臨床常用的茶堿類藥物主要有二羥丙茶堿（喘定）、氨茶堿和多索茶堿。這三種藥物均屬于茶堿的衍生物，都可用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫的治療，但各有特點(diǎn)。

一、二羥丙茶堿：在體內(nèi)不轉(zhuǎn)化為茶堿

二羥丙茶堿的平喘作用與氨茶堿相似，其擴(kuò)張支氣管的作用僅為氨茶堿的1/10，心臟興奮作用為氨茶堿的1/20~1/10。因此，二羥丙茶堿不適用于喘息急性嚴(yán)重發(fā)作，比較適用于伴心動(dòng)過速及不可耐受茶堿的哮喘患者。

二羥丙茶堿口服或注射后能迅速吸收，半衰期約為2～2.5小時(shí)。二羥丙茶堿主要以原形隨尿排出，不經(jīng)過肝臟代謝，在體內(nèi)不會(huì)轉(zhuǎn)化為茶堿，與其它藥物之間的相互作用最少。

但需牢記一點(diǎn)：二羥丙茶堿、氨茶堿、多索茶堿、咖啡因或其他黃嘌呤類藥合用時(shí)，毒性存在累加作用，不宜聯(lián)合使用。

二、氨茶堿：在哮喘治療中不可或缺

氨茶堿的臨床應(yīng)用已在減少。部分是由于氨茶堿有較大個(gè)體差異和嚴(yán)重不良反應(yīng)，主要還是由于：其支氣管擴(kuò)張作用不如吸入性β2受體激動(dòng)藥，如特布他林、沙丁胺醇等；其抗炎作用不如吸入性糖皮質(zhì)激素，如布地奈德、糠酸莫米松等。

然而，氨茶堿在哮喘治療中仍不可或缺：

一是，低于支氣管擴(kuò)張作用以下的小劑量氨茶堿有一些抗哮喘作用，推薦的血漿水平為5~15mg/L。

二是，低劑量氨茶堿能增強(qiáng)COPD患者對糖皮質(zhì)激素的反應(yīng)，并逆轉(zhuǎn)對糖皮質(zhì)激素的耐受性；

三是，因氨茶堿緩釋制劑能夠維持通宵的治療濃度，因而對夜間的發(fā)作的哮喘患者有效。

三、多索茶堿：心臟毒性小于氨茶堿

茶堿類藥的作用機(jī)制主要包括：非選擇性地抑制磷酸二酯酶（PDE）、促進(jìn)內(nèi)源性腎上腺素釋放、阻斷腺苷受體、抗炎作用，以及增強(qiáng)呼吸機(jī)收縮力等。

呼吸道存在4種亞型的腺苷受體，茶堿類藥物主要抑制腺苷A1受體。茶堿類藥物通過抑制腺苷A1受體，既可對抗腺苷等對呼吸道的收縮作用，但同時(shí)也增強(qiáng)心臟收縮力，并可誘發(fā)嚴(yán)重心律失常。

研究表明，多索茶堿抑制支氣管痙攣的作用是氨茶堿的10~15倍，抑制腺苷A1受體的作用約為氨茶堿的1/10。與氨茶堿相比，多索茶堿的作用更強(qiáng)，心臟毒副作用更小。

多索茶堿主要在肝臟代謝，其代謝產(chǎn)物主要為羥乙基茶堿和極少量的茶堿等。

研究結(jié)果顯示，除阿奇霉素、莫西沙星外，大環(huán)內(nèi)酯類和氟喹諾酮類對氨茶堿影響較大，需要減量或監(jiān)測血藥濃度；大環(huán)內(nèi)酯類和大多數(shù)氟喹諾酮對多索茶堿代謝影響不明顯，但與依諾沙星、環(huán)丙沙星合用時(shí)仍宜減少劑量