堿中毒

（1）輕度中毒：惡心、嘔吐、頭痛、不安、失眠及易激動(dòng)等。

（2）中度中毒：除上述反應(yīng)外，出現(xiàn)心前區(qū)不適、心悸、心律失常或呼吸不規(guī)則等。

（3）重度中毒：可有室性心動(dòng)過速、精神失常、驚厥、癲癇發(fā)作、昏迷，甚至呼吸和心臟驟停。

嬰幼兒和老年人中毒癥狀較為嚴(yán)重。國(guó)內(nèi)報(bào)道15例兒童（年齡12天至16個(gè)月）誤用氨茶堿逾正常劑量10倍以上；其中11例，機(jī)內(nèi)注射和靜脈注射各2例，其余口服，用藥后主要表現(xiàn)為中樞神經(jīng)系統(tǒng)過度興奮，哭鬧不安、肌肉震顫、驚厥和譫妄，呼吸加快、衰竭，心律失常，急劇而頻繁嘔吐；2例死亡。老年人中毒常出現(xiàn)心臟意外。曾有報(bào)道6例老年人用0.25～0.5g氨茶堿經(jīng)50%葡萄糖液20～40ml稀釋后靜脈注射，發(fā)生急性左心衰竭。其中4例在1～2分鐘出現(xiàn)呼吸困難、端坐和竇性心動(dòng)過速；另2例在2分鐘時(shí)昏厥。經(jīng)對(duì)癥處理，于15～20分鐘后癥狀緩解。

急救處理

無特殊解毒療法，主要采取支持療法和對(duì)癥療法。

1.清除毒物

（1）口服中毒者盡早洗胃，洗胃液可用1：5000高錳酸鉀溶液；導(dǎo)瀉，大量輸液，酌用利尿劑，促使毒物排泄。

（2）中毒危及生命者可行血液透析或腹膜透析；樹脂血液灌注也有效，灌注2～2.5小時(shí)即可，療效比血液透析快。

（3）反復(fù)大劑量口服活性炭，初次用40g，然后再2～3小時(shí)服20g，并于每次服用后加服20%山梨醇溶液50～70ml，此法可使體內(nèi)茶堿清除加快1倍。

2.對(duì)癥治療

（1）腹脹、嘔吐者可肌內(nèi)注射或靜脈注射新斯的明1 mg；也可肌內(nèi)注射甲氧氯普胺10mg。

（2）興奮、煩躁不安、譫妄或驚厥時(shí)可用地西泮、苯巴比妥或本妥英鈉等安定、鎮(zhèn)靜劑。

（3）心律失常應(yīng)根據(jù)具體類型選用藥物，如室性心律失?？捎美嗫ㄒ?，房性心律紊亂用維拉帕米，也可用普羅帕酮等。

（4）低血壓時(shí)可肌內(nèi)注射或靜脈滴注升壓藥知間羥胺。

（5）吸氧。

3.中毒患者治療期間禁用三磷腺苷。